Патенты автора ХОСОЙ Фумихито (JP)
Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для профилактики и/или терапии иммунного заболевания, ассоциированного с BTK. Средство для профилактики и/или терапии иммунного заболевания, ассоциированного с BTK, содержит в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I). Группа изобретений относится также к применению данного средства для лечения иммунного заболевания, которое представляет собой атопический дерматит, ревматоидный артрит, системную красную волчанку, аллергический ринит или поллиноз. Данное средство обладает высокой селективностью ингибирования BTK (тирозинкиназы Брутона) по сравнению EGFR, что позволяет его использовать для лечения иммунных заболеваний, ассоциированных с BTK. 4 н. и 40 з.п. ф-лы, 5 ил., 25 табл., 61 пр.
Изобретение относится к соединению, представленному следующей общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой -(CH2)n-X-, -(CH2)m-NH- или -(C3-C7 циклоалкилен)-NH-; n представляет собой целое число от 0 до 2; m представляет собой целое число от 1 до 4; X представляет собой азотсодержащий C3-C5 гетероциклоалкилен; Y представляет собой C(R4)=C(R5)(R6) или -C≡C-R7; каждый из W и Z независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой аминогруппу; один из R2 и R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, в то время как второй из R2 и R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, галоген-C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксизамещенную C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу, фенильную группу, которая может содержать один или несколько заместителей, выбранных из атома галогена, 4-6-членную моноциклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 гетероатом серы, или цианогруппу; если Y представляет собой -C(R4)=C(R5)(R6), каждый из R4, R5, R6 и R7, которые могут быть одинаковыми или различаться, представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, которая может быть замещена аминогруппой, замещенной двумя C1-C6 алкильными группами (C1-C6 алкильные группы могут образовывать 4-8-членную гетероциклоалкильную группу вместе с атомом азота, к которому они присоединены); и если Y представляет собой -C≡C-R7, R7 представляет собой атом азота или C1-C6 алкильную группу. Соединения формулы (I) обладают ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы Брутона (ВТК) и предназначены для лечения опухолевых заболеваний. Соединение формулы (I) представляет также соединение-зонд для обнаружения ВТК. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 ил., 52 табл., 93 пр.
