Патенты автора ЛАНГЕ Йозефус Х. М. (NL)
Настоящее изобретение относится к способу получения производных пиразолин карбоксамидина формулы (I). Данные соединения известны в качестве мощных антагонистов 5-HT6. Суть заявленного способа заключается во взаимодействии соответствующего замещенного 4,5-дигидро-(1Н)-пиразола или его изомера с изотиоцианатом R6-N=C=S c получением амида замещенной 4,5-дигидро-(1Н)-пиразол-1-карботиокислоты (IIIa) или таутомерной замещенной 4,5-дигидро-(1Н)-пиразол-1-карбоксимидотиокислоты (IIIb). Полученные указанные промежуточные соединения подвергают взаимодействию с соответствующим алкилирующим агентом с получением промежуточного S-алкилированного соединения (IV). Это промежуточное соединение подвергают взаимодействию с производным сульфонамида R7SO2NH2 и целевое соединение формулы (I) выделяют из реакционной смеси. Кроме того, изобретение относится к новым промежуточным продуктам(IIIa), (IIIb) и (IV). Приведенные в формулах символы имеют значения, указанные в описании. Технический результат - разработка альтернативного способа, позволяющего улучшить атомную эффективность синтеза целевых соединений с более высоким выходом по сравнению с известными путями синтеза этих соединений. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.
Изобретение относится к энантиомеру, имеющего S-конфигурацию в положении 4 своего 4,5-дигидропиразольного кольца, соединения формулы (I): в которой R и R1, одинаковые или различные, представляют 3-пиридил или 4-пиридил, или фенил, который может быть замещен галогеном или метоксигруппой; R2 и R3, одинаковые или различные, представляют водород, алкил (1-3С) или диметиламино; R4 представляет фенил, который может быть замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, включающей атомы галогена, трифторметил, метоксигруппу и алкил (1-3С), а также его таутомерам и солям
