Патенты автора БЛАЙХЕР Конрад (DE)
Настоящее изобретение относится к новым карбоксил- или гидроксилзамещенным бензимидазольным производным формулы (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 выбран из
, и и R2 представляет собой водород; R3 представляет собой циклогексил или бицикло[2.2.1]гептил; R4 представляет собой фенил, который замещен в 4-положении галогеном или фторнизшим алкилом, или пиридил, который замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена и низшей алкоксигруппы; R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой водород или фтор; R7 и R9 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, галогена, низшей алкоксигруппы, фторнизшего алкила, фторнизшей алкоксигруппы и цианогруппы; R8 представляет собой -(CR12R13)n-СООН, где n обозначает 0, 1 или 2, и R12 и R13 независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, или -O-(CR14R15)p-COOH, где р обозначает 1 или 2, и R14 и R15 независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, или R14 и R15 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо, или R8 представляет собой тетразол; R10 представляет собой гидроксигруппу или -(СН2)р-СООН, где p обозначает 0 или 1; m обозначает 0 или 1; R11 представляет собой -СООН. Также изобретение относится к конкретным карбоксил- или гидроксилзамещенным бензимидазольным производным и к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные карбоксил- или гидроксилзамещенные бензимидазолы, обладающие селективной активностью в отношении фарнезоидного-Х-рецептора (FXR). 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 126 пр.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Х обозначает C(R8R9 ), NR10, О, S; R1 обозначает фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, низший алкил, гидрокси-низший алкил и CN; R2 обозначает водород или низший алкил; R 3 и R4 обозначают водород; R5 и R 6 обозначают водород; R7 обозначает оксадиазолил или триазолил, при этом оксадиазолил или триазолил замещены R 11; R8 и R9 обозначают водород; R 10 обозначает водород, низший алкил, низший алкил-карбонил или низший алкил-сульфонил; R11 обозначает арил или гетероарил, выбранные из группы, включающей пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил-2-он, оксадиазолил, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил, имидазопиридинил, триазолпиридинил, тетразолпиридинил, бензимидазолил, 2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил, пиримидин-4-он, фуранил, тиадиазолил, пиразолил, изоксазолил, пиримидин-2,4-дион, бензоксазин-3-он, 1,4-дигидробензоксазин-2-он, индолил, тиофенил, оксазолил, бензооксазин-2-он, 3,4-дигидрохиназолин-2-он, пиридазинил, хиноксалинил, бензотиазолил, бензотиадиазолил, нафтиридинил, циннолинил, 1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион и 1,2-дигидроиндазол-3-он, где арил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидроксигруппу, В(ОН)2, карбокси-низшую алкоксигруппу, карбамоил-низшую алкоксигруппу, цианогруппу, гидрокси-низший алкил, фтор-низший алкил, низшую алкоксигруппу, галоген, S(O2)R13 , C(O)R14, NO2, NR15R16 , фенил-низшую алкоксигруппу, [1,3,4]оксадиазол-2-он, оксадиазолил, триазолил и изоксазолил, имидазолил, пиразолил, тетразолил, пирролил, где имидазолил необязательно замещен низшим алкилом, и где изоксазолил замещен низшим алкилом; R12 обозначает водород или низший алкил; R13 обозначает низший алкил, NR 17R18 или фтор-низший алкил; R14 обозначает NR19R20, низшую алкоксигруппу, низший алкенил-оксигруппу или низший алкил; R15 и R16 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низший алкил-карбонил, низший алкил-SO2, низший алкенил-оксикарбонил и низший алкил-NH-карбонил; или NR15 R16 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, 1,1-диоксотиоморфолинил, пиперидинил, пиперидин-2-он, пиперазин-2-он, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперазинил, пирролидинил, 1,1-диоксоизотиазолидинил, пирролидин-2-он, имидазолидин-2,4-дион, 2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он, пирролидин-2,5-дион, азетидин-2-он и 1,3-дигидроимидазол-2-он, где гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низшим алкил-карбонилом; R17 и R18 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил; или NR17R18 обозначает морфолинил; R19 и R20 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, циклоалкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил или циано-низший алкил; или NR 19R20 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, пирролидинил, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперидинил, пиперазинил, пиперазин-2-он, тиазолидинил, тиоморфолинил, 1,3,8-триаза-спиро[4,5]декан-2,4-дион и спиро(1-фталан)пиперидин-4-ил, где гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой, низшим алкил-(SO2), низшим алкилом, низшим алкил-карбонилом или низшей алкоксигруппой, карбоксильной группой, карбамоилом, цианогруппой и фенилом; и к их фармацевтически приемлемым солям
Изобретение относится к новым производным сложных эфиров карбаминовой кислоты общей формулы: их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении метаботропных глутаматных рецепторов mGlu группы I, и могут быть использованы для лечения острых и/или хронических неврологических нарушений
