Патенты автора ПАСТОР Ричард (US)
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I R1 представляет собой водород; R2 представляет собой пиридинил, где R2 необязательно замещен 1-3 R4; R3 представляет собой фенил, где R3 необязательно замещен 1-5 R5; R4 независимо представляет собой C1-C6алкил; R5 независимо представляет собой C1-C6алкил, галоген или -(C0-C3алкил)CF3. Заявленные соединения пригодны в качестве ингибиторов одной или нескольких Janus-киназ. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, которая включает соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель, способу лечения или снижения тяжести заболевания или состояния, отвечающего на ингибирование активности Janus-киназы у пациента, и применению соединения формулы I. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 508 пр.
I
Изобретение относится к следующим новым соединениям: 1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-гидрокси-2-метилпропил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-метилпроп-1-енил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 3. N-(2-бром-4-(5-хлор-2-метоксифенил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 4. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 5. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-метилтиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду и 6. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду. Данные соединения являются ингибиторами Janus-киназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения. 7 н.п. ф-лы, 3 табл., 508 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами ингибитора JAK2 киназы. В формуле I
R1 представляет собой Н, C(O)ORa, где Ra означает Н или C1-C6 алкил, фенил, необязательно замещенный 1-2 группами, выбранными из C1-C6 алкила, который в свою очередь может быть замещен гидрокси, C1-C6 алкокси, группой NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н, C1-C6 алкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси или морфолино, или вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют пиперазинил, замещенный C1-C6 алкилом, или морфолино, или группой S(O)1-2Ra, где Ra означает C1-C6 алкил; ORa, где Ra означает Н, CF3, C1-C6 алкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси, NRcRd, где Rc и Rd независимо представляют собой Н или C1-C3 алкил, гетероциклилом, выбранным из морфолинила и пирролидинила; галогена; CN; CF3; группы S(O)2Ra, где Ra означает C1-C6 алкил, группы S(O)2NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н, C1-C6 алкил, группы NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н или C1-C6 алкил, или вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют пиперазинил; гетероциклила, выбранного из тетрагидропиранила, пиперазинила, необязательно замещенного C1-C6 алкилом или С1-C6алкоксиC1-C6алкилом, морфолинила и пиперидинила; группы C(O)NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой H, C1-C6 алкил, C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, или пиперидинил, необязательно замещенный C1-C6 алкилом, или вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют пиперазинил, замещенный ацетилом, морфолино или пиперидинил, замещенный гидрокси; другие значения R1, а также значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к конкретным соединениям, структурные формулы которых представлены в формуле изобретения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают свойствами ингибитора JAK2 киназы. 2 н. и 17 з.п., 2 табл., 438 пр.
Изобретение относится к новым соединениям формулы Ia, их стереомерам или фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим активность JAK киназы. Соединения могут найти применение при лечении воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориаз, контактный дерматит, при лечении аутоиммунных заболеваний, таких как волчанка, рассеянный склероз, нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, и др. В формуле Ia
R1 представляет собой Н; R2 представляет собой -OR4, -NR3R4- или -NR3S(О)2R4; R3 представляет собой Н или C1-C6алкил, где указанный алкил необязательно замещен ORa; R4 представляет собой Н, C1-C6алкил, -(C0-C5алкил)(С3-C6циклоалкил), -(C0-C5алкил)(C4-C5гетероарил), где гетероарил содержит 1-2 атома азота в качестве гетероатомов, или -(C0-C5алкил)(C6арил), где указанный алкил необязательно замещен группой R8 и указанные арил, циклоалкил и гетероарил необязательно замещены группой R9; или R3 и R4, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют C3гетероциклил, содержащий 1 атом азота в качестве гетероатома, необязательно замещенный группой R13; Z представляет собой -NR5R6; R5 представляет собой Н; R6 представляет собой Н, C1-С10алкил, -(С0-С5алкил)(C4-C5гетероциклил), где гетероциклил содержит атом кислорода в качестве гетероатома, -(C0-C5алкил)(С3-С8циклоалкил), -(C0-C5алкил)(С3-С5гетероарил), где гетероарил содержит 1 атом азота или 1 атом кислорода или содержит 2 атома, выбранных из кислорода, азота и серы, в качестве гетероатомов, -(С0-С5алкил)(С6арил), где указанный алкил необязательно замещен группой R10, и указанные арил, циклоалкил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены группой R11; R7 представляет собой Н; R8 и R10 каждый независимо представляет собой галоген или ORa; R9 независимо представляет собой -CN, -CF3, галоген, -С(О)ORa, -C(O)NRaRb, -(C0-C5алкил)NRaRb, -(C0-C5алкил)ORa, -(C0-C5алкил)SRa, -О[С(Ra)2]1-3О-, C1-С3алкил, необязательно замещенный F, -(C0-C5алкил)(С3-С6циклоалкил), необязательно замещенный группой оксо или F, -(C0-C5алкил)С3-С6гетероциклил, где гетероциклил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из атомов кислорода и азота, и где гетероциклил необязательно замещен галогеном или C1-С3алкилом, -(C0-C5алкил)C6арил, необязательно замещенный галогеном, или -(C0-C5алкил)C4-C5гетероарил, где гетероарил содержит 1 атом азота или 1 атом кислорода или содержит 2 атома, выбранных из атомов кислорода, азота и серы в качестве гетероатомов, и где гетероарил необязательно замещен галогеном или C1-С3алкилом; R10 независимо представляет собой галоген или ORa. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 452 пр.
Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую структуру: где А и В независимо друг от друга обозначают CH или CR 3, Х обозначает С=O или (CR4aR4b )m, где m равно 1 или 2; Y обозначает S(O)n -R1, где n равно 1 или 2, S(O)n-NR 2R2, где n равно 1 или 2, S(O)n-OR 2, где n равно 1 или 2; N1 и N2 обозначают атомы азота; Q и R1 независимо друг от друга обозначают (1) необязательно замещенный алкил, имеющий от 1 до 10 атомов углерода; (2) необязательно замещенный аралкил, содержащий арильный фрагмент, имеющий от 6 до 10 кольцевых атомов углерода, который связан с алкильным фрагментом, включающим от 1 до 10 атомов углерода; (3) необязательно замещенный аралкенил, содержащий арильный фрагмент, имеющий от 5 до 10 кольцевых атомов, который связан с алкенильным фрагментом, включающим от 1 до 10 атомов углерода; (4) необязательно замещенный арил, имеющий от 6 до 10 кольцевых атомов углерода; (5) необязательно замещенный гетероарил, имеющий от 5 до 10 кольцевых атомов, где кольцевые атомы выбирают из группы, включающей атомы углерода и гетероатомы, причем гетероатомы представляют собой серу; каждый R2 обозначает Н; R3 обозначает Н; R4a, R 4b, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают Н; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают Н или С1-С6алкил; и его кислотно-аддитивные соли и соли присоединения оснований
