Патенты автора АЙ Цзин (CN)

Настоящее изобретение относится к индазольному соединению, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли I. В формуле I: L выбран из группы, состоящей из: H, тетрагидропиранила (ТГП); каждый X независимо выбран из группы, состоящей из: Cl, F и H; каждый из W и Z независимо выбран из: N или CH; Y представляет собой CH; кольцо А отсутствует или представляет собой незамещенную или замещенную 6-8-членную ариленовую группу, или незамещенную или замещенную 5-8-членную гетероариленовую группу, при этом указанная гетероариленовая группа содержит по меньшей мере один гетероатом, представляющий собой азот; или , R представляет собой Н или замещенную или незамещенную группу, выбранную из группы, состоящей из: где М представляет собой незамещенный C1-C6-алкилен или М отсутствует. Термин "замещенный" в каждом случае означает, что один или более атомов водорода в указанной группе замещены заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогена, незамещенного или галогенированного C1-C6-алкила, незамещенной или галогенированной С1-С6-алкоксигруппы, незамещенной или галогенированной С2-С6-алкоксиалкильной группы, незамещенной или галогенированной С3-С8-циклоалкильной группы, незамещенной или галогенированной С2-С6-алкилкарбонильной группы, незамещенного или галогенированного С1-С6-алкилен-гидрокси, незамещенной или C1-C6-алкил-замещенной аминогруппы. Также предложены способ получения соединения формулы I, его применение и фармацевтические композиции. Соединение согласно настоящему изобретению обладает хорошей ингибирующей активностью в отношении киназы FGFR, и его можно применять для получения ряда лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с активностью киназы FGFR. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (X) и к его фармацевтически приемлемой соли, где X, Y и Z, каждый в отдельности, представляют собой N или С и по крайней мере два из них - X, Y или Z - представляют собой N, и когда X представляет собой N, Z представляет собой N; представляет простую или двойную связь; W и V выбраны из Н или незамещенного С1-С4 алкила; R1 представляет собой замещенный 1-2 заместителями или незамещенный моно- или бициклический С6-С10 арил; замещенный 1 или 2 заместителями или незамещенный моно- или бициклический 5-9-членный гетероарил, содержащий 2-3 гетероатома, выбранных из N, О и S; при этом заместитель представляет собой галоген, нитро, циано, гидроксил; незамещенный или тригалогензамещенный C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, С1-С6 алкилкарбонил, -NRaRb, -OC(O)-Rf, незамещенный фенил или фенил, замещенный 1-3 R3, или незамещенный моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, замещенный 1 R4; R2 представляет собой С1-С4 алкоксикарбонил; -NRcRd; замещенный 1-3 заместителями или незамещенный моно- или бициклический С6-С10 арил; замещенный 1 заместителем или незамещенный моно- или бициклический 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S; или замещенный 1 заместителем или незамещенный моноциклический частично ненасыщенный 6-членный гетероциклил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N; при этом заместитель представляет собой галоген, С2 алкилендиокси, незамещенный или тригалоген- или NRcRd-замещенный C1-C6 алкил либо С3-С6 циклоалкил, С1-С6 алкокси, C1-С6 сульфамид, -NRaRb, -C(O)R', морфолинил или незамещенный или замещенный R" пиперидинил; при этом R3 представляет собой галоген, циано, С1-С2 алкилендиокси, незамещенный или тригалоген- или морфолинилзамещенный C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, -NRaRb, -C(О)R' или морфолинил; R4 представляет собой галоген, незамещенный C1-С6 алкил либо незамещенный или C1-C6 алкоксикарбонилзамещенный пиперидинил; R' представляет собой C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, -NRaRb, C1-С6 алкилзамещенный 6-членный гетероциклил, содержащий 2 атома азота; R" представляет собой С1-С6 алкил, С3-С6 циклоалкил, C1-С6 алкилкарбонил, C1-С6 алкоксикарбонил, С3-С6 циклоалкилкарбонил либо замещенный бензоил, где заместитель выбран из тригалогензамещенного C1 алкила; Ra и Rb представляют собой Н, С1-С6 алкил или C1-С6 алкилкарбонил; Rc и Rd представляют собой Н или С1-С6 алкил или Rc и Rd, вместе с атомом N, к которому они прикреплены, образуют 6-членный гетероциклил, содержащий один атом кислорода; Rf представляет собой С1-С6 алкил либо незамещенный 5-членный гетероарил, содержащий один атом кислорода. Также изобретение относится к применению соединения формулы (X), лекарственному средству на его основе и способу лечения. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные для лечения заболеваний, связанных с аномальной клеточной пролиферацией. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 5 табл., 145 пр.

 


Наверх