Патенты автора Иващенко Александр Васильевич (RU)
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, их рацемической смеси, или индивидуальным оптическим изомерам, возможно в виде фармацевтически приемлемых солей, и способам их получения. Соединения обладают свойством агониста рецепторов GPR119 и могут быть использованы в качестве активного компонента для фармацевтических композиций в виде таблеток, капсул, инъекций, мазей, ректальных суспензий и гелей, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, при лечении метаболических заболеваний, таких как метаболический синдром, сахарный диабет, ожирение. В общей формуле I
R=H, (С1-С5)алкил, галогензамещенный (С1-С5)алкил, ацил, выбранный из группы C1-С5алкилС(=O)- или фенил(С=O)-, замещенный гетероарил, представляющий собой ароматическую моноциклическую группу с двумя атомами азота, которая замещена атомом галогена или C1-C5aлкилом, (С1-С3)алкилсульфонил, фенилсульфонил; R1, R2, R3, R4 представляют собой водород или один или два заместителя одновременно, выбранные из галогена, (С1-С3)алкила, галогензамещенного (С1-С3)алкила, (С1-С3)алкилсульфонила, цианогруппы. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 8 табл., 15 пр.
Изобретение относится к новым ингибиторам репликации вируса гепатита В, представляющим собой 1,1-диоксо-1,4-дигидро-2Н-бензо[1,2,4]тиадиазин-3-оны общей формулы 1, их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты. В общей формуле 1
где Ar1 и Ar2 представляют собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из С1-С4алкила, метоксила, галогена, карбоксила и карбонитрила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, для лечения гепатита В и к способу профилактики или лечения гепатита В. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.
Изобретение относится к С3алкиловым эфирам (S)-2-{[(2R,3R,5R)-5-(4-амино-2-оксо-2Н-пиримидин-1-ил)-4,4-дифтор-3-гидрокси-тетрагидрофуран-2-илметокси]фенокси-фосфориламино}-пропионовой кислоты общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами нуклеозидных ингибиторов РНК-полимеразы HCV NS5B и могут найти применение для лечения и профилактики вирусных заболеваний, таких как гепатит C. В формуле 1
R1 представляют собой С1-С4алкил. Фармацевтическая композиция на основе соединения формулы 1 может дополнительно содержать ингибитор РНК-полимеразы NS5A, такой как Рибавирин, Рибамидин или гидрохлорид метилового эфира [(S)-1-((S)-2-{5-[4-(4-{2-[(S)-1-((S)-2-метоксикарбониламино-3-метил-бутирил)пирролидин-2-ил-3H-имидазол-4-ил]бута-1,3-диинил)фенил]-1H-имидазол-2-ил}пирролидин-1-карбонил)-2-метил-пропил]}-карбаминовой кислоты (AV-4025). 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 12 пр.
Изобретение относится к новым (R)-стереоизомерам замещенных 2-тиоксо-имидазолидин-4-онов формулы 1 или их спироаналогам, которые обладают свойствами антагониста андрогенового рецептора, к вариантам способа их получения и к промежуточным соединениям 2.1-.2.4 для получения соединений формулы 1. Соединения формулы 1 могут быть использованы для получения лекарственного средства, пригодного для лечения ракового заболевания, такого как рак простаты, рак молочной железы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул, инъекций. В формуле 1
R1 представляет собой OH, NH2, или OR4 группу; R2 и R3 представляют собой метил, или
R2 и R3 представляют собой CH2-CH2 группу; R4 представляет собой C1-C4алкил или циклопропил. Соединения 2.1-2.4 соответствуют структурным формулам:
8 н. и 9 з. п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения никотиновой зависимости с помощью электронного устройства, имитирующего табакокурение. Фармацевтическая композиция для лечения никотиновой зависимости с помощью электронного устройства, содержащего картридж, имитирующего табакокурение, на основе паро-, туманообразующего состава, содержащего воду, глицерин, пропиленгликоль, дополнительно содержит лимонную кислоту, а также Варениклин, или Анабазина гидрохлорид, или Цитизин, взятые в определенном соотношении. Способ получения фармацевтической композиции путем смешивания воды, глицерина, пропиленгликоля и лимонной кислоты, а также Варениклина, или Анабазина гидрохлорида, или Цитизина. Картридж электронного устройства имитации табакокурения. Способ лечения никотиновой зависимости путем имитации табакокурения с помощью электронного устройства. Вышеописанная фармацевтическая композиция позволяет эффективно лечить никотиновую зависимость. 4 н.п. ф-лы., 2 ил., 5 табл., 15 пр.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора РНК полимеразы HCV NS5B, и к способам их получения. Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики вирусных инфекций, включая гепатит C, возможно с дополнительными агентами, выбранными из ингибитора инозин-5-монофосфата дегидрогеназы, например Рибамидина, ингибитора протеазы гепатита С NS3, например Asunaprevir (BMS-650032), ингибитора протеазы гепатита С NS3/4A, например Sofosbuvir (TMC435), ингибитора РНК-полимеразы NS5A, например Daclatasvir (BMS-790052) или Ledipasvir (GS-5885). В общей формуле 1
R1 представляет собой C1-C4алкил; R2 и R3 представляют собой фтор, или R2 представляет собой фтор, а R3 представляет собой метил; один из R4 и R5 представляет собой водород, а другой из R4 и R5 представляет собой C1-C6ацил, необязательно замещенный α-аминоацил, выбранный из группы, включающей (диметиламино)ацетил, 1-трет-бутоксикарбониламино-2-метил-пропилкарбонил, 1-метилпирролидин-2-карбонил, 1-метилпиперидин-3-карбонил и 1-метилпиперидин-4-карбонил, R6 представляет собой водород, метил, метокси или галоген. 12 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 14 пр.
Изобретение относится к новому способу получения алкил (3R,4R,5S)-5-азидо-3-(1-этилпропокси)-4-(моно или дифтор ацетиламино)-циклогекс-1-енкарбоксилатам общей формулы 1 и к способу их использования в качестве полупродуктов в синтезе ингибитора нейраминидазы формулы 18
В указанных формулах R1=H,F; R2=C1-C3-алкил. Способ получения соединений общей формулы 1 заключается во взаимодействии алкил(3R,4R,5S)-5-азидо-4-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогекс-1-енкарбоксилата с фтор- или дифторуксусной кислотой в тетрагидрофуране при комнатой температуре в присутствии гидрохлорида N1-((этилaминo)метилeн)-N3, N3-диметилпропан-1,3-диамина, 1H-бензо[d][1,2,3]триазол-1-ола и N-этил-N-изопропилпропан-2-амина. Соединение 18 получают восстановлением соединения общей формулы 1 трифенилфосфином в водном тетрагидрофуране с последующим взаимодействием полученного соединения с ди-Вос-тиомочевиной, гидролизом получаемого соединения гидроокисью лития в водном диоксане и снятием Вос-защиты с полученной кислоты 30% раствором трифторуксусной кислоты в хлористом метилене. Получение промежуточных продуктов общей формулы 1 с использованием в предлагаемом способе указанных реагентов и условий реакции позволяет провести процесс более целенаправленно, уменьшить количество побочных продуктов и тем самым упростить процесс получения и выделения соединений 18. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 пр.
Изобретение относится к новым соединениям - (3R,4R,5S)-4-амино-5-(2,2-дифторацетиламино)-3-(1-этилпропокси)-циклогекс-1-енкарбоновой кислоте и ее эфирам общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, в частности к метилсульфонату. Соединения обладают противогриппозной активностью и могут быть использованы в качестве активных субстанций для создания новых препаратов, предназначенных для профилактики и лечения гриппа. В общей формуле 1
R представляет собой водород, C1-C3алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения с их использованием. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.
Настоящее изобретение относится к новым алкил [(S)-1-((S)-2-{5-[4-(4-{2-[(S)-1-((S)-2-метоксикарбониламино-3-метил-бутирил)-пирролидин-2-ил]-3Н-имидазол-4-ил}-бута-1,3-диинил)-фенил]-1Н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-карбонил)-2-метил-пропил]-карбамат нафталин-1,5-дисульфонатам общей формулы 1, которые являются ингибиторами NS5A и могут быть использованы в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и противовирусного лекарственного средства для лечения и профилактики вирусных заболеваний, вызываемых вирусами гепатита С (HCV) и гепатита GBV-C. В общей формуле 1
R означает C1-C3 алкил. 5н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.,6 пр.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтическим композициям и фармацевтическим наборам для лечения бактериальных инфекций и нового способа лечения заболеваний, связанных с бактериальными инфекциями, в том числе туберкулеза. Фармацевтическая композиция включает Рифалазил в качестве рифамицина и Циклоферон в качестве индуктора интерферона в фармакологически эффективных дозах. Изобретение также касается фармацевтического набора для лечения заболеваний, обусловленных бактериальными инфекциями. Набор включает в фармакологически эффективных дозах Рифамицин в виде таблеток, капсул или инъекций, Циклоферон в виде таблеток, капсул или инъекций и инструкцию для администрирования компонентов этого фармацевтического набора. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 8 пр., 1 табл.
Изобретение относится к области фармацевтики, в частности к твердым фармацевтическим композициям для подавления иммунной системы и лечения рассеянного склероза. Фармацевтическая композиция с улучшенной сыпучестью содержит модулятор S1P рецепторов, представляющий собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол или его фармацевтически приемлемую соль, лактулозу, полиэтиленгликоль-6000 и поливинилпирролидон. Также описано лекарственное средство, содержащее 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол или его фармацевтически приемлемую соль, в форме таблетки или капсулы, помещенное в фармацевтически приемлемую упаковку, и способ получения лекарственного средства, пригодного для орального введения. Изобретение обеспечивает однородное распределение активного компонента в твердой композиции, высокую стабильность и улучшенную сыпучесть твердой фармацевтической композиции. Благодаря улучшенной сыпучести предлагаемые в изобретении композиции можно использовать на автоматическом оборудовании. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.
Изобретение относится к дымообразующим композициям для электронных устройств, имитирующих табакокурение, к способу получения дымообразующей композиции, а также к катриджу электронного устройства и самому электронному устройству
Изобретение относится к новым соединениям - замещенным 1,3-диэтил-8-винил-7-метил-3,7-дигидро-пурин-2,6-дионам-общей формулы 1, проявляющим антагонистическую активность по отношению к аденозиновым А2А рецепторам
Изобретение относится к новым замещенным (3R,4R,5S)-5-амино-4-ациламино-3-(1-этил-пропокси)-циклогекс-1-ен-карбоновым кислотам общей формулы 1, их эфирам, фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусной активностью, связанной с ингибированием нейраминидазы, в частности нейраминидазы вируса гриппа
Изобретение относится к новым замещенным тетрагидро-4Н-тиено-пирроло[3,2-с]пиридинам общей формулы 1, их геометрическим изомерам или их смеси и их фармацевтически приемлемым солям
Изобретение относится к новым замещенным носкапина общей формулы 1 или его рацематам, оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим антиканцерогенной активностью, а также фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, и способам их получения, а также способу подавления пролиферации с их использованием
Изобретение относится к новой физиологически активной композиции, действующей на никотиновые рецепторы, в форме таблеток, гранул, капсул, суспензий, растворов, инъекций, содержащей в качестве активной субстанции фармацевтически эффективное количество замещенного 1-оксо-1,2-дигидро[2,7]нафтиридина общей формулы 1 или его соли, N-оксида или гидрата: в которой: R1 представляет атом водорода, инертный заместитель, необязательно замещенный С1-С5 алкил, необязательно замещенную аминогруппу; R2 и R3 независимо друг от друга представляют атом водорода, нитрильную группу, формильную группу, инертный заместитель, необязательно замещенный C1-C5алкил, карбоксильную группу, необязательно замещенную C1-6алкилоксикарбонильную группу или необязательно замещенную карбамоильную группу; R 4, находящийся при атомах углерода пиридинового фрагмента, представляет: атом водорода, атом галогена, инертный заместитель, необязательно замещенный гидрокси-С1-5алкил, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную гидроксильную группу, необязательно замещенную C1-6алкилоксикарбонильную группу, необязательно замещенную карбамоильную группу; R 4, находящийся при атоме азота пиридинового фрагмента, образует пиридиниевую соль с фармакологически приемлемым анионом и представляет инертный заместитель
