Патенты автора САЕКИ Такао (JP)

Изобретение относится к новым соединениям, представленным нижеследующей формулой (I), или их фармакологически приемлемым солям, обладающим противозудным действием

Изобретение относится к хинуклидиновым соединениям формулы (I), его солям или их гидратам в которой R1 представляет гидроксильную группу; W представляет (1) -СН2-СН2-, 2) -СН=СН-, или (3) -СС-; HAr представляет 5-10-членный ароматический гетероцикл, который имеет 1-2 гетероатома, выбранных из атома азота и атома серы, который дополнительно к группе -Х-Ar может быть замещен 1-3 группами, выбранными из (1) атома галогена; (2) C1-6алкильной, C2-6алкенильной или C2-6 алкинильной группы, необязательно замещенной (а) гидрокси; (b) C1-6 алкоксикарбонилом; (с) C1-6 алканоилом, необязательно замещенным C 1-6 алкокси; (d) гидроксилированным C3-8 циклоалкилом; (е) C1-6 алкокси; (f) 5-6-членным ароматическим гетероциклом, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, или (g) циано, (3) C1-6 алкокси, необязательно замещенного (а) гидрокси; (b) C1-6 алкокси, необязательно замещенным C1-6 алкокси; (с) атомом галогена; (d) 4-6-членным неароматическим гетероциклом, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода; (е) 5-6-членным ароматическим гетероциклом, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, (4) C1-6 алкилтиогруппы, необязательно замещенной C1-6 алкокси или гидрокси, (5) 5-6-членной гетероциклилоксигруппы, которая имеет 1-2 атома кислорода в гетероцикле, (6) аминогруппы, представленной формулой -N(R3)R 4, где R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет атом водорода или группу, выбранную из (а) C1-6алкильной группы, (b) C1-6 алкокси-C1-6алкильной группы, (с) карбонила, замещенного C6-14 арилом, (d) C6-14 арилсульфонила или (е) 4-6-членного неароматического гетероцикла, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, (7) C3-8 циклоалкильной или циклоалкенильной углеводородной группы, необязательно замещенной (а) оксогруппой или (b) гидрокси, (8) C6-14 ароматического углеводородного кольца, необязательно замещенного (a) C1-4 алкилендиокси или (b) гидрокси, (9) 5-6-членного ароматического гетероцикла, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, необязательно замещенного (а) циано или (b) C1-6 алкокси, (10) 4-6-членного неароматического гетероцикла, который имеет 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, необязательно замещенного одной или несколькими группами, выбранными из (а) гидрокси; (b) атома галогена; (с) циано; (d) C1-6 алкоксикарбонила; (е) C1-6 алкила; (f) C1-6 алкокси, который необязательно замещен атомом галогена или C1-6 алкокси; (g) C1-6 алканоила; (h) C1-6 алкокси-C 1-6 алкила; (i) оксогруппы; (j) C1-4 алкилендиокси; (k) C3-8 циклоалкилалкокси или C3-8 циклоалкенилалкокси; (11) карбамоила формулы -CO-N(R5)R6, где R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и представляют атом водорода, C6-14арил, где указанный арил необязательно замещен атомом галогена, или C3-8 циклоалкил, или R5 и R6 вместе образуют 3-6-членное кольцо, и (12) карбонила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, Х представляет (1) одинарную связь; (2) C1-6 алкиленовую цепь; (3) C1-6 алкениленовую цепь; (4) C1-6 алкиниленовую цепь; или (5) формулу -Q-, где Q представляет атом кислорода или атом серы, и Ar представляет (1) C6-14 ароматическое углеводородное кольцо, необязательно замещенное одной или несколькими группами, выбранными из (а) атома галогена, (b) C1-4 алкокси или (с) C1-6 алкилтиогруппы, или (2) 5-6-членный ароматический гетероцикл, который имеет 1-2 гетероатома, выбранных из атома азота и атома серы

 


Наверх