Патенты автора ГОЛДШТЕЙН Дейвид Майкл (US)
ИНГИБИТОРЫ JNK // 2504545
Изобретение относится к новым производным аминопиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении JNK киназы. В формуле (I) каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н или C1-6алкил; или R1 и R2 вместе образуют С3-6циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими R2'; R2' представляет собой C1-6алкил, гидроксигруппу, галоген, аминогруппу, C1-6алкоксигруппу, C1-6гидроксиалкил или C1-6галогеналкил; R3 представляет собой Н или N(R4)(R5); R4 представляет собой Н, C1-6алкил или C(=O)OR4'; R4' и R5 представляют собой Н или C1-6алкил; или R2 и R3 вместе образуют 5-членный гетероцикл, содержащий 1 атом N в качестве гетероатома, необязательно замещенный одним или несколькими R2'; Q представляет собой СН или N; Z1 представляет собой (CH2)u; u и v обозначают 1; Z2 представляет собой (СН2)v; m, n, p, r, q обозначают 0; Y1 представляет собой CH(Y1'); Y1' представляет собой Н или C1-6алкил; Y2 представляет собой Н или Y2'; Y2' представляет собой С1-6алкил. Изобретение также относится к соединениям структурных формул (II), (IV) и к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 23 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА // 2356896
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их сложным эфирам, карбаматам и фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов р38 киназы и таким образом могут применяться для лечения заболеваний и болезненных состояний, медиатором при которых является р38
Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой X1 обозначает О; Ar1 обозначает арил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; R1 обозначает алкоксиалкил, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гидроксиалкил, тетрагидропиранил или пиперидинил, необязательно замещенный группой -S(O)2 алкил; и R 2 обозначает гидроксиалкил или оксоалкил
Изобретение относится к производным аминопиррола формулы (I) где каждый из радикалов Ar1 и Ar2 независимо означает необязательно замещенный фенил, а каждый из R1 и R 2 независимо означает водород, алкил или защитную группу при атоме азота, его изомер, смесь изомеров или его фармацевтически приемлемая соль; фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительной активностью, также изобретение включает в себя способ получения соединений формулы (I) и применение данных соединений для приготовления лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания млекопитающего, в особенности такого, как артрит
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОПИРИМИДИНОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ // 2269527
Изобретение относится к новым производным пиридопиримидинов формулы I или II где Z означает N или СН; W означает NR2; X 1 означает О, NR4 (где R4 означает водород или алкил), S или CR5R6 (где R 5 и R6 означают водород); Х2 означает О; Ar1 означает незамещенный или замещенный фенил; R2 означает водород, алкил или ацил; R1 означает водород, алкил, галоидалкил и др.; R3 означает алкил, циклоалкил и др.; R8 и R9 означают водород, алкилсульфонил и др
Изобретение относится к гетероалкиламинозамещенному производному дигидропиримидо[4,5-d]пиримидинона, выбранному из ряда соединений, отвечающих формуле I в которой подстрочный символ n обозначает целое число 1; R1 обозначает С1-6алкил (замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, C1-6алкокси и т.д.), пиперидинил-С0-4 алкил [где пиперидинильный фрагмент необязательно монозамещен бензилом, карбамоилом, С1-4алкансульфонилом, C 1-6алкилом и т.д.], морфолинил-С0-4алкил, тетрагидропиранил-С 0-4алкил, 2-оксоимидазолидинил-С0-4алкил, 2-оксопирролидинил-С0-4алкил или 1,1-диоксотетрагидротиенил-С 0-4алкил, С3-6циклоалкил (монозамещенный гидрокси, C1-6алкокси и т.д.), 1,4-диоксаспиро[4.5]декан-8-ил, 2,4-дион-1,3-диазаспиро[4.5]декан-8-ил или (3-гидроксиметил-3-метил)-1,5-диоксаспиро[5.5]ундекан-9-ил; R2 обозначает C1-4алкил, гало; R3 обозначает водород, C1-6алкил (необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей С1-4алкокси, пирролидинил, ди(С1-4алкил)амино и т.д.), фенил, бензил или пиперидинил (необязательно N-замещенный С1-4алкилом); R4 обозначает водород, а также к его индивидуальным изомерам, рацемическим и нерацемическим смесям изомеров, пролекарствам и его фармацевтически приемлемым солям
