Патенты автора Хват Александр Викторович (US)

Изобретение относится к новым ингибиторам репликации вируса гепатита В, представляющим собой 1,1-диоксо-1,4-дигидро-2Н-бензо[1,2,4]тиадиазин-3-оны общей формулы 1, их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты. В общей формуле 1 где Ar1 и Ar2 представляют собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из С1-С4алкила, метоксила, галогена, карбоксила и карбонитрила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, для лечения гепатита В и к способу профилактики или лечения гепатита В. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, или их рацемической смеси, или индивидуальным оптическим изомерам, или фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агониста рецепторов желчных кислот TGR. Соединения могут быть использованы для получения фармацевтической композиции, пригодной для применения при лечении или профилактики метаболических заболеваний, таких как диабет, ожирение, диабетучность, метаболический синдром, гиперхолестеринемия, дислипидемия. Изобретение также относится к способам получения соединений. В общей формуле I Х представляет собой аминогруппу R′R′′N, в которой заместители R′ и R′′ необязательно могут быть одинаковыми, и представляют собой водород, C1-С6алкил, С3-С6циклоалкил; замещенный С1-С6алкил, где заместитель выбирается из фенила или фенокси, каждый из которых в свою очередь может быть замещен галогеном, С1-С3алкилом, С1-С3алкокси, фенилокси, С3-С6циклоалкилом, 5-6-членным гетероарилом с 1 атомом азота; арил, выбранный из фенила, возможно замещенного фтором, C1-С3алкилом, C1-С3алкокси; 5-6-членный гетероарил, с атомом азота в качестве гетероатома; С2-С4алкенил, ацил, выбранный из C1-С6алкилкарбонила или С3-С6циклоалкилкарбонила; или замещенную оксигруппу, которая представляет собой гидроксигруппу, в которой водород замещен C1-С6алкилом, возможно замещенным гидрокси, ди(С1-С3алкил)амино, фенилом, который в свою очередь может быть замещен галогеном, C1-С3алкилом, C1-С3алкокси; С2-С4алкенилом; и 5-6-членным гетероциклилом с атомом азота, или серы, или кислорода в качестве гетероатома; R1a и R1b представляют собой водород, C1-С3алкил, или R1a и R1b совместно образуют полиметиленовую цепочку -(CH2)n-, где n=2-5; R1c и R1d представляют собой водород, C1-С3алкил; R2 представляет собой ацильную группу, выбранную из C1-С6алкилкарбонила, где алкил может быть замещен фенилом или фенокси, каждый из которых в свою очередь может быть замещен галогеном, C1-С3алкилом, C1-С3алкокси; С3-С6циклоалкилкарбонила; фенилкарбонила, который может быть замещен галогеном, C1-С3алкилом, C1-С3алкоксигруппой, оксигруппой, С1-С3алкилендиоксигруппой; 5-6-членного гетероарилкарбонила с атомом азота, кислорода или серы в качестве гетероатома, возможно замещенного карбокси, галогеном или С1-С3алкоксикарбонилом; замещенную аминокарбонильную группу, где заместитель может быть выбран из C1-С6алкила, возможно замещенного С1-С3алкоксикарбонилом, галогеном, 5-6-членным гетероарилом с атомом азота, кислорода или серы в качестве гетероатома; С3-С6циклоалкила; фенила, возможно замещенного галогеном, C1-С3алкилом, С1-С3алкокси, C1-С3алкоксикарбонилом, С1-С3алкилендиоксигруппой; 5-6-членного гетероарила с атомом азота, кислорода или серы в качестве гетероатома, возможно замещенного карбокси, C1-С3алкоксикарбонилом; аминокарбонильной группой, замещенной С1-С3алкилом; сульфонильную группу, выбранную из алкилсульфонила, необязательно замещенного гидроксигруппой, цианогруппой, фенилом, который возможно замещен С1-С3алкилом, галогеном, C1-С3алкоксигруппой; фенилсульфонила, возможно замещенного С1-С3алкилом, галогеном, C1-С3алкоксигруппой, цианогруппой, С1-С3алкилендиоксигруппой, или 5-6-членного гетероарилсульфонила с атомом азота, серы или кислорода в качестве гетероатома, возможно замещенного галогеном, С1-С3алкилом, С1-С3алкоксигруппой; R3 представляет собой водород. 12 н. и 2 з.п. ф-лы, 17 ил., 8 табл., 16 пр.

Изобретение относится к новым замещенным эфирам 1,2,3,7-тетрагидропирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематам, или их оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусным действием

Изобретение относится к новым замещенным эфирам 1H-индол-3-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематам, или их оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам

Изобретение относится к новым гидрированным пирроло[4,3-b]индолам общей формулы 1, их рацематам, их оптическим изомерам, их геометрическим изомерам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, которые могут найти применение, например, для лечения и предупреждения различных нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера

Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов

Изобретение относится к новым гидрированным азепино[4,3-b]индолам общей формулы 1, их рацематам, оптическим изомерам, геометрическим изомерам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, которые обладают нейропротекторными, когнитивно-стимулирующими и антигистаминными свойствами и могут найти применение при лечении различных неврологических расстройств, аллергических и аутоиммунных заболеваний, например, для улучшения памяти

Изобретение относится к новым замещенным носкапина общей формулы 1 или его рацематам, оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим антиканцерогенной активностью, а также фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, и способам их получения, а также способу подавления пролиферации с их использованием

Изобретение относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующим действием в отношении MC2R рецептора, для приготовления лекарственных препаратов в форме таблеток, гранул, капсул, суспензий, растворов или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, которая содержит в качестве активной субстанции азагетероциклическое соединение общей формулы 1.1.1, 1.2.1 или 1.3.1 где R1 в общей формуле 1.1.1 представляет собой замещенный алкил, арил, гетероарил, гетероциклил или в общей формуле 1.2.1 R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода или возможно замещенного низшего алкила или низшего ацила, R 2, R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, азагетероциклила, возможно замещенного низшего алкила, возможно замещенной гидроксигруппы, карбоксигруппы, циклоалкила, или R3 и R 4 вместе с атомоми углерода, с которыми они связаны, образуют азагетероцикл, или R1 вместе с атомом азота, с которым он связан, и R3 и R 4 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют через R1, R3 и R 4 азагетероцикл, R18 и R 19 независимо друг от друга представляют собой заместители аминогруппы, выбранные из водорода или низшего алкила, замещенного азагетероциклом, в виде их рацематов, оптически активных изомеров или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов, R 20 и R21 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют возможно замещенный азагетероцикл

Изобретение относится к новым 1-оксо-3-(1H-индол-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолинам и их цис- и транс-изомерам, обладающим свойствами ингибиторов протеинкиназы, способам их получения, а также комбинаторной и фокусированной библиотекам для выявления соединений-лидеров

Изобретение относится к новым аннелированным карбамоилазагетероциклам общей формулы 1, обладающим свойствами ингибитора киназной активности, и проявляющим, например, антиканцерогенную активность

Изобретение относится к новым анелированным карбамоилазагетероциклам общей формулы 1 или 2, обладающим ингибирующим действием в отношении активности протеин-киназы, к фокусированной библиотеке, включающей эти соединения, и фармацевтической композиции на их основе

 


Наверх