Патенты автора БИНДИ Симона (IT)
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора активности протеинкиназы РНК-подобной ER киназы (PERK киназы), способу их получения, фармацевтической композиции и продукту на их основе, in vitro способу ингибирования активности PERK киназы и применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для лечения заболевания, вызванного и/или связанного с нарушением регуляции активности PERK киназы, где указанное заболевание выбирают из группы, состоящей из карцином, гематологических опухолей, множественных миелом и нейродегенеративных заболеваний. В общей формуле (I) R1 представляет собой группу, выбранную из (C3-C6) циклоалкила, фенила, нафтила, 5-6-членного гетероарила с 1-3 гетероатомами, выбранными из N и O, фенила, замещенного 1-3 группами, выбранными из (C1-C3) алкила, (C1-C3) галогеналкила, (C1-C3) алкокси, (C1-C3) галогеналкокси, галогена, гидрокси, нитро и циано, и 5-6-членного гетероарила с 1-3 гетероатомами, выбранными из N и S, замещенного 1-2 группами, выбранными из (C1-C3) алкила и галогена, 4-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазинила и 2,3-дигидробензофуранила; R2 выбран из галогена, (C1-C3) алкила и циано, где E1 и E2 представляют собой независимо CH или N; A представляет собой O, S или NR5, где R5 представляет собой группу, выбранную из (C1-C3) алкила, 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N и О, 6-членного гетероарила с 1 гетероатомом N и 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом N, замещенного (C1-C3) алкилом, (C3-C6) циклоалкилом и карбо (С1-С4) алкокси. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 пр.
Изобретение относится к замещенным соединениям пиррола формулы (Ia), (Ib) или (Id), которые модулируют активность протеинкиназ и, следовательно, являются пригодными в лечении заболеваний, вызванных разрегулированной активностью протеинкиназ, в частности, киназ семейства JAK. Также изобретение относится к способам получения таких соединений, фармацевтическим композициям, содержащим данные соединения, и применению указанных соединений для лечения рака. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 15 пр.
R4 :
