Патенты автора НИКИШ Клаус (DE)

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (I), в которой X представляет собой О, R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой атом водорода; R3 представляет собой атом водорода; R4 представляет собой атом водорода; R5 представляет собой N-имидазолильную группу; R6 представляет собой гидроксильную группу; R7 представляет собой радикал формулы CnFmHo, где n равен 2, 3, 4, 5 или 6, причем m≥1 и m+o=2n+1. Изобретение также относится к способу лечения субъекта с применением антагониста прогестерона. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), проявляющие антагонизм по отношению к прогестерону. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 2 пр.

Изобретение описывает соединения-пролекарства, имеющие общую структуру: Активный агент - (кислота)-(линкер) - SO2NR1R2: где R1 представляет собой Н, С1-С12алкил или С1-С12алкилС6-С10арил; hAr представляет собой С6-С10арил или 5-7-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо или 7-10-членное бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S; R2 представляет собой Н или С1-С12алкил; R1 и R2 могут быть объединены с образованием 3-7-членного кольца, содержащего до одного гетероатома; каждый R3 и R4 независимо представляет собой Н или С1-С12алкил; X и Y представляют собой Н; Z представляет собой О; и активный агент представляет собой андроген, эстроген или прогестин. Соединения, имеющие указанную общую структуру (1), имеют более высокую активность при пероральном введении по сравнению с немодифицированной исходной молекулой. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл.

 


Наверх