Патенты автора ДАНН Джеймс Патрик (US)

ИНГИБИТОРЫ JNK // 2504545

Изобретение относится к новым производным аминопиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении JNK киназы. В формуле (I) каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н или C1-6алкил; или R1 и R2 вместе образуют С3-6циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими R2'; R2' представляет собой C1-6алкил, гидроксигруппу, галоген, аминогруппу, C1-6алкоксигруппу, C1-6гидроксиалкил или C1-6галогеналкил; R3 представляет собой Н или N(R4)(R5); R4 представляет собой Н, C1-6алкил или C(=O)OR4'; R4' и R5 представляют собой Н или C1-6алкил; или R2 и R3 вместе образуют 5-членный гетероцикл, содержащий 1 атом N в качестве гетероатома, необязательно замещенный одним или несколькими R2'; Q представляет собой СН или N; Z1 представляет собой (CH2)u; u и v обозначают 1; Z2 представляет собой (СН2)v; m, n, p, r, q обозначают 0; Y1 представляет собой CH(Y1'); Y1' представляет собой Н или C1-6алкил; Y2 представляет собой Н или Y2'; Y2' представляет собой С1-6алкил. Изобретение также относится к соединениям структурных формул (II), (IV) и к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 23 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ JNK // 2493155

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиримидина общей формулы (I), или к его фармацевтически приемлемым солям, где X1 обозначает N, N-R3, C-R3 или O; X2 обозначает N, CH или C-CH3; X3 обозначает N или C, где Х1, X2 и X3 все одновременно не обозначают N; X4, X5 каждый независимо обозначает C или N; X6 обозначает N или C-R1; где по меньшей мере два и не более четырех из X1, X2, X3, X4, X5 и X6 обозначают N; и где связи между X1 и X2, X2 и X3, X3 и X4, X4 и X5, X5 и X1, а также X5 и X6 могут каждая независимо быть одинарной или двойной, или же образовывать ароматический цикл, при условии, что образуется химически устойчивая структура; R обозначает (циклогексил)-R2; R1 обозначает галоид, нитрогруппу, -CN, -CH2CN, -OH, -NH2, -COOH или -Y1R4; Y1 обозначает -O-, -SO2-, -NHSO2-, -С(O)O- или связь; R4 обозначает (C1-C6)алкил, фенил или бензил, каждый из которых замещен 0-3 раза гидроксигруппой или галогеном; n равно 0, 1 или 2; R3 обозначает H или (C1-C6)алкил; R2 обозначает H, -OH, =O или -Y2-Y3-Y4-R5, где Y2 обозначает -C(O)-, -C(O)NRa, -NH- или связь; Y3 обозначает (C1-C6)алкилен или связь; Y4 обозначает -NRa-, -S-, -SO2-, -NRaC(O)-, -NHSO2- или связь; R5 обозначает (C1-C6)алкил, (C3-C10)циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и O, где R5 является необязательно замещенным -OH или -NHRa; где каждый Ra независимо обозначает водород или (C1-C6)алкил; Z обозначает водород. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные пиримидина, полезные для терапевтического и/или профилактического лечения расстройства, опосредованного c-Jun N-терминальной киназой. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 26 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИЛТРИАЗОЛОНА В КАЧЕСТВЕ НЕНУКЛЕОЗИДНЫХ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ // 2394028

НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ // 2389719

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА // 2356896

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их сложным эфирам, карбаматам и фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов р38 киназы и таким образом могут применяться для лечения заболеваний и болезненных состояний, медиатором при которых является р38

БЕНЗИЛПИРИДАЗИНОНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ // 2344128

НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ I ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ ВИЧ // 2342367

НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВИЧ // 2305680

Изобретение относится к новым производным пиразола формулы (I), в котором R1 выбирают из ряда, содержащего C1-С6 алкил, фенил и бензил; R2 означает фенил, необязательно замещенный одним - тремя заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоид, циано; R 3 означает замещенный C1-C 6алкил, замещенный С1-С 3алкокси-С1-С3 алкил, необязательно замещенную С1-С 6алкоксигруппу, группы -(CH2) nR5, -(СН2) О-О-(CH2)pR 5, где алкил, C1-C 3алкокси-C1-C3 алкил замещены группами -ОН, -NR6R 7, -C(=Y)Z, -X(C=Y)Z, CN или NR6SO 2-C1-C6алкил; алкоксигруппа необязательно замещена группами -C(=Y)Z, -X(C=Y)Z; R5 означает фенил или гетероарильное кольцо в соответствии с формулами IIIa-IIIh, в которых X1, X 2 означают -CHR6; X 3 выбирают из ряда, содержащего водород, гидроксил; R 4 означает C1-С6 алкил, С2-С6алкенил, С1-С3алкокси-С 1-С3алкил, -(CH2 )nR11; где алкил, алкенил необязательно замещены группами: -ОН, -OR 6, С1-С6алкил; R11 означает фенил или пиридинил; R 6, R7 и R9 независимо выбраны из ряда, содержащего водород, C 1-C6алкил, С1 -С6гидроксиалкил, С1 -С3алкокси-С1-С 3алкил; X и Y независимо друг от друга означают О или NR 6; Z означает водород, гидроксил, С1 -С6алкокси, NR6R 13, C1-С6алкил, С1-С3алкокси-С 1-С3алкил, где R13 означает R7 или фенил; n означает от 0 до 3; о и р независимо означают от 0 до 4 и о+p 5; q означает от 0 до 2; а также их кислотно-аддитивные соли, гидраты и сольваты; при условии, что в тех случаях, когда R4 означает (CH2) nR11, n равно 1, a R 11 означает замещенный фенил, R2 не означает незамещенный фенил

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОПИРИМИДИНОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ // 2269527

Изобретение относится к новым производным пиридопиримидинов формулы I или II где Z означает N или СН; W означает NR2; X 1 означает О, NR4 (где R4 означает водород или алкил), S или CR5R6 (где R 5 и R6 означают водород); Х2 означает О; Ar1 означает незамещенный или замещенный фенил; R2 означает водород, алкил или ацил; R1 означает водород, алкил, галоидалкил и др.; R3 означает алкил, циклоалкил и др.; R8 и R9 означают водород, алкилсульфонил и др

ГЕТЕРОАЛКИЛАМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ р38 // 2265606

Изобретение относится к гетероалкиламинозамещенному производному дигидропиримидо[4,5-d]пиримидинона, выбранному из ряда соединений, отвечающих формуле I в которой подстрочный символ n обозначает целое число 1; R1 обозначает С1-6алкил (замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, C1-6алкокси и т.д.), пиперидинил-С0-4 алкил [где пиперидинильный фрагмент необязательно монозамещен бензилом, карбамоилом, С1-4алкансульфонилом, C 1-6алкилом и т.д.], морфолинил-С0-4алкил, тетрагидропиранил-С 0-4алкил, 2-оксоимидазолидинил-С0-4алкил, 2-оксопирролидинил-С0-4алкил или 1,1-диоксотетрагидротиенил-С 0-4алкил, С3-6циклоалкил (монозамещенный гидрокси, C1-6алкокси и т.д.), 1,4-диоксаспиро[4.5]декан-8-ил, 2,4-дион-1,3-диазаспиро[4.5]декан-8-ил или (3-гидроксиметил-3-метил)-1,5-диоксаспиро[5.5]ундекан-9-ил; R2 обозначает C1-4алкил, гало; R3 обозначает водород, C1-6алкил (необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей С1-4алкокси, пирролидинил, ди(С1-4алкил)амино и т.д.), фенил, бензил или пиперидинил (необязательно N-замещенный С1-4алкилом); R4 обозначает водород, а также к его индивидуальным изомерам, рацемическим и нерацемическим смесям изомеров, пролекарствам и его фармацевтически приемлемым солям

АЛКИЛАМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ // 2264404