Патенты автора ВИЗИГАЛЛИ Массимо (IT)
КОНТРАСТНЫЕ АГЕНТЫ // 2743167
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, где в формуле (I) R представляет собой -CH(R1)-COOH, где R1 и R5 представляют собой H; n составляет 1; Z выбран из -N(R2)(R3) и -NHR4; R2 выбирают из группы, состоящей из C5-C7циклоалкильного кольца, цепи формулы -(CH2)r-[(O-(CH2)r]m(CH2)sOH и C1-C7алкила, необязательно разделенного одним-тремя атомами кислорода и/или необязательно замещенного одной-тремя гидроксильными группами или фенильным или циклогексильным кольцом; R3 выбирают из группы, состоящей из C5-C12гидроксиалкила, содержащего 3-6 гидроксильных групп; C2-C10гидроксиалкоксиалкилена формулы -(CH2)r-[(O-(CH2)r]m(CH2)sOH; и группы формулы -(CH2)sCH(R5)-G; s составляет 0 или 1; r и m составляют независимо друг от друга 1 или 2; G выбран из -PO(OR6)2 и -COOH; где R6 независимо друг от друга представляет собой H или C1-C5 алкил; или R2 и R3 вместе с соединительным атомом азота образуют пиперидиновое кольцо, включающее от 2 до 6 заместителей S, связанных с одним или несколькими атомами углерода пиперидинового кольца, каждая из которых независимо выбрана из гидроксила, C1-C3гидроксиалкила и карбоксила; R4 выбирают из группы, состоящей из C5-C12 гидроксиалкила, содержащего 3-6 гидроксильных групп; -(CH2)mPO(OR6)2 и -(CH2)sCH(R8)G; R8 представляет собой фенил-алкилен или циклогексил-алкилен, имеющий 1-3 атомов углерода в алкиленовой цепи. Также изобретение относится к хелатному комплексу соединения формулы (I) с ионом Gd3+; фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) или его хелатный комплекс; соединениям формулы (I), где R представляет собой -CH(R1)-COOH, и каждая карбоксильная группа указанных R групп находится в защищенной форме в виде трет-бутилового сложного эфира. Технический результат - соединения формулы (I) для диагностической визуализации органов или тканей тела человека или животного посредством применения методики МРТ. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.
СПОСОБ ЙОДИРОВАНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ФЕНОЛА // 2563645
Изобретение относится к способу получения производных трийодфенола формулы 2, включающему йодирование 3,5-дизамещенного фенола формулы 1 или его соли, в водной среде с применением молекулярного йода в присутствии йодноватой кислоты, где заместители R и R', которые являются одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой группы формулы -NHR1 или формулы -NR2R3, где каждая из групп R1, R2 и R3, независимо от других, представляет собой линейную или разветвленную C1-C6 алкильную группу, которая необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из гидроксила (-OH), групп C1-C5 алкокси и гидроксиалкокси. Также изобретение относиться к способу получения соединений формулы 5, где заместители R и R' обозначают заместители, указанные для формулы 2, и заместители R4 и R5, которые являются одинаковыми или отличаются друг от друга, представляют собой атомы водорода, или линейные или разветвленные C1-C6 алкильные группы, необязательно замещенные одной или несколькими гидроксильными группами или C1-C6 алкоксигруппами, включающий (a) получение трийодфенольного соединения формулы 2, причем указанный способ дополнительно включает (b) взаимодействие указанного соединения формулы 2, либо в форме фенола, либо в форме соли фенольной OH-группы с щелочным металлом, с соединением R4HN(C=O)CH(R5)Z (формула 3), где заместители R4 и R5 определены выше и Z представляет собой атом галогена, выбранный из хлора или брома, или уходящую группу, выбранную из групп метансульфонилокси, бензолсульфонилокси, нитробензолсульфонилокси, и толуолсульфонилокси, с получением соединения формулы 4; и (c) введение указанного соединения формулы 4 в перегруппировку Смайлса в присутствии основания с получением соединения формулы 5. Технический результат - получение трийодированных ароматических соединений соответствующей чистоты, подходящей для получения целевого йодированного (рентгеноконтрастного) средства. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 ил., 8 пр.
СПОСОБ ИОДИРОВАНИЯ АРОМАТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ // 2506254
Изобретение относится к способу получения иодированных анилинов, в частности оно относится к способу, включающему прямое иодирование 3,5-дизамещенных анилинов до соответствующих 3,5-дизамещенных-2,4,6-трииоданилинов, которые применимы как промежуточные продукты для синтеза контрастных сред для рентгеновских лучей и для приготовления самих контрастных сред. Способ получения 5-амино-2,4,6-трииодизофталевой кислоты формулы (II) включает иодирование 5-аминоизофталевой кислоты формулы (I), проводимое в полярном растворителе и в кислых условиях, или ее соли молекулярным иодом и в присутствии йодноватой кислоты, где молярное соотношение между молекулярным иодом и 5-аминоизофталевым субстратом (I) составляет от 1 до 1,5, и молярное отношение иода к йодноватой кислоте составляет от 1:0,5 до 1:1, и эквивалентное соотношение между 5-аминоизофталевым субстратом (I) и иодирующим компонентом, рассматриваемым в виде суммы I2 и HIO3, составляет по меньшей мере 1:3. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (III), в которой R и R', одинаковые или отличные друг от друга, означают группу, выбираемую из карбокси (-СООН), карбоксисложноэфирной (-COOR1) и карбоксамидо (-CONH2, -CONHR1 или -CONR2R3), где R1, R2 и R3, одинаковые или отличные друг от друга, представляют собой прямую или разветвленную С1-С4алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими гидроксильными группами, и R4 и R5, одинаковые или отличные друг от друга, представляют собой водород или прямую или разветвленную С1-С6алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими гидроксильными или C1-С6алкоксигруппами. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 ил., 9 пр., 1 табл.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается нового диагностического агента для ЯМР-томографии кровеносной системы организмов человека и животных, содержащего хелатированные комплексы ионов двух-трехвалентных парамагнитных металлов формулы (I) X-L-Y, где Х - остаток полиаминокарбонильного лиганда, Y - производное желчной кислоты, 6 н
