Патенты автора СИНХАМА Коити (JP)

Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой (4): в котором R1 представляет собой атом водорода или защитную группу, или его соли, реакцией соединения, представленного формулой (2), в котором X1 представляет собой уходящую группу, с соединением, представленным формулой (3), в котором R1 определен выше, или его солью, при этом данный способ включает взаимодействие соединения, представленного формулой (2), с соединением, представленным формулой (3), или его солью, в присутствии (а) соединения палладия и третичного фосфина или (b) карбенового комплекса палладия, в инертном растворителе или в отсутствие растворителя; где третичный фосфин представляет собой по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, включающей три-третбутилфосфин, 2-(дитретбутилфосфино)-1,1′-дифенил, 2-(дитретбутилфосфино)-2′-метил-1,1′-дифенил, 2-(дитретбутилфосфино)-1,1′-динафтил, 2-дициклогексилфосфино-2′,6′-диметокси-1,1′-дифенил, 2-дициклогексилфосфино-2′,6′-диизопропокси-1,1′-дифенил, N-фенил-2-(дитретбутилфосфино)пиррол и 1-фенил-2-(дитретбутилфосфино)-1Н-инден. Изобретение также относится к способам получения соединения, представленного формулой (1). Технический результат: получение соединений формулы 4 с высоким выходом. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 16 пр.

Изобретение относится к способу получения соединения 4-нитроимидазола, представленного общей формулой (I): где X2 представляет собой атом хлора или атом брома, включающий иодирование соединения 4-нитроимидазола, представленного общей формулой (2): где каждый из X1 и X 2 представляет собой атом хлора или атом брома, с последующим восстановлением полученного соединения 5-иод-4-нитроимидазола, представленного общей формулой (3): где X2 имеет значение, определенное выше

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается кристаллов В безводного арипипразола, имеющего характеристические пики порошковой дифракции рентгеновских лучей при 2=11,0°, 16,6°, 19,3°, 20,3°, 22,1°; характерные инфракрасные полосы поглощения при 2945, 2812, 1678, 1627, 1448, 1377, 1173, 960 и 779 см-1 на ИК-спектре; эндотермический пик при 141,5°С в термогравиметрическом /дифференциальном термическом анализе и эндотермический пик при 140,7°С в дифференциальной сканирующей калориметрии, гидрата А арипипразола, способов их получения, фармкомпозиций, содержащих кристаллы В арипипразола, и способов их получения

 


Наверх