Патенты автора РИТЦЕЛЕР Олаф (DE)
Изобретение относится к соединению формулы I в любой из его стереоизомерных форм или смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойством ингибирования натрий-кальциевого обмена (NCX). В формуле I Ar означает фенил, который является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R0; R0 выбран из группы, включающей галоген, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкил-O-, (C3-C7)-циклоалкил-O- и (C3-C7)-циклоалкил-(C1-C4)-алкил-O-; R1 означает водород или один или несколько одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, включающей фтор и (C1-C4)-алкил; R2 выбран из группы, включающей (C1-C6)-алкил, HO-, (C1-C6)-алкил-C(O)-O-, Het1-C(O)-O-, R5-N(R6)-, R7-C(O)-N(R8)-, R7-S(O)2-N(R8)-, R9-N(R10)-C(O)-N(R8)- и R5-N(R6)-C(O)-, где (C1-C6)-алкил является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R20; R3 выбран из группы, включающей водород и (C1-C6)-алкил, где (C1-C6)-алкил является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей, выбранных из фенила; или группы R2 и R3 вместе означают оксогруппу; R4 означает водород или один или несколько одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, включающей галоген и (C1-C4)-алкил; R5 и R6 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C3-C7)-циклоалкил, Het1 и Het2, где (C1-C6)-алкил является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R20, и (C3-C7)-циклоалкил и Het2 все являются незамещенными или содержат один или несколько одинаковых или разных заместителей R21, и фенил и Het1 все являются незамещенными или содержат один или несколько одинаковых или разных заместителей R22; R7 выбран из группы, включающей (C1-C6)-алкил, (C3-C7)-циклоалкил, фенил, Het1 и Het2; R8 выбран из водорода; R9 выбран из (C1-C6)-алкила; R10 выбран из водорода и (C1-C6)-алкила; R20 выбран из группы, включающей R24, фтор, HO-, (C1-C6)-алкил-O-, (C3-C7)-циклоалкил-O-, (HO)2P(O)-O-, (C1-C6)-алкил-S(O)n-, (C3-C7)-циклоалкил-S(O)n-, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)-, (C1-C6)-алкил-S(O)2-N(R32)-, R31-N(R32)-C(O)-, R34-O-C(O)- и R31-N(R32)-S(O)2-; R21 выбран из (C1-C4)-алкила, фтора, HO- и оксогруппы; R22 выбран из галогена, (C1-C4)-алкила, HO- и оксогруппы; R24 означает 3-6-членное кольцо, которое содержит 0-4 одинаковых или разных гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; R33 выбран из (C1-C6)-алкила; R31, R32, R34 выбраны из водорода и (C1-C6)-алкила; Het1 означает 5-6-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; Het2 означает 4-6-членный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; n выбран из 0, 1 и 2; p и q выбраны из 0 и 1. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и применению указанных соединений для приготовления лекарственного средства для ингибирования NCX. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл., 306 пр.
Настоящее изобретение относится к новому полиморфу 1 [(S)-1-карбамоил-2-(фенилпиримидин-2-иламино)этил]амида 2-(2-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-индол-5-карбоновой кислоты и способу его получения. Полиморф 1 указанного соединения обладает свойствами ингибитора IkB киназы и может быть использован для лечения воспалительного, иммунологически или метаболически опосредованного острого и хронического артрита, артропатий, ревматоидного артрита, дегенеративных заболеваний суставов, спондилеза, диабета II типа, воспалительного заболевания кишечника, потери хряща после травмы сустава или сравнительно долгого периода иммобилизации сустава после травмы мениска или надколенника, или разрыва связок, или заболеваний соединительной ткани, миалгий или нарушения метаболизма костной ткани, а также для лечения боли, включая острые боли и хронические боли. Полиморф 1 имеет характеристические отражения в порошковой рентгенограмме с использованием CuK-альфа1 излучения в режиме отражения при углах 2 тета (в градусах), составляющие 14,9±0,2, 19,4±0,2, 19,7±0,2, 20,0±0,2, 22,3±0,2, 25,0±0,2. Способ получения полиморфа 1 включает нагревание полиморфа 2 указанного соединения в смеси ацетона и воды до температуры от 50 до 60°С, охлаждение смеси до температуры от 20 до 25°С и выделение выпавшего осадка. При этом полиморф 2 имеет характеристические отражения в порошковой рентгенограмме с использованием CuK-альфа1 излучения в режиме отражения при углах 2 тета (в градусах), составляющие 5,8±0,2, 6,7±0,2, 9,3±0,2, 11,2±0,2, 16,5±0,2, 18,1±0,2, 19,4±0,2, 22,1±0,2, а также показатели пиков ДСК 222,1±1; 248,1±1; 251±1 при скорости нагрева 10°С в минуту. Полиморфная форма 1 является термодинамически стабильной, обладает низкой гигроскопичностью и стабильностью. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 ил.
Изобретение относится к фенилалкилпиперазинам формулы (I):
в которой: R1 обозначает независимо друг от друга атом водорода, атом галогена, (C1-C5)алкильную группу, (C1-C5)галогеналкильную группу, (C1-C2)перфторалкильную группу, (C1-C5)алкоксильную группу или (C1-C2)перфторалкоксильную группу; R2 обозначает (C1-C5)алкильную группу или (C1-C5)алкоксильную группу, R3 обозначает (C1-C5)алкильную группу; A обозначает =CH- или =N-; в форме основания или аддитивной соли с кислотой. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для модуляции активности TNF-альфа, содержащей эти соединения, и к способу их получения. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарственных средств для лечения или предупреждения боли и/или болезней, связанных с воспалительными или иммунными нарушениями. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 пр.
Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения ингибиторов IkB-киназы формулы (1а) для получения лекарственных средств для лечения болей, обладающих повышенной эффективностью
Изобретение относится к новым соединениям формулы I и/или стереоизомерная форма соединения формулы I, и/или физиологически совместимая соль соединения формулы I, причем Х и М являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, обозначают атом N или СН, R1 и R11 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, обозначают: 1) атом водорода, 2) F, Cl, J или Br; R2 обозначает: 1) гетероарильный остаток из группы, включающей 1,3,4-оксадиазол, оксадиазолидиндион, оксадиазолон, тиазол, и гетероарильный остаток является незамещенным или, независимо друг от друга, одно-, двух- или трехкратно замещенным: 1.1
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕТА-КАРБОЛИНЫ // 2277095
Изобретение относится к производным карболина общей формулы I где R3 -H, -OH, -O-(С1 -С6)-алкил, R4 -N(R17)2 , где R17 -H, -(С1-С6)-алкил, -С(O)-фенил, -С(O)-(С1-С10)-алкил, -С(O)-O-(С 1-С6)-алкил, -S(O)y-R14 , где у=0, 1 или 2, R14 -(С1-С6 )-алкил, фенил, замещенный галогеном, или R4 -NH 2, -NH-C(O)-R15, где R15 - пирролидин, пиразолидин, фуран, пиридин, пиразин, имидазолин, изоксазолидин, 2-изоксазолин, тиофен, возможно замещенный CF3 или -(С1-С6)-алкилом; -(С3-С 7)-циклоалкил, -N((R13)2, где R 13 -H или фенил при условии, что N(R13) 2 не означает NH2; фенил, возможно замещенный -(С1-С6)-алкилом, -CF3, или два заместителя у фенила образуют диоксолановое кольцо, R 5 -H, или R4 и R5 вместе с атомом N образуют гетероцикл
Изобретение относится к замещенным бензимидазолам формулы (I): и/или к их стереоизомерным формам и/или их физиологически приемлемым солям, причем один из заместителей R1, R2 , R3 и R4 означает остаток формулы (II): где D означает -С(О)-; R8 означает атом водорода или (C1-C4)-алкил; R9 означает: 1
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЫ // 2255087
Изобретение относится к новым замещенным индолам формулы I: и/или стереоизомерная форма соединения формулы I и/или физиологически приемлемая соль соединения формулы I, причем R 3 обозначает остаток формулы II, где D обозначает -С(O)-; R7 обозначает Н, или -(С1-С4)-алкил; R8 обозначает а) характерный остаток аминокислоты из группы: фенилаланин или гомофенилаланин, причем фенильный остаток незамещен или замещен галогеном, или b) -(С1-С4)-алкил, где алкил является неразветвленным или разветвленным и b)1) независимо друг от друга одно- или двукратно замещенным остатком пиррол, причем остаток является незамещен или замещен галогеном, b)2) независимо друг от друга одно- или двукратно замещенным остатком -S(O)x-R10, где х является целым числом ноль, 1 или 2, или b)3) независимо друг от друга одно- или двукратно замещенным остатком – N(R10)2; R10 обозначает а) Н, b) -(С1-С6)-алкил, где алкил является незамещенным или от одно- до трехкратно замещенным галогеном, c) фенил, где фенил является незамещенным или от одно- до трехкратно замещенным галогеном, в случае (R10) 2 остатки R10 независимо друг от друга имеют значения а), b), с); Z обозначает а) остаток из группы гетероциклов, включающей бензотиадиазин, пиррол, пиридин, пиримидин, пиразин, имидазол, пиразол, оксазол, изоксазол, тиазол, изотиазол, тетразол, оксадиазолон, триазол, причем гетероциклы являются незамещенными или от одно- до трехкратно замещенными –NH 2,=O, алкоксикарбонилом или аминокарбонилом или b) -C(O)-R 11, где R11 обозначает 1
