Патенты автора ФИШЕР Лоренс Эмерсон (US)
Изобретение относится к способу получения соединения Формулы k1 или k2, где m имеет значение 0 или 1; n имеет значение от 0 до 3; Ar представляет собой: арил или гетероарил, каждый из которых может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей галогено, C1-6алкил, С1-6алкокси, циано, гидрокси, С1-6алкилсульфонил или галогено-C1-6алкил; Y представляет собой -O-; -S(O)p- или -N-Ra, где p имеет значение от 0 до 2 и Ra представляет собой атом водорода или C1-6алкил; и R1 представляет собой галогено, С1-6алкил, С1-6алкокси или галогено-C1-6алкил. Способ осуществляют путем восстановления дигидронафталинового амида Формулы i газообразным водородом в присутствии рутениевого катализатора или , где D представляет собой возможно хиральный диамин, каждый из Е и Е' представляет собой галогено, или Е представляет собой атом водорода и Е' представляет собой BH4; L представляет собой хиральный дифосфин лиганд; Z представляет собой галогено или Rb-CO2- (карбоксилат), где Rb представляет собой: С1-6алкил, галогено-C1-6алкил, C1-6алкокси, арил, возможно имеющий в качестве заместителей атом галогена, или гетероарил, возможно имеющий в качестве заместителей атом галогена. Путем восстановления соединений k1 и k2 могут быть получены соответствующие соединения
Формул m1 и m2, которые при взаимодействии с реагентом Формулы X-R2, где Х представляет собой уходящую группу; R2 представляет собой -С(O)-Rc или -SO2-Rc, где Rc представляет собой C1-6алкил или -NRdRe, каждый из Rd и Re независимо представляет собой атом водорода или C1-6алкил, приводят к получению соединений Формулы о1 и о2. Технический результат - усовершенствованный способ получения производных тетралина. 34 з.п. ф-лы, 6 ил., 7 табл., 10 пр.
Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I где R1 обозначает -S(O) 0-2-A, где А обозначает фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из (низш.)алкила, (низш.)алкокси, гало, (низш.)галоалкила, (низш.)алкилсульфонила или (низш.)галоалкилсульфонила, или означает нафтил, пиридинил, бензотиазолил;R2 обозначает водород, C1-6-алкил;R3 обозначает водород, С1-6-алкил; R4 обозначает водород;один из R 5, R6 или R7 обозначает группу общей формулы В, в которой W обозначает группу -СН- или атом азота, а другие независимо обозначают водород;R 8 обозначает водород, С1-10-алкил; R9 и R10 независимо обозначают водород;или их фармацевтически приемлемым солям
Изобретение относится к гетероалкиламинозамещенному производному дигидропиримидо[4,5-d]пиримидинона, выбранному из ряда соединений, отвечающих формуле I в которой подстрочный символ n обозначает целое число 1; R1 обозначает С1-6алкил (замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, C1-6алкокси и т.д.), пиперидинил-С0-4 алкил [где пиперидинильный фрагмент необязательно монозамещен бензилом, карбамоилом, С1-4алкансульфонилом, C 1-6алкилом и т.д.], морфолинил-С0-4алкил, тетрагидропиранил-С 0-4алкил, 2-оксоимидазолидинил-С0-4алкил, 2-оксопирролидинил-С0-4алкил или 1,1-диоксотетрагидротиенил-С 0-4алкил, С3-6циклоалкил (монозамещенный гидрокси, C1-6алкокси и т.д.), 1,4-диоксаспиро[4.5]декан-8-ил, 2,4-дион-1,3-диазаспиро[4.5]декан-8-ил или (3-гидроксиметил-3-метил)-1,5-диоксаспиро[5.5]ундекан-9-ил; R2 обозначает C1-4алкил, гало; R3 обозначает водород, C1-6алкил (необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей С1-4алкокси, пирролидинил, ди(С1-4алкил)амино и т.д.), фенил, бензил или пиперидинил (необязательно N-замещенный С1-4алкилом); R4 обозначает водород, а также к его индивидуальным изомерам, рацемическим и нерацемическим смесям изомеров, пролекарствам и его фармацевтически приемлемым солям
ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-АМИНОАЛКИЛЛАКТАМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ // 2241702
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине
