Патенты автора ЧЕСТА Мария Кандида (IT)

2-АРИЛПРОПИОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ПРОИЗВОДНЫЕ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2520212

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 выбирают из H и CH3; R2 выбирают из H и линейного C1-C4-алкила; Х означает ОН или остаток формулы NHR3, где R3 выбирают из H, OH, С1-С5-алкила, С3-С6-циклоалкила, С1-С5-алкокси; неразветвленного или разветвленного С1-С6-алкила, замещенного карбокси-(СООН) группой; остатка формулы SO2R4, где R4 означает С1-С2-алкил, С3-С6-циклоалкил, С1-С3-галогеналкил; Y означает гетероатом, выбранный из S, О и N; Z означает остаток, выбранный из галогена, линейного или разветвленного С1-С4-алкила, гидрокси, амино, С1-С4-ациламино, галоген-С1-С3-алкила, линейного или разветвленного С1-С8-алкансульфонамида, и фармацевтически приемлемым солям указанного соединения. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I). Соединения применяют для предупреждения и лечения повреждения тканей в составе фармацевтической композиции. Данное изобретение касается применения соединений в лечении таких болезней, как транзиторная ишемия головного мозга, буллезный пемфигоид, ревматоидный артрит, идиопатический фиброз, гломерулонефрит и поражения, вызванные ишемией и реперфузией. Технический результат - (R,S)-2-арилпропионовые кислоты и их соответствующие производные, полезные для профилактики и лечения повреждения тканей, вызванного усиленным рекрутингом полиморфно-ядерных нейтрофилов (ПМЯ-лейкоцитов) на участках воспаления. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 46 пр.

(R)-АРИЛАЛКИЛАМИНОПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ // 2458051

(2R)-2-[(4-СУЛЬФОНИЛ)АМИНОФЕНИЛ]ПРОПАНАМИДЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ // 2457201

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ФЕНИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ // 2375347

АМИДИНЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ // 2375346

Изобретение относится к амидинам формулы (I) и их производным, способам их получения и включающим амидины формулы (I) фармацевтическим композициям

2-АРИЛУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ // 2356887

Изобретение относится к новому применению соединений 2-арилуксусной кислоты и амидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, где А включает атом X и представляет собой фенил или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом, выранный из N; цифрами 1 и 2 отмечены соответствующие положения на кольце А; атом X выбран из N (азота) и С (углерода); R означает замещающую группу на кольце А, выбранную из: - группы в 3 (мета) положении, выбранной из группы, включающей прямой или разветвленный С1-С5-алкил, С 2-С5-ацил; - группы в 4 (пара) положении, выбранной из группы, включающей С1-С5-алкил, С 1-С5-алкансульфониламино, замещенный галогенами; Ну представляет небольшую гидрофобную группу со значением коэффициента стерической затрудненности в интервале между 0,5 и 0,9 (где представляет стерическую константу Чартона (Charton steric constant) для заместителей), включающую метил, этил, хлор, бром, группа Y выбрана из О (кислорода) и NH; когда Y означает О (кислород), R означает Н (водород); когда Y означает NH, R выбран из групп: -Н, - остатка формулы SO2Rd, где Rd означает С1-С6-алкил, при получении лекарственного средства, являющегося ингибитором индуцированного IL-8 PMN хемотаксиса (CXCR1) или индуцированного GRO- PMN хемотаксиса (CXCR2)

ПРИМЕНЕНИЕ ХИРАЛЬНЫХ АРИЛКЕТОНОВ В ЛЕЧЕНИИ НЕЙТРОФИЛ-ЗАВИСИМЫХ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ // 2345759

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата, ингибирующего хемотаксис PMN человека, стимулированный ИЛ-8

СУЛЬФОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ УКАЗАННЫХ КИСЛОТ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ // 2345063

2-АРИЛПРОПИОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ // 2317075

Изобретение относится к медицине и касается применения соединений (R,S)-2-арилпропионовых кислот формулы (Ia) и их (R)- и (S)-энантиомеров, в качестве ингибиторов IL-8 индуцируемого хемотаксиса нейтрофилов (PMN лейкоцитов), проявляющих неожиданную способность эффективно ингибировать IL-8-индуцируемый хемотаксис нейтрофилов и дегрануляцию без заметного влияния на активность циклооксигеназ, для лечения таких заболеваний как псориаз, язвенный колит, меланома, хроническое обструктивное легочное заболевание (COPD), буллезная пузырчатка, ревматоидный артрит, идиопатический фиброз, гломерулонефрит, и для профилактики и лечения повреждений, вызванных ишемией и реперфузией

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОЧАСТИЦ БЕЛКА ИЛИ ПОЛИПЕПТИДА И ПРОДУКТ // 2309160

ЧЕТВЕРТИЧНЫЕ АММОНИЕВЫЕ СОЛИ ОМЕГА-АМИНОАЛКИЛАМИДОВ R-2-АРИЛПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ // 2291857

Изобретение относится к соединениям (R)-2-арилпропионамида формулы (I): где Ar означает арил формулы (IIIb): Ф-Ar b, где Arb означает фенил, моно- или полизамещенный группами: хлор, фтор; Ф означает водород, линейный или разветвленный С1-С5алкильный остаток, бензоил, 2,6-дихлорфениламино, 2,6-дихлор-3-метилфениламино; R означает водород, C1 -С4-алкил; Х означает: - линейный или разветвленный C1-С6-алкилен, необязательно замещенный группой CO2R4, где R4 означает водород или линейную или разветвленную C1-С6 -алкильную группу, фенил или группу фенилметилена; R1 , R2 и R3 означают независимо линейный или разветвленный C1-С6-алкил, С3 -С7 циклоалкил, С3-С6-алкенил, арил, арил-С1-С3-алкил; или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют азотсодержащее 6-членное гетероциклическое кольцо формулы (II) и R3 независимо имеет значения, как указано выше, где Y означает простую связь, группу метилена, атом кислорода, атом азота или атом серы, и р означает целое число 2; Z- означает фармацевтически приемлемый противоион четвертичных аммониевых солей

1,3-ДИОКСОЛАНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ // 2276149

Изобретение относится к новым 1,3-диоксоланам формулы 1: где каждый из Ra и Rb, которые могут быть одинаковыми или разными, представляет собой водород или C1-С 6-алкил или Ra и Rb вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное 4-7-членное карбоциклическое кольцо

(R)-2-АРИЛПРОПИОНАМИДЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ПРИ ИНГИБИРОВАНИИ ИЛ-8-ИНДУЦИРОВАННОГО ХЕМОТАКСИСА НЕЙТРОФИЛОВ, СПОСОБ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ ХЕМОТАКСИС НЕЙТРОФИЛОВ, ИНДУЦИРОВАННЫЙ ИНТЕРЛЕЙКИНОМ-8 // 2273630

Изобретение относится к (R)-энантиомерам 2-арилпропионамидам формулы (Ia) и их фармацевтически приемлемым солям, где Aryl представляет фенильную группу, замещенную группой, выбранной из изопропила, ацетила, (2'',6''-дихлорфенил)амино, -гидроксиизопропила, (R,S)--гидроксибензила и его индивидуального R-изомера, (R,S)-(-метилбензила) и его индивидуального R-изомера и (R,S)--гидрокси--метилбензила и его индивидуального R-изомера; R представляет Н или С1 -С4-алкил; R' представляет: аминокислотный остаток, состоящий из неразветвленного или разветвленного C 1-С6-алкила, замещенного карбоксигруппой CO 2H; остаток формулы -СН2-СН2Х-(СН 2-СН2O)nR, где R имеет указанные выше значения; n равно целому числу от 0 до 1, тогда как Х представляет собой кислород; гетероарил, выбранный из группы, состоящей из 2-пиримидинила или 4-пиримидинила

ОМЕГА-АМИНОАЛКИЛАМИДЫ R-2-АРИЛПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ХЕМОТАКСИСА ПОЛИМОРФНОЯДЕРНЫХ И ОДНОЯДЕРНЫХ КЛЕТОК, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ // 2272024

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где Ar представляет фенил, замещенный группой, выбранный из изобутила, бензоила, изопропила, стирола, пентила, (2,6-дихлорфенил)амино, -гидроксиэтила, -гидроксибензила, -метилбензила и -гидрокси--метилбензила; R представляет водород; Х означает линейный C1-С 6-алкилен, С4-С6-алкенилен, С 4-С6алкинилен, необязательно замещенный группой CO2R3, где R3 означает водород, (CH2)m-B-(CH2)n группу, где В означает атом кислорода, m равно нулю и n означает целое число 2; или В означает группу CONH, m означает целое число 1 и n означает целое число 2 и т.д.; R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей: водород, линейный С1-С4-алкил, гидрокси-С2-С 3-алкил и т.д

1,3-ДИОКСОЛАНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ // 2269522

Изобретение относится к новым производным 1,3-диоксолана формулы 1: где каждый из Ra и Rb, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород или C1-С6алкил;или Ra и R b вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное 4-7-членное карбоциклическое кольцо

АМИДЫ R-2-(АМИНОАРИЛ) ПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ПРЕДОТВРАЩЕНИИ АКТИВАЦИИ ЛЕЙКОЦИТОВ // 2268263

Изобретение относится к амидам R-2-аминоарилпропионовых кислот и фармацевтическим композициям, их содержащим, которые могут использоваться для предотвращения и ингибирования рекрутинга и активации лейкоцитов и для лечения патологий, непосредственно зависимых от указанной активации

N-(2-АРИЛПРОПИОНИЛ)СУЛЬФОНАМИДЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ // 2255084

Изобретение относится к новым N-(2-арилпропионил)сульфонамидам формулы 1 где R2 означает фенил, тиофенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-С4-алкила, фенила, фенокси, бензила, бензоила, С1-С7-ацилокси, 2-тиеноила или 1-оксо-2-изоиндолила;R означает линейный или разветвленный C1-C16-алкил, трифторметил, циклогексил, о-толил, 3-пиридил, п-цианофенилметил, п-аминометилфенилметил, 3-циано-1-пропил, алкоксиэтиленовую группу СН3-(CH 2)ni-(OCH2CH2) mi-, в которой ni и mi равно целому числу от 1 до 3, или группу P1P2N-CH 2-CH2-, в которой P1 и Р2 представляют собой независимо Н, C1-С3 -алкил, бензилоксикарбонил, -, - или -пиридокарбонил, карбоксикарбонил или карбалкоксикарбонил, или P1 и P2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино;R’ означает Н или линейный или разветвленный C1-С3-алкил,или их соли с сильными и средними основаниями

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЛЬФА-АРИЛАЛКАНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ // 2252932

Изобретение относится к новому способу получения мета- или пара-замещенных -арилалканкарбоновых кислот формулы (I) исходя из соответствующих -гидроксилированных производных с использованием недорогих реагентов, не затрагивающему никакие восстанавливаемые группы, такие как сложноэфирные или кетонные, находящиеся в боковых цепях исходных молекул где R представляет водород, C1-С6 алкил; R1 представляет водород, линейный или разветвленный C1-С6 алкил, фенил, п-нитрофенил, катион щелочного или катион щелочноземельного металла, или фармацевтически приемлемой аммониевой соли; А представляет C1-C 4 алкил, арил, арилокси, арилкарбонил, арил, необязательно замещенный одним или более алкилом, гидрокси-, амино-, циано-, нитро-, алкоксигруппами, галогеналкилом, галогеналкоксигруппой; А находится в мета- или пара-положениях; Р представляет линейный или разветвленный C1-C6 алкил, фенил, нитрофенил, причем способ включает в себя следующие стадии:а) превращение соединения формулы (II) в соединение формулы (III) либо реакцией соединения формулы (II) с соединением в присутствии органического или неорганического основания; либо реакцией соединения (II) с тиофосгеном и последующей реакцией полученного продукта с HNR aRb, где Ra и Rb определены выше;в) термическую перегруппировку соединения (III) с образованием (IIIb) с) каталитическое гидрирование (IIIb) с образованием (IIIс) d) с последующим, при необходимости, гидролизом превращением (IIIс) для получения соединения формулы (I)