Патенты автора ГУСТАФСОН Джеффри (US)

Изобретение относится к бифункциональным соединениям, представленным химической структурой: PTM-L-ULM, где PTM представляет собой небольшую молекулу нацеливающего на белок фрагмента, которая связывается с внутриклеточным белком-мишенью, выбранным из группы, состоящей из киназы фокальной адгезии, тирозинкиназы, рецептора эстрогена, андрогенного рецептора, белка BET, содержащего бромодомен, Ras, Raf и рецептора эпидермального фактора роста; L представляет собой химическую линкерную группу, связывающую ULM с PTM; и ULM представляет собой небольшую молекулу связывающего фрагмента убиквитин лигазы E3 Von Hippel Lindau (VHL). 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 19 ил., 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к бифункциональным соединениям, которые могут найти применение в качестве модуляторов мишеневого убиквитинирования, особенно ингибиторов различных полипептидов и других белков, которые деградируются и/или иным образом ингибируются бифункциональными соединениями в соответствии с настоящим изобретением. В частности, изобретение относится к соединениям, которые содержат на одном конце лиганд VHL, присоединенный к убиквитин лигазе, и на другом конце группу, которая связывает белок-мишень, так что белок-мишень размещен в непосредственной близости к убиквитин лигазе для осуществления деградации (и ингибирования) этого белка, демонстрирует широкий спектр фармакологической активности, связанной с соединениями в соответствии с настоящим изобретением, связанной с деградацией/ингибированием мишеневых полипептидов. 7 н. и 25 з.п. ф-лы, 19 ил., 2 таб., 1 пр.

 


Наверх