Патенты автора ПАСКАЛЬ Жан-Клод (FR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным производным оксоазетедина, полезным для модуляции рецепторов меланокортина (MCR). Также изобретение относится к применению указанных соединений и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, которые могут быть использованы в фармацевтических композициях, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл. 22 пр.

Данное изобретение относится к соединениям приведенной ниже общей формулы (I). В указанной формуле R1 представляет собой (С2-С4)алкил, (С3-С10)циклоалкил, (С3-С10)циклоалкил (С2-С4)алкил, (С2-С4)алкокси или (С3-С10)циклоалкилокси; А является водородом или представляет собой группу -ОС(О)R2, где R2 представляет собой (С2-С4)алкокси или (С3-С10)циклолкилокси. Термин "алкил" означает насыщенную линейную или разветвленную углеводородную цепь. Соединения формулы (I) ингибируют пролиферацию патогенных микроорганизмов, вовлечееных в появление угревых расстройств кожи, в частности P.acnes, и могут применяться для лечения патологий и расстройств, связанных с P.acnes. 3 з.п. ф-лы, 12 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным оксоазетидина общей формулы (I), а также к соответствующим солям соединения формулы (I) с фармацевтически приемлемой кислотой и энантиомерам соединения формулы (I), где R1 является фенилом; фенилом, замещенным 1-2 группами, выбранными из алкила и галогена; циклоалкилом; R2 является атомом водорода; гидроксилом; линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей от 1 до 6 атомов углерода; циклоалкилом; атомом кислорода, присоединенным к линейной насыщенной углеводородной цепи, содержащей от 1 до 4 атомов углерода и необязательно замещенной тремя атомами галогена; атомом кислорода, присоединенным к линейной или разветвленной насыщенной или ненасыщенной углеводородной цепи, содержащей от 5 до 10 атомов углерода; R3 является алкилом, необязательно замещенным гидроксилом и замещенным фенилом, который в свою очередь замещен одной или более группами атомов, выбранных из галогена, алкокси и гидроксила; R4 является гетероаралкилом, где гетероарил представляет собой имидазол или триазол, необязательно замещенный одной метильной группой, и где метильная группа необязательно замещена одной гидроксильной группой; R5 является атомом водорода или гидроксилом. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I), фармацевтической и косметической композициям на основе соединения формулы (I), косметическому применению композиций на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные оксоазетидина, способные модулировать рецепторы меланокортина. 8 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 22 пр.

Настоящее изобретение относится к пероксидным соединениям формулы (I), в которой R1 обозначает линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 5 до 10 атомов углерода, X обозначает группу (а), причем R2 обозначает линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода; Y обозначает водород; Z обозначает водород. Соединения по настоящему изобретению действуют как бактерицидные агенты. Соответственно, они подходят для лечения состояний, связанных с присутствием бактерий, в частности P. Acnes, и могут найти применение в косметике или дерматологии. 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр. (I)
Данное изобретение относится к соединению приведенной ниже общей формулы (I), в которой Z является кислородом; Y является водородом или следующей последовательностью: -О-С(R4)-V-(C=O)-R5; V является кислородом; R1 и R4 являются, одинаково или независимо, водородом или C1-4 алкилом; R2 и R5 являются, одинаково или независимо, C1-10 алкилом. Данные соединения могут применяться в терапии для лечения патологий или расстройств, связанных с присутствием Propionibacterium acnes, например расстройств кожи угревого типа. 4 з.п. ф-лы, 2 табл.,2 пр.

Изобретение относится к новым бензолсульфонамидным соединениям, где соединения выбраны из группы следующих соединений, включая аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры этих соединений: 1) 3-[(4-бут-2-инилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 2) (S)-3-(4-бут-2-инилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 3) (S)-3-(4-бензилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 4) (S)-3-[(4-бензилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 5) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 6) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(нафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 7) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-(4-пропоксибензолсульфониламино)-пропионамид, 8) (S)-3-[4-(3-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 9) (S)-3-[4-(4-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 10) бензил-4-{(S)-1-гидроксикарбамоил-2-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-этил}-пиперазин-1-карбоксилат, 11) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-фенилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 12) (R)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 13) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-пиперазин-1-илпропионамид, 14) гидрохлорид (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 15) дифторацетат трет-бутил-3-{4-[(S)-2-гидроксикарбамоил-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-этилсульфамоил]-феноксиметил}-2-метилиндол-1-карбоксилат, 16) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 17) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 18) (S)-2-[4-(4-фторбензил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 19) (S)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 20) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(4-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, 21) (S)-N-гидрокси-2-[4-(4-метилбензил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 22) (S)-3-[4-(бензоизоксазол-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 23) (S)-N-гидрокси-2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 24) (S)-N-гидрокси-2-[4-(2-метилпропан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 25) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 26) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, и 27) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид. Изобретение также относится к фармацевтической и косметической композициям на основе указанных соединений, обладающих активностью в отношении TNFα-конвертирующего фермента (ТАСЕ). Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии для лечения ревматоидного артрита, сахарного инсулиннезависимого диабета, болезни Крона или воспалительного заболевания кожи. 15 н. и 20 з.п. ф-лы, 28 пр.

Изобретение относится к новым 4-(гетероциклоалкил)бензол-1,3-диольным соединениям в качестве продуктов для промышленных и других целей

Изобретение относится к новому способу получения 6-[3-(1-адамантил)-4-метоксифенил]-2-нафтойной кислоты формулы (I) посредством реакции Сузуки между 3-адамантил-4-метоксифенилбороновой кислотой формулы (II) и 6-бром-2-нафтойной кислотой формулы (III), причем взаимодействие между соединениями (II) и (III) проводят при температуре в интервале от 60 до 110°С, в течение от 30 мин до 24 час, в атмосфере инертного газа, в присутствии палладиевого катализатора и основания, в полярном растворителе с последующей обработкой кислотой

Изобретение относится к предшественникам А-кольца витамина D формулы (I) в которой: А представляет группу –CH2OH, -CH 2-OCOR’, -COR’’ или этинил; R представляет водород или (С1-С6)алкил; R1 представляет водород, (С1-С6)алкил или группу (СН 2)nОР; R2 представляет водород или группу -ОР; R’ представляет фенил; R’’ представляет водород, гидроксил, (С1-С6)алкокси; Р представляет водород или группу -Si(R3)3, в которой каждый R3, независимо, представляет (С1 -С6)алкил или фенил; n равно 0 или 1, при условии, что, когда конфигурацией соединения (I) является 2S, 3aS, 4aS, А представляет формил, гидроксиметил, этинил или метоксикарбонил и R и R2, оба, представляют водород, тогда R1 не является группой -OSi(R3)3

 


Наверх