Патенты автора ДЭВИС Стивен Джон (GB)
Изобретение относится к соединению, которое является трет-бутил-N-[2-{4-[6-амино-5-(2,4-дифторбензоил)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил]-3,5-дифторфенил}этил]-L-аланинатом или его фармацевтически приемлемой солью и обладает способностью ингибирования активности фермента р38 МАП-киназы (митоген-активируемой протеинкиназы). Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, и способу ингибирования фермента р38 МАП-киназы. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр.
Изобретение относится к соединению, представляющему собой аминокислоту или сложный эфир аминокислоты формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью в отношении CSF-1R киназы. В формуле (I) кольцо А представляет собой фенильную группу; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена или незамещенный С1-4 алкил; n равно 1; X представляет собой NH; V представляет собой -N=, W представляет собой -C(Z)=; Z представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора или незамещенный C1-3 алкил; кольцо В представляет собой 1,4-фениленовую, 1,3-фениленовую или пиридинильную группу; [Линкер] представляет собой группу -(CH2)m-X1-(Alk1)x-Y1, где m равно 0, 1, 2 или 3; x равен 0 или 1; Alk1 представляет собой незамещенную С1-3 алкиленовую группу; X1 и Y1 независимо представляют собой связь, -О-, -S-, -NR7-, -С(=O)- или -C(=O)NR5-, где R5 представляет собой атом водорода или С1-4 алкил и R7 представляет собой атом водорода, незамещенный С1-4 алкил или -С(=O)СН3; R представляет собой группу формулы (X) или (Y), в которых R8 представляет собой группу -СООН или сложноэфирную группу формулы -(C=O)OR14, где R14 представляет собой R15R16R17C-, где любой R15 представляет собой атом водорода или С1-3алкил-(Z1)а-[(С1-С3)алкил]b-, где а и b независимо равны 0 или 1, Z1 представляет собой -О-, -S- или -NH-, R16 и R17 независимо представляют собой атом водорода или С1-3 алкил- либо R15 и R16, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; и R17 представляет собой атом водорода; где (i) R9 и R10 представляют собой боковые цепи природных аминокислот, (ii) один из R9 и R10 представляет собой атом водорода или незамещенный С1-4 алкил, а другой представляет собой незамещенную C1-6 алкильную группу или C1-6 алкильную группу, замещенную С1-4 алкоксигруппой, либо (iii) R9 и R10, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют насыщенное спиро-циклобутильное кольцо; R11 представляет собой атом водорода или незамещенную С1-2 алкильную группу; кольцо D представляет собой 5-7-членную насыщенную гетероциклильную группу, имеющую по меньшей мере один атом азота в кольце. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способу лечения или предупреждения заболеваний или расстройств, опосредованных CSF-1R киназой, а также к применению указанных соединений для получения лекарственного средства, используемого при лечении таких заболеваний. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 59 пр.
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ АГЕНТЫ // 2246941
Изобретение относится к области медицины и касается применения соединений формулы (I) для получения антибактериальной композиции, а также бактериальной или ветеринарной композиции, обладающей повышенной активностью
