Патенты автора ИГУТИ Сатору (JP)
ПИРИМИДИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ // 2787992
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает пиримидиновое производное формулы (I), его стереоизомер или фармацевтически приемлемую соль, фармацевтическую композицию, противоопухолевое средство, применение и способ лечения. Где в формуле (I) R1 представляет собой C1-C4 алкильную группу, необязательно содержащую C1-C4 алкоксигруппу в качестве заместителя, или C3-C4 циклоалкильную группу; R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителя от 1 до 5 C1-C4 алкоксигрупп или атомов фтора, или C1-C6 алкоксигруппу; R3 представляет собой атом водорода или C1-C4 алкильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителя от 1 до 5 атомов фтора; R4 представляет собой атом водорода или C1-C4 алкильную группу; и R5 представляет собой фенильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из атомов фтора и атомов хлора. Технический результат – соединение формулы (I), которое ингибирует активность HER2 и применяется для лечения опухоли, связанной с HER2. 8 н. и 13 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл., 49 пр.
Изобретение относится к соединению, представленному следующей общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой -(CH2)n-X-, -(CH2)m-NH- или -(C3-C7 циклоалкилен)-NH-; n представляет собой целое число от 0 до 2; m представляет собой целое число от 1 до 4; X представляет собой азотсодержащий C3-C5 гетероциклоалкилен; Y представляет собой C(R4)=C(R5)(R6) или -C≡C-R7; каждый из W и Z независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой аминогруппу; один из R2 и R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, в то время как второй из R2 и R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, галоген-C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксизамещенную C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу, фенильную группу, которая может содержать один или несколько заместителей, выбранных из атома галогена, 4-6-членную моноциклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 гетероатом серы, или цианогруппу; если Y представляет собой -C(R4)=C(R5)(R6), каждый из R4, R5, R6 и R7, которые могут быть одинаковыми или различаться, представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, которая может быть замещена аминогруппой, замещенной двумя C1-C6 алкильными группами (C1-C6 алкильные группы могут образовывать 4-8-членную гетероциклоалкильную группу вместе с атомом азота, к которому они присоединены); и если Y представляет собой -C≡C-R7, R7 представляет собой атом азота или C1-C6 алкильную группу. Соединения формулы (I) обладают ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы Брутона (ВТК) и предназначены для лечения опухолевых заболеваний. Соединение формулы (I) представляет также соединение-зонд для обнаружения ВТК. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 ил., 52 табл., 93 пр.
