Патенты автора БЬЁРСНЕ Магнус (SE)
Изобретение относится к новым 3,7-диазабицикло[3.3.0]октанам формулы I где волнистые линии означают возможную относительную цис- или транс-стереохимию;R1 означаетС 1-12алкил (возможно замещенный и/или оканчивающийся одной или более чем одной группой, выбранной из арила, Гет1 , -C(O)R5a, -OR5b, -N(R6)R 5c, -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d и -S(O)2R9), Гет2, -C(O)R 5a, -C(O)XR7 или -S(O)2R9 ; R5a-R5d, в каждом случае, когда используются здесь, независимо означают Н, C1-6алкил (возможно замещенный и/или оканчивающийся одним или более чем одним заместителем, выбранным из -ОН, C1-6алкокси, циано, арила, Гет 3 и -NHC(O)R10), арил или Гет4; R 10 означает Н, С1-4алкил; R6 означает Н, арил, Х означает О; R7, в каждом случае, когда используется здесь, означает С1-12алкил (причем алкильная группа возможно замещена и/или оканчивается одним заместителем, выбранным из -ОН, циано, C1-6алкокси, -SO2 R13a, -C(O)R13b и Гет5); R 13a и R13b независимо означают С1-6 алкил;R8, в каждом случае, когда используется здесь, означает Н, С1-12алкил, C1-6алкокси (причем последние две группы возможно замещены и/или оканчиваются одним заместителем, выбранным из -ОН, С1-4алкила и C1-4алкокси), -D-арил, -D-Гет6, -D-S(O) 2R15a, R15a независимо означает арил; D означает прямую связь или C1-6алкилен; R 9, в каждом случае, когда используется здесь, означает С1-6алкил (возможно замещенный и/или оканчивающийся одним заместителем, выбранным из арила) или арил;R 2 означает Н, -E-OR16, -E-N(R17)R 18, либо вместе с R3 представляют собой =O; R3 означает Н, либо вместе с R2 представляют собой =O;R16 означает Н, C1-6алкил или -Е-арил; R17 означает H; R18 означает Н;Е, в каждом случае, когда используется здесь, означает прямую связь или С1-4алкилен; А означает -G-; В означает -Z-, -Z-N(R22)-, -N(R22)-Z-, -Z-S(O) n-, -Z-O- (причем в последних двух группах Z присоединен к атому углерода, несущему R2 и R3); G означает прямую связь или C1-6алкилен; Z означает прямую связь или С1-4алкилен; R22 независимо означает Н; R4 означает арил или Гет13, причем обе эти группы возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из -ОН, циано, галогено, C1-6 алкила, C1-6алкокси, -C(O)R24c или -S(O) nR23c; Гет13 означает пяти-шестичленную гетероциклическую группу, содержащую один или более чем один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и/или серы; Гет 1-Гет6, в каждом случае, когда используются здесь, независимо означают пяти-шестичленные гетероциклические группы, содержащие один или более чем один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и/или серы, причем данные гетероциклические группы возможно замещены одним или более чем одним заместителем, включающим в себя C1-6алкил или -C(O)R24c ; R23c, в каждом случае, когда используется здесь, независимо означают C1-6алкил; R24c, в каждом случае, когда используется здесь, независимо означают Н или С1-6алкил;n в каждом случае означает 0, 1 или 2 и Ra-Rf независимо означают Н или С1-4алкил, где каждая арильная и арилоксигруппа, если не указано иначе, возможно замещена одним или более чем одним заместителем, выбранным из -ОН, циано, галогено, C 1-6алкила, C1-6алкокси, -С(O)R24c или -S(O)nR23c;или его фармацевтически приемлемое производное;при условии, что (а) когда R 2 означает -E-OR16 или -E-N(R17)R 18, где Е означает прямую связь, тогда (1) А не означает прямую связь и (2) В не означает -N(R22)-, -S(O) n-, -О- или -N(R22)-Z- (причем в последней группе -N(R22) присоединен к атому углерода, несущему R 2 и R3); (б) данное соединение не является 3,7-бис(1-фенилэтил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октаном; 3-метил-7-бензил-3,7-диазабицикло[3.3.0]октаном; 3-циклогексил-7-бензил-3,7-диазабицикло[3.3.0]октаном; 3-(тиазол-2-ил)-7-бензил-3,7-диазабицикло[3.3.0]октаном; 3-(2-пиримидил)-7-бензил-3,7-диазабицикло[3.3.0]октаном, 3-(5,5-диметокси)пентил-7-бензил-3,7-диазабицикло[3.3.0]октаном; (в) когда R2 вместе с R3 представляют собой =O и В означает -Z-N(R22)- или -N(R22)-Z-, тогда G не является прямой связью
