Патенты автора СЕРЕНСЕН Мортен Даль (DK)
Изобретение относится к соединению общей формулы А или его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для профилактики, лечения или облегчения состояний, сопровождаемых зудом кожи. В формуле А n=1 или 2; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4 алкил, С1-4 галогеналкил, С1-4 алкокси или галоген; R3 представляет собой водород или C1-4 алкил, необязательно замещенный гидрокси; R4 представляет собой водород или оксо; R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой водород, C(=O)OR7, C(=O)NR8R9, С1-4 алкил, где указанный C1-4 алкил необязательно замещен гидрокси, NR8R9 или 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом с 1-4 гетероатомами, выбранными из О и N, где указанное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено C1-4 алкилом или C(=O)R7; или R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют =СН2 или 5- или 6-членный гетероциклоалкил с 1-4 гетероатомами, выбранными из О и N, где указанный гетероциклоалкил необязательно замещен C1-4 алкилом; R7 представляет собой водород или C1-4 алкил; R8 и R9 независимо друг от друга представляют собой водород или C1-4 алкил, или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо с 1-4 гетероатомами, выбранными из О и N. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способу профилактики, лечения или облегчения тяжести состояний, сопровождаемых зудом кожи, применению указанных соединений в изготовлении лекарственного средства для профилактики, лечения или облегчения указанных заболеваний и к промежуточным соединениям общей формулы В, в которой R10 выбран из группы, состоящей из водорода и C(O)OR14; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и оксо; R12 и R13 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-С4 алкила, аллила и С(О)О(C1-С4алкил); R14 выбран из группы, состоящей из С1-C4-алкила; n=1 или 2. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл., 122 пр.
