Патенты автора ШЕНАФИНГЕР Карл (DE)
Описываются новые производные триазолопиридазина общей формулы
их стереоизомерные или таутомерные формы и физиологически приемлемые соли, где Q1 - H, -C1-6алкил, возможно замещенный фтором, или -С3-6циклоалкил; Q2 и Q3 - независимо означают H, -C1-6 алкил; R1-R3 независимо означают H, -C1-6алкил, -С3-6циклоалкил, -О-С3-6циклоалкил, -O-C1-8 алкил, гетероциклический остаток и др.; R4-R8 независимо означают H, -C1-6 алкил, -ОН, -O-C1-8 алкил, галоген, SF5 и др., способ их получения и применение в качестве лекарственных средств. Данные соединения обладают антитромботической активностью и, в частности, ингибируют активируемый протеазой рецептор. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 242 пр.
Описываются новые соли триазолия общей формулы (I)
их стерео- или таутомерные формы и физиологически приемлемые соли, где
X - C-R1 или N R1-водород, C1-6алкил или галоген; А- - анион фармакологически приемлемой органической или неорганической кислоты;
Q1 - водород, -C1-6алкил, возможно замещенный, -С3-6циклоалкил, -C(O)-O-R11 или -C(O)-R11; R11 -C1-6алкил; Q2 и Q3 - водород; R2-R9 независимо означают водород, -С1-6алкил, возможно замещенный, -O(C1-8)алкил, возможно замещенный, и т.д., и применение данных соединений в качестве лекарственного средства. Соединения обладают противотромбической активностью, в частности ингибируют активируемый протеазой рецептор 1 (PAR1), и могут быть использованы при лечении таких заболеваний как инфаркт миокарда, стенокардия, инсульт и другие. 2 н. и 2 з.п., 2 табл., 86 прим.
Изобретение относится к соединениям общей формулы 1 где R1 означает C1-С 6-алкил, который может быть замещен фенилом; и R2 , R3, R4 и R5 являются независимо друг от друга водородом, галогеном, нитрогруппой, C1 -С4-алкилом, C6-С10-арил-C 1-С4-алкилокси, C6-С10 -арилоксигруппой, C6-С10-арилом, которые могут быть моно-, ди- или тризамещены галогеном; 2-оксо-пирролидин-1-илом, 2,5-диметилпиррол-1-илом или NR6-A-R7, при условии, что R2, R3, R4 и R5 не могут одновременно означать водород и, по меньшей мере, один остаток R2, R3, R 4 или R5 является 2-оксо-пирролидин-1-илом, 2,5-диметилпиррол-1-илом или NR6-A-R7, при значении R6 - водород, C1-С4 -алкил или C6-С10-арил-C1-С 4-алкил; причем арил может быть замещен галогеном; А означает простую связь, COn, SOn или CONH; n равно 1 или 2; R7 означает водород, C1-С 18-алкил или C2-С18-алкенил, которые могут быть замещены от одного до трех раз C1-С 4-алкилом, C1-С4-алкилокси, N(C 1-С4-алкил)2, -СООН, C1 -С4-алкилоксикарбонилом, С6-С12 -арилом, C6-С12-арилокси, C6 -С12-арилкарбонилом, C6-С10-арил-C 1-С4-алкилокси, галогеном, CF3 или оксогруппой, причем арил в свою очередь может быть замещен галогеном, C1-С4-алкилом, аминосульфонилом или метилмеркаптогруппой; C6-С10-арил-C1-С4 -алкил, C5-С8-циклоалкил-C1-С 4-алкил, C5-С8-циклоалкил, C 6-С10-арил-C2-С6-алкенил, C6-С10-арил, дифенил, дифенил-C1 -С4-алкил, инданил, которые могут быть моно- или дизамещены C1-С18-алкилом, C1-С18 -алкилоксигруппой, C3-С8-циклоалкилом, гидроксигруппой, C1-С4-алкилкарбонилом, C6-С10-арил-C1-С4 -алкилом, С6-С10-арил-C1-С 4-алкилоксигруппой, C6-С10-арилоксигруппой, нитро-, цианогруппой, C6-С10-арилом, фторсульфонилом, C1-С6-алкилоксикарбонилом, C6 -С10-арилсульфонилоксигруппой, пиридилом, NHSO 2-C6-С10-арилом, галогеном, CF 3 или OCFз, причем арил может быть еще раз замещен галогеном, CF3 или C1-С4-алкилоксигруппой; или группу Het-(CH2)r, где r=0, 1, 2 или 3 и Het - насыщенный или ненасыщенный 5-7-членный гетероцикл, который содержит атомы N, О или S и может быть сконденсирован с бензолом и замещен C1-С4-алкилом, C 6-С10-арилом, галогеном, C1-С 4-алкилоксигруппой, C6-С10-арил-C 1-С4-алкилом, C6-С10-арил-C 1-С4-алкилмеркапто - или нитрогруппой, причем сконденсированный с бензолом арил в свою очередь может быть замещен галогеном, C1-С4-алкилоксигруппой; а также к их фармакологически приемлемым солям и аддитивным солям кислот и к способу их получения
ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-ФЕНИЛ-5-АЛКОКСИ-1,3,4-ОКСАДИАЗОЛ-2-ОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЛИПАЗЫ // 2265600
Изобретение относится к органической химии, в частности к замещенным 3-фенил-5-алкокси-1,3,4-оксадиазол-2-онам формулы 1 где R1 означает (C1-C6 )-алкил, причем может быть однократно или многократно замещен фенилом; и R2 и R3 независимо друг от друга означают атом водорода, (С6-С10)-арил, (С3-С8)-циклоалкил, (С6-С 10)-арилоксиметил, О-бензил, возможно однократно или многократно замещенный галогеном, CF3, О-(С6-С 10)-арил или О-(С3-С8)-циклоалкил, О-(C1-С6)-алкил, однократно или многократно замещенный фтором или аминогруппой, причем аминогруппа в свою очередь может быть однократно или многократно замещена (C 1-C4)-алкилом; SO2-NH-(C1 -С6)-алкил, возможно замещенный группой N-[(C 1-С6)-алкил]2; SO2-NH-(2,2,6,6-тетраметилпиперидин-4-ил); SO2-NH-(С3-C8)-циклоалкил, возможно однократно или многократно замещенный (C1-C4 )-алкилом; SO2-N-[(C1-C6)-алкил] 2 или СОХ; причем Х означает N-[(C1-C 6)-алкил]2; и N-[(C1-С6 )-алкил]2 также может означать пирролидино-, пиперидино-, морфолино- или пиперазиногруппу, которые в случае необходимости могут быть замещены (C1-C4)-алкилом; при условии, что R2 и R3 одновременно не означают атом водорода, а также к их физиологически приемлемым солям и оптическим изомерам
