Патенты автора Нестерук Владимир Викторович (RU)

Изобретение относится к применению  полиморфной формы тримебутина малеата для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, где упомянутая полиморфная форма имеет на порошковой рентгеновской дифрактограмме характеристические пики при следующих углах 2θ, ° (± 0,1°): 8,7; 11,6; 13,2; 15,3; 21,5; 23,4; 27,9; 30,8. Также изобретение относится к применению фармацевтической композиции в твердой форме, обладающей спазмолитической активностью, для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, где упомянутая фармацевтическая композиция содержит в терапевтически эффективном количестве полиморфную форму тримебутина малеата, имеющую на порошковой рентгеновской дифрактограмме характеристические пики при следующих углах 2θ, ° (± 0,1°): 8,7; 11,6; 13,2; 15,3; 21,5; 23,4; 27,9; 30,8, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат – стабильная при хранении, негигроскопичная, хорошо растворимая форма тримебутина малеата, предназначенная для создания лекарственного средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 8 пр.

Изобретение относится к применению полиморфной формы тримебутина малеата для изготовления лекарственного средства в твердой форме для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, где упомянутая полиморфная форма имеет на порошковой рентгеновской дифрактограмме характеристические пики при следующих углах 2θ, ° (± 0,1°): 8,7; 11,6; 13,2; 15,3, 21,5; 23,4; 27;9; 30,8. Также изобретение относится к применению  фармацевтической композиции, обладающей спазмолитической активностью, для изготовления лекарственного средства в твердой форме для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, где упомянутая композиция содержит в терапевтически эффективном количестве полиморфную форму тримебутина малеата, имеющую характеристические пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме при следующих углах 2θ, ° (± 0,1°): 8,7; 11,6; 13,2; 15,3, 21,5; 23,4; 27;9; 30,8, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат – стабильная при хранении, негигроскопичная, хорошо растворимая полиморфная форма тримебутина малеата, предназначенная для изготовления лекарственного средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 8 пр.

Изобретение относится к биотехнологии, в частности к новому способу получения антисмысловых соединений, которые могли бы быть использованы в качестве фармацевтических субстанций препаратов для облегчения симптомов спинальной мышечной атрофии. Предложенный способ получения модифицированного тиофосфатного олигонуклеотида, содержащего 2'-O-(2-метоксиэтил)рибонуклеотиды структуры UCACUUUCAUAAUGCUGG, где каждый нуклеозид содержит 2'-O-(2-метоксиэтил) модифицированный остаток сахара, предусматривает синтез олигонуклеотида на твердофазном носителе с использованием амидофосфитного метода. Для получения тиофосфатных групп используют 3-[(диметиламинометилен) амино]-3Н-1,2,4-дитиазол-5-тион (DDTT) в 30% растворе пиридина в ацетонитриле, проводят деблокирование добавлением насыщенного раствора аммиака в присутствии этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевой соли в течение 3 суток при комнатной температуре. Затем проводят последовательно очистку олигонуклеотидов методом ионно-обменной хроматографии на колонке Tosoh Super-Q 5PW с использованием Трис-HCl буфера, рН 7.0, с добавлением 10% раствора ацетонитрила в воде, и затем Трис-HCl буфера, рН 7.0, с добавлением перхлората натрия и 10% раствора ацетонитрила в воде, методом обращенно-фазовой хроматографии на колонке Waters xBridge ВЕН С18 с использованием буфера, представляющего собой раствор ацетата триэтиламмония в воде, рН 7.0, и затем буфера, представляющего собой раствор ацетата триэтиламмония в 80% водном растворе ацетонитрила, рН 7.0, и методом гель-фильтрации с последующим выделением целевого продукта при высушивании лиофилизацией. Изобретение позволяет получить продукт более высокой степени очистки. 8 ил., 4 табл., 2 пр.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первый объект представляет собой применение состава, включающего N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон (фонтурацетам) и по меньшей мере одно дополнительное соединение, выбранное из группы, включающей 4-фенилпирролидон-2, 2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)уксусную кислоту, этил-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетат, их оптические изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, для лечения и/или профилактики ожирения или избыточной массы тела. Второй объект - применение фармацевтической композиции, лекарственного средства или готовой лекарственной формы, содержащей(его) в терапевтически эффективном количестве состав. Технический результат заключается в повышении стабильности (времени хранения) состава, повышении скорости растворения, снижении гигроскопичности состава по сравнению с прототипом; расширении арсенала средств, обладающих анорексигенной активностью, для лечения и профилактики ожирения или избыточной массы тела; повышении активности заявленного состава по сравнению с прототипом. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 17 табл., 12 пр.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для очищения кишечника. Раскрыт набор для получения слабительного лекарственного препарата, состоящего из трех частей в виде сухих форм для смешивания с водой. Первая часть содержит полиэтиленгликоль 75,0-125,0 г, сульфат натрия 7,0-11,0 г, хлорид натрия 1,5-2,5 г и хлорид калия 0,5-1,5 г; вторая часть содержит полиэтиленгликоль 30,0-50,0 г, хлорид натрия 3,0-3,5 г, хлорид калия 1,0-1,5 г, и бикарбонат натрия 16,0-25,0 г; и третья часть содержит L-аскорбиновую кислоту 40,0-60,0 г. В способе очищения кишечника указанные части после смешивания с водой вводят в виде раствора перорально в два этапа, на первом этапе вводят раствор, полученный смешиванием с водой части 1 слабительного лекарственного препарата, а на втором этапе вводят раствор, полученный смешиванием с водой частей 2 и 3 слабительного лекарственного препарата. Группа изобретений обеспечивает улучшение вкусовых свойств препарата и небольшой объем принимаемой жидкости. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 табл., 7 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения аватромбопага или его малеата. Соединение соответствует нижеуказанной структурной формуле (I), обладает свойствами агониста рецептора тромбопоэтина (аТПО-р) и может найти применение для лечения тромбоцитопении. (1)Способ заключается в том, что к раствору 2-ацетил-4-хлоротиофена (1) в диэтиловом эфире добавляют по каплям Вr2, проводят экстракцию этиловым эфиром уксусной кислоты (EtOAc), остаток растворяют в этиловом спирте, добавляют тиомочевину, подвергают кипячению. Полученный остаток растворяют в смеси EtOAc/гексан, имеющей соотношение по объему 1:1, выпавший после охлаждения до комнатной температуры, отфильтрованный осадок 4-(4-хлоротиофен-2-ил)тиазол-2-амина (2) промывают смесью EtOAc/гексан и сушат в вакууме при комнатной температуре, растворяют в диоксане и добавляют N-бромсукцинимид с получением 4-(4-хлоротиофен-2-ил)тиазол-4-бром-2-амин (3), а также характерную примесь 5-бромо-4-(5-бромо-4-хлоротиофен-2-ил)тиазол-2-амина, который затем вступает в реакции аналогично (3), растворяют продукт в ацетонитриле, добавляют 1-циклогексилпиперазин и триэтиламин, проводя реакцию при кипячении. Выпавший при охлаждении осадок 4-(4-хлоротиофен-2-ил)-5-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)тиазол-2-амина (4) отфильтровывают, промывают водой, гексаном и диэтиловым эфиром и сушат, добавляют полученный продукт к раствору в пиридине 5-хлоро-6-(4-(этоксикарбонил)пиперидин-1-ил)никотиновой кислоты (7), который предварительно получен добавлением к раствору этил-пиперидин-4-карбоксилата (5) в диметилсульфоксиде 5,6-дихлорникотиновой кислоты (6) и триэтиламина, с последующим нагреванием до температуры 150°С, кристаллизацией, промыванием водой, гексаном, сушкой при комнатной температуре и растворением (7) в пиридине. Затем к охлажденному раствору смеси (4) и (7) добавляют оксихлорид фосфора (РОСl3) так, чтобы температура смеси не превышала 10°С, нагревают до комнатной температуры, проводят реакцию кристаллизации, полученный кристаллический осадок этилового эфира аватромбопага (8) промывают водой и гексаном, сушат порошок, растворяют в смеси толуола и этилацетата, имеющей соотношение по объему 10 к 1, очищают с помощью флеш-хроматографии на силикагеле, суспендируют в смеси дистиллированной воды и тетрагидрофурана, добавляют натрия гидрооксид при комнатной температуре, перемешивают, разбавляют водой, добавляют к полученному раствору уксусную кислоту до установления рН=5-5.5, перемешивают при комнатной температуре до окончания кристаллизации и формирования осадка аватромбопага (9). Полученный осадок отфильтровывают и промывают водой, смесью тетрагидрофурана с водой, затем повторно водой, гексаном и этилацетатом, и сушат с последующей при необходимости обработкой полученного продукта малеиновой кислотой для получения малеата аватромбопага. Способ позволяет исключить нагревание при гидролизе эфира, значительно снизить характерную примесь 5-бромо-4-(5-бромо-4-хлоротиофен-2-ил)тиазол-2-амина до следовых количеств и улучшить очистку получаемых промежуточных соединений. Выход получаемого продукта 94,5%, чистота по данным ЯМР 98%. 3 пр.

Изобретение относится к новому улучшенному способу получения роксадустата формулы 11 . Роксадустат используется при лечении анемии и хронической почечной недостаточности. Способ заключается в том, что получают трифторметансульфонат реакцией 2-гидрокси-5-фторацетофенона с ангидридом трифторметилсульфоновой кислоты в дихлорметане в присутствии пиридина, к трифторметансульфонату добавляют 1,3-бис(дифенилфосфино) пропан и катализатор ацетат палладия (II) и проводят реакцию в среде монооксида углерода под вакуумом до образования промежуточного продукта формулы 3 , который растворяют в метаноле, добавляют борогидрид натрия, полученную смесь лактона формулы 4 и его раскрытой формы 4'' переводят в лактон (5)-3-метил-5-феноксиизобензофуран-1(3Н)-он реакцией с сухим поташем в среде фенола, полученный лактон (5), толуол, триметилборат и тионилхлорид нагревают, концентрируют, экстрагируют органическим растворителем и сушат, получая метиловый эфир 2-(1-хлорэтил)-4-феноксибензойной кислоты (6). Последний подвергают реакции с добавлением этилового эфира п-толуолсульфонил глицина, йодида натрия, карбоната калия и N,N-диметилформамида до образования 2-(1-(N-метоксикарбонилметил-(толуол-4-сульфонил)-амино)этил)-метилового эфира 4-феноксибензойной кислоты (7), к которому добавляют метанол и метоксид натрия до образования соединения формулы 8 , затем из соединения формулы 8 реакцией в смеси метилового спирта и воды при добавлении гидроксида натрия и перемешивании при 80-90°С в течение 10 часов получают кислоту формулы 9 , амидируют кислоту с получением амида формулы 10 путем добавления к раствору кислоты формулы 9 в ацетонитриле диизопропилэтиламина, гидрохлорида этилового эфира глицина и (2-(1Н-бензотриазол-1-ил)-1,1,3,3-тетраметилуронийгексафторфосфата (HBTU), и подкисляют уксусной кислотой до рН=4.0-4.5, либо проводят реакцию смеси полученного амида формулы 10, этилового спирта и воды при добавлении гидроксида натрия при перемешивании при комнатной температуре в течение 10-15 часов. После окончания реакции смесь фильтруют, разбавляют водой и подкисляют уксусной кислотой до рН=4.0-4.5, перемешивают, а затем осадок отфильтровывают, промывают водой, гексаном и диэтиловым эфиром с последующей сушкой полученного порошка роксадустата формулы 11 . Способ позволяет получить целевой продукт с выходом до 86% и высокой степенью чистоты (до 98%) без дополнительной очистки. 2 ил., 3 пр.

Изобретение относится к области медицины, фармакологии и химико-фармацевтической промышленности, а именно к новой полиморфной форме тримебутина малеата и фармацевтической композиции в твердой форме, обладающей спазмолитической активностью, где упомянутая композиция содержит в терапевтически эффективном количестве новую полиморфную форму тримебутина малеата и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 8 пр.

Группа изобретений относится к фармацевтической комбинации с анксиолитическим действием. Комбинация с анксиолитическим действием для лечения невротических и психических расстройств включает феназепам, витамин В6 и магний и представляет собой набор лекарственных форм, включающих феназепам, витамин В6 и магний в эффективных количествах, либо представляет собой единую лекарственную форму, причем в лекарственной форме, содержащей феназепам, содержится 0,1-10 мг феназепама, в лекарственной форме, содержащей витамин В6, содержится 0,1-600 мг витамина В6, в лекарственной форме, содержащей магний, содержится 10-1200 мг магния. Также раскрыты набор лекарственных форм и способ лечения невротических и психических расстройств. Группа изобретений обеспечивает синергическое усиление анксиолитического эффекта феназепама в комбинации с магнием и витамином В6 при одновременном снижении побочных эффектов феназепама. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 5 табл., 10 пр.

Изобретение относится к области медицины, фармакологии, а именно к комбинации для лечения хронической боли. Для этого комбинация содержит в эффективных количествах пальмитоилэтаноламид, отличающаяся тем, что упомянутая комбинация включает также по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей уридинмонофосфат, таурин, витамин Е, или их фармацевтически приемлемые соли, где действующие вещества в составе упомянутой комбинации содержатся в следующих количествах: пальмитоилэтаноламид 50-2500 мг; уридинмонофосфат 1-200 мг; таурин 50-10000 мг; витамин Е 15-2000 МЕ. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения хронической боли, которая содержит в эффективных количествах комбинацию по любому из пп. 1-4 и по меньшей мере одно вспомогательное вещество и/или по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, где действующие вещества в составе упомянутой композиции входят в массовых соотношениях: пальмитоилэтаноламид:уридинмонофосфат от 1:4 до 2500:1; пальмитоилэтаноламид:таурин от 1:200 до 50:1; пальмитоилэтаноламид:витамин Е от 1:36,4 до 248,7:1. Изобретение относится к набору для лечения хронической боли, содержащему фармацевтическую композицию по п.5 и инструкцию по применению, где действующие вещества в составе фармацевтической композиции содержатся в следующих количествах: пальмитоилэтаноламид 50-2500 мг; уридинмонофосфат 1-200 мг; таурин 50-10000 мг; витамин Е 15-2000 МЕ. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения хронической боли за счет синергетического эффекта действующих веществ и, как следствие снижение требующихся доз активных веществ, уменьшение побочных эффектов и повышение безопасности лечения, а также расширение арсенала средств для лечения хронической боли. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 16 табл., 8 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к составу, обладающему ноотропной активностью, фармацевтической композиции и лекарственному средству. Предложенный состав, содержащий N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон и, по меньшей мере, одно дополнительное соединение, выбранное из группы, включающей 4-фенилпирролидон-2, 2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)уксусную кислоту, этил-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетат и их оптические изомеры. Заявленный состав характеризуется тем, что он менее гигроскопичный и более стабильный, чем известная субстанция фонтурацетама. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 12 табл., 12 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к составу, фармацевтической композиции и лекарственному средству, обладающему ноотропной активностью. Заявленный состав содержит N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон и 4-фенилпирролидон-2. Осуществление изобретения позволяет получить фармацевтическую композицию и лекарственное средство, обладающее повышенной стабильностью по сравнению с фонтурацетамом, повышенной скоростью растворения и сниженной гигроскопичностью. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл., 11 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции/комбинации с антиоксидантной активностью для лечения заболевания головного мозга, выбранного из острого нарушения мозгового кровообращения (ОНМК), бокового амиотрофического склероза (БАС), транзиторной ишемической атаки (ТИА) в остром периоде и после перенесенной атаки, хронической ишемии мозга, когнитивных и поведенческих расстройств при сосудистых заболеваниях головного мозга или нейродегенеративных заболеваний. Комбинация с антиоксидантной активностью для лечения заболевания головного мозга, выбранного из острого нарушения мозгового кровообращения (ОНМК), бокового амиотрофического склероза (БАС), транзиторной ишемической атаки (ТИА) в остром периоде и после перенесенной атаки, хронической ишемии мозга, когнитивных и поведенческих расстройств при сосудистых заболеваниях головного мозга или нейродегенеративных заболеваний, где упомянутая комбинация содержит в эффективных количествах (а) эдаравон и (б) по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, состоящей из эбселена, ресвератрола, мочевой кислоты, дегидроаскорбиновой кислоты и дисуфентона, и действующие вещества находятся в суточных дозировках: эдаравон 30 - 700 мг/сут; эбселен 200 - 3 600 мг/сут; ресвератрол 2 - 5 000 мг/сут; мочевая кислота 250 - 2000 мг/сут; дегидроаскорбиновая кислота 7 000 - 35 000 мг/сут; дисуфентон натрия 500 - 6 000 мг/сут. Фармацевтическая композиция с антиоксидантной активностью для лечения заболевания головного мозга, выбранного из ОНМК, БАС, ТИА в остром периоде и после перенесенной атаки, хронической ишемии мозга, когнитивных и поведенческих расстройств при сосудистых заболеваниях головного мозга или нейродегенеративных заболеваний. Набор с антиоксидантной активностью для лечения заболевания головного мозга, выбранного из ОНМК, БАС, ТИА в остром периоде и после перенесенной атаки, хронической ишемии мозга, когнитивных и поведенческих расстройств при сосудистых заболеваниях головного мозга или нейродегенеративных заболеваний. Применение комбинации с антиоксидантной активностью для лечения заболевания головного мозга, выбранного из ОНМК, БАС, ТИА в остром периоде и после перенесенной атаки, хронической ишемии мозга, когнитивных и поведенческих расстройств при сосудистых заболеваниях головного мозга или нейродегенеративных заболеваний. Применение композиции с антиоксидантной активностью для лечения заболевания головного мозга, выбранного из ОНМК, БАС, ТИА в остром периоде и после перенесенной атаки, хронической ишемии мозга, когнитивных и поведенческих расстройств при сосудистых заболеваниях головного мозга или нейродегенеративных заболеваний. Применение набора с антиоксидантной активностью для лечения заболевания головного мозга, выбранного из ОНМК, БАС, ТИА в остром периоде и после перенесенной атаки, хронической ишемии мозга, когнитивных и поведенческих расстройств при сосудистых заболеваниях головного мозга или нейродегенеративных заболеваний. Способ лечения заболевания головного мозга, выбранного из ОНМК, БАС, ТИА в остром периоде и после перенесенной атаки, хронической ишемии мозга, когнитивных и поведенческих расстройств при сосудистых заболеваниях головного мозга или нейродегенеративных заболеваний, в котором в качестве нейропротекторных препаратов используются в эффективных количествах комбинация, композиция или набор. Вышеописанные комбинация или набор или композиция обладают синергетическим антиоксидантным эффектом, эффективны для лечения заболевания головного мозга, выбранного из ОНМК, БАС, ТИА в остром периоде и после перенесенной атаки, хронической ишемии мозга, когнитивных и поведенческих расстройств при сосудистых заболеваниях головного мозга или нейродегенеративных заболеваний. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 16 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, а именно к применению лактитола в терапевтически эффективном количестве (1-20 г в сутки) для лечения и профилактики неалкогольной жировой болезни печени у млекопитающего. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для данной терапии и профилактики. 8 з.п. ф-лы, 7 пр., 5 табл.

Заявленная группа изобретений относится к области медицины и фармакологии и представляет собой комбинацию для лечения вестибулярного и невестибулярного головокружения, мозжечковой атаксии и семейной атаксии, содержащую в эффективных количествах ацетиллейцин и по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей бетагистин, буспирон, холина альцофосцерат, цитиколин или их фармацевтически приемлемую соль, фармацевтическую композицию и набор для лечения вестибулярного и невестибулярного головокружения, мозжечковой атаксии и семейной атаксии, и их применение для лечения вестибулярного и невестибулярного головокружения, мозжечковой атаксии и семейной атаксии. Заявленная группа изобретений обеспечивает высокую эффективность лечения вестибулярного и невестибулярного головокружения, мозжечковой атаксии, семейной атаксии за счет синергического эффекта, а также расширение арсенала средств для лечения вестибулярного и невестибулярного головокружения, мозжечковой атаксии, семейной атаксии. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 15 табл., 1 пр.

Группа изобретений относится к медицине, фармакологии и психиатрии. Предложены: фармацевтическая композиция, обладающая селективным антагонистическим действием в отношении дофаминового рецептора D4 и в отношении серотонинового рецептора 5НТ2А, для лечения состояния импульсивности, в том числе игромании, и содержащая соединение формулы (I), где R1 - галоген, R2 - Н или C1-C3-алкил, или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольват в количестве от 10 мг до 800 мг и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель; ее применение для лечения импульсивности, в том числе игромании, и соответствующий способ лечения импульсивности, в том числе игромании. Технический результат состоит в реализации заявленного назначения. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 9 ил., 12 пр.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины. Фармацевтический состав содержит алимемазина тартрат и вспомогательные компоненты. В качестве вспомогательных компонентов выбраны микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный и стеарат магния в указанных в формуле изобретения количествах. Фармацевтический состав алимемазина тартрата выполнен в форме таблетки, покрытой пленочной оболочкой. Таблетка по изобретению обеспечивает пролонгированное высвобождение алимемазина тартрата, при этом сохраняя преимущества в виде короткого периода полувыведения; характеризуется удовлетворительной стабильностью, прочностью более чем 70 Н и прочностью на истирание не менее 98,5%. 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 5 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию в форме диспергируемой в полости рта таблетки для профилактики и лечения психических, поведенческих, когнитивных расстройств, характеризующуюся тем, что содержит мемантин, мелатонин, наполнитель, включающий смесь маннитола с коповидоном, дезинтегрант, включающий по крайней мере один компонент, выбранный из натрия карбоксиметилцеллюлозы, кроскармелозы, связывающее вещество, включающее по крайней мере один компонент, выбранный из сорбитола, производных целлюлозы, полиэтиленгликолей, альгината натрия, подсластитель, включающий по крайней мере один компонент, выбранный из мальтитола, сахарината натрия или их смеси, скользящее вещество, выбранное из коллоидного диоксида кремния, стеариновой кислоты, стеарата магния или их смесей, ароматизатор. Изобретение позволяет повысить безопасность, стабильность при хранении и скорость растворения фармацевтической композиции, содержащей комбинацию мемантина и мелатонина. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 16 табл., 7 пр.

Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции для предупреждения и лечения полинейропатии в виде твердой лекарственной формы пролонгированного высвобождения, включающей в качестве активного агента Биотин – 40-60 мас.%, а в качестве вспомогательных веществ: Метоцел К100 LV – 14-21 мас.%, Метоцел К4М – 5-10 мас.%, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ) – 7-18 мас.%, коповидон – 1,5-3 мас.%, коллоидный диоксид кремния – 0,4-1 мас.% и фармацевтически приемлемую соль стеариновой кислоты – 0,6-1 мас.%, а также к способу ее получения, согласно которому Биотин, Метоцел К4М, Метоцел К100 LV, МКЦ и коповидон просеивают и перемешивают до однородности, добавляют соль стеариновой кислоты, коллоидный диоксид кремния, перемешивают, смесь уплотняют вальцеванием, добавляют коллоидный диоксид кремния и перемешивают вместе с предварительно уплотненными гранулами с последующим добавлением соли стеариновой кислоты, перемешиванием и формованием твердой лекарственной формы. Группа изобретений обеспечивает создание нового лекарственного состава с высокими технологическими свойствами, высокой стабильностью и воспроизводимой кинетикой высвобождения активного агента. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 8 пр., 5 табл., 1 ил.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтический состав в виде таблетки, содержащий биотин в качестве активного компонента с замедленным высвобождением, и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что содержит следующие компоненты, масс. %: биотин 50-60, стабилизатор 15-21, эмульгатор 6-10, загуститель 16.5-17, связывающее вещество 1,5-3, разрыхлитель 0,4-1, лубрикант 0.6-1. Изобретение обеспечивает контролируемое высвобождение фармацевтического состава биотина при наличии устойчивых технологических свойств и стабильности. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний в виде раствора для местного применения, способу получения фармацевтической композиции и ее применению. Предложена фармацевтическая композиция для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний в виде раствора для местного применения, характеризующаяся тем, что она содержит в качестве активного начала комбинацию грамицидина С дигидрохлорида и цетилпиридиния хлорида, в качестве вспомогательных веществ - этанол 96%, сукралозу, глицерол, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, полисорбат, метилпарабен, пропилпарабен, ароматизатор натуральный мятный, воду очищенную. Осуществление изобретения позволяет разработать эффективное средство с повышенной терапевтической эффективностью и безопасностью. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний в виде раствора, способу получения композиции и применению композиции для лечения или улучшения состояния при инфекционно-воспалительном заболевании полости рта и горла. Предложена фармацевтическая композиция для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний в виде раствора для местного применения, характеризующаяся тем, что она содержит в качестве активного начала комбинацию грамицидина С дигидрохлорида, оксибупрокаин гидрохлорида и цетилпиридиния хлорида, в качестве вспомогательных веществ - этанол 96%, сукралозу, глицерол, лимонную кислоту моногидрат, натрия цитрат, полисорбат, метилпарабен, пропилпарабен, ароматизатор натуральный мятный, воду очищенную. Также предложен способ ее получения и применения. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 10 табл., 6 пр.

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано для получения грамицидина С с помощью штамма продуцента Aneurinibacillus migulanus ВКПМВ-10212. Полученный штамм позволяет продуцировать грамицидин C с высоким выходом. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 2 пр.

Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтическому составу в виде таблетированной формы с замедленным высвобождением, содержащему 30-40 масс.% клозапина в качестве активного компонента и вспомогательные вещества: 20-35 масс.% Метоцел К100 LV, 10-15 масс.% Метоцел К4М, 12-30 масс.% микрокристаллической целлюлозы, 2-3 масс.% коповидона, 0,5-1 масс.% коллоидного диоксида кремния и 0,5-1 масс.% фармацевтически приемлемой соли стеариновой кислоты, а также к способу получения указанного фармацевтического состава. Группа изобретений обеспечивает получение таблеток клозапина, обладающих стабильностью и воспроизводимой кинетикой замедленного высвобождения активного вещества. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 пр., 4 табл., 3 ил.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой фармацевтическую композицию в форме диспергируемой в полости рта таблетки, характеризующуюся тем, что содержит: от 2,0 до 15,0% мас. мемантина; от 1,0 до 10,0% мас. мелатонина; от 65,0 до 80,0% мас. наполнителя, выбранного из маннитола или смеси маннитола с коповидоном; от 4,0 до 15,0% мас. дезинтегранта, выбранного из кросповидона; от 1,0 до 2,0% мас. связывающего вещества, выбранного из сорбитола; от 1,0 до 2,5% мас. подсластителя, выбранного из мальтитола, сахарината натрия или их смеси; от 0,5 до 1,0% мас. скользящего вещества, выбранного из коллоидного диоксида кремния, стеариновой кислоты, стеарата магния, талька или их смесей; от 1,5 до 3,0% мас. ароматизатора, а также способ ее получения. Изобретение обеспечивает расширение арсенала фармацевтических композиций, содержащих комбинацию мемантина и мелатонина, а также повышение ее стабильности при хранении и скорости растворения. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции для инициации и поддержания процесса сна и профилактики у животных и человека состояний, которые сопровождаются нарушениями сна различной природы, включающей комбинацию активных агентов, состоящую из Доксиламина сукцината в количестве 0,5-45 мг и Мелатонина пролонгированного высвобождения в количестве 0,1-20 мг. Изобретение обеспечивает синергетический терапевтический эффект и снижение побочных эффектов. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.
Изобретение относится к медицине, в частности к способу получения препарата глибенкламида в форме раствора для инъекций в ампулах, характеризуется тем, что в предварительно нагретой воде для инъекций растворяют 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин, добавляют глибенкламид и перемешивают до полного растворения, полученный раствор выдерживают в течение 35-40 минут, охлаждают до 18-30°C, затем стерилизуют путем фильтрации через мембранные фильтры с размером пор 0,22-0,3 мкм, разливают в ампулы из нейтрального стекла, запаивают и подвергают стерилизации при температуре 120°C в течение 8-15 минут, при этом компоненты используют в количествах, обеспечивающих осмолярность в пределах 239-376 мОсм/л. Осуществление изобретения позволяет получить стабильную инъекционную лекарственную форму глибенкламида с высокой биодоступностью.
Группа изобретений относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции в форме раствора для инъекций, содержащей в качестве активного начала глибенкламид в количестве 0,0004-0,004 г на мл раствора и в качестве вспомогательных веществ гидроксиэтилкрахмал 200/0,5 в количестве 0,025-0,075 г на мл раствора и воду для инъекций (остальное), а также к способу получения такой фармацевтической композиции, согласно которому в воду для инъекций, предварительно нагретую до 85-90°C, добавляют гидроксиэтилкрахмал 200/0,5 и перемешивают до полного растворения, добавляют порошок глибенкламида и перемешивают при температуре 75-85°C до полного растворения, добавляют воду для инъекций до получения конечного объема раствора и снова перемешивают, полученный раствор выдерживают в течение 35-40 минут при температуре 75-85°C, охлаждают до 20-30°C, стерилизуют методом фильтрации через фильтры с диаметром пор 0,22 мкм и фасуют в ампулы, которые дополнительно стерилизуют в течение 8 минут при температуре 120°C. Группа изобретений обеспечивает создание новой препаративной формы глибенкламида, характеризующейся низким образованием нежелательных примесей при хранении. 2 н.п. ф-лы, 3 пр.

Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтическому составу клозапина с замедленным высвобождением в виде таблетки, покрытой пленочной оболочкой, содержащему 30,0-50,0 мас.% клозапина, 20,0-30,0 мас.% микрокристаллической целлюлозы, 4,0-6,0 мас.% моногидрата лактозы, 15,0-25,0 мас.% гидроксипропилметилцеллюлозы ГПМЦ К15М, 1,0-3,0 мас.% гидроксипропилметилцеллюлозы ГПМЦ 2910, 1,0-3,0 мас.% коллоидного диоксида кремния, 0,05-1,5 мас.% фармацевтически приемлемой соли стеариновой кислоты и 2,0-4,0 мас.% пленочной оболочки, которая включает поливиниловый спирт, диоксид титана, макрогол и приемлемые красители или смесь Опадрай II желтый; а также к способу получения такого фармацевтического состава. Группа изобретений обеспечивает получение стабильного фармацевтического состава клозапина в виде таблеток замедленного высвобождения с устойчивыми технологическими свойствами, а также воспроизводимой кинетикой высвобождения активного вещества. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 табл., 2 ил.

Настоящее изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается средств лечения демиелинизирующих заболеваний. Предлагается фармацевтическая композиция в твердой лекарственной форме, обладающая терапевтическим эффектом в отношении демиелинизирующего заболевания, в частности рассеянного склероза, содержащая в качестве действующего вещества биотин и целевые добавки при определенных соотношениях. Композиция стабильна при хранении в течение не менее 2,5 лет и имеет высокую биодоступность. 2 н. и 7 з.п ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины. Предложен способ получения таблетированной формы далфампридина, характеризующийся тем, что готовят интрагрануляторную смесь путем просеивания далфампридина совместно с гидроксипропил метилцеллюлозой с вязкостью 80-120 мПа˙с, смешения с микрокристаллической целлюлозой с размером частиц 50-90 мкм и аэросилом, компактирования, смешения с магния стеаратом, затем проводят гранулирование смеси вальцеванием, к полученным гранулам добавляют экстрагрануляторную смесь, состоящую из микрокристаллической целлюлозы с размером частиц 50-90 мкм и аэросила, перемешивают до однородного состояния, добавляют магния стеарат, прессуют таблетки и покрывают их оболочкой путем напыления водным раствором Опадрая белого до достижения увеличения веса таблетки на 1.0-3.0%. Полученая твердая форма имеет улучшенные фармакологические и технологические характеристики. 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний для местного применения, к способу получения композиции и ее применению для лечения или улучшения состояния при инфекционно-воспалительном заболевании полости рта и горла. Композиция содержит в качестве активного начала комбинацию грамицидина С дигидрохлорида, оксибупрокаин гидрохлорида и цетилпиридиния хлорида, в качестве вспомогательных веществ - этанол 96%, сукралозу, глицерол, лимонную кислоту моногидрат, натрия цитрат, полисорбат, метилпарабен, пропилпарабен, ароматизатор натуральный мятный, воду очищенную. Осуществление изобретения позволяет снизить побочные эффекты от применения композиции с грамицидином и повысить однородность дозирования. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний в виде раствора для местного применения. В качестве активного начала композиция содержит комбинацию грамицидина С дигидрохлорида и цетилпиридиния хлорида, в качестве вспомогательных веществ - этанол 96%, сукралозу, глицерол, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, полисорбат, метилпарабен, пропилпарабен, ароматизатор натуральный мятный, воду очищенную. Изобретение также относится к способу получения фармацевтической композиции для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний и применения композиции для лечения или улучшения состояния при инфекционно-воспалительном заболевании полости рта и горла. Осуществление изобретения позволяет снизить побочные эффекты и повысить эффективность средства на основе грамицидина. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 пр., 1 ил.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности. Фармацевтическая композиция в виде таблетированной формы, характеризующейся тем, что она имеет покрытие, включающее сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) и триэтилцитрат, нанесенное на ядро, состоящее из внутренней фазы, содержащей кветиапина фумарат или кветиапин, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), лактозу безводную, кристаллическую мальтозу, и внешней фазы, содержащей тальк и магния стеарат. Способ получения включает двойное влажное гранулирование, сушку, добавление смазывающего и скользящего веществ, прессование и нанесение покрытия на готовую таблетку. Таблетки атипичного антипсихотического средства эффективны и стабильны при хранении. 2 н.п. ф-лы, 7 табл., 6 пр.
Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой детский шампунь для купания, содержащий лаурил глюкозид, кокамидопропил бетаин, натрия кокоил изэтионат, коко гликозид, глицерил олеат, лимонную кислоту, гипоаллергенную отдушку, метилизотиазолинон, иодопропил бутилкарбомат, пропиленгликолевый экстракт зерен пшеницы, пропиленгликолевый экстракт цветков ромашки и воду очищенную. Изобретение обеспечивает расширение арсенала детских шампуней для купания, которые могут быть использованы для ежедневного ухода. 2 пр.
Изобретение относится к области косметологии и представляет собой крем для ежедневного ухода за детской кожей, содержащий д-пантенол, воду очищенную, оливковое масло, витамин Е, масло кедровых орешков, полиглицерил 3-метилглюкоздистеарат, стеарат сахарозы, сорбитан стеарат, цетеариловый спирт, коко-каприлат/капрат, дикаприлиловый эфир, метилизотиазолинон и иодопропил бутилкарбомат, лимонную кислоту, отдушку гипоаллергенную, причем компоненты в креме находятся в определенном соотношении в масс.%. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для ежедневного ухода за детской кожей. 5 пр.
Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой детское масло для ухода за кожей и массажа, содержащее подсолнечное масло, оливковое масло, витамин E, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит масло кедровых орешков, изопропилпальмитат, отдушку гипоаллергенную, причем компоненты в масле находятся в определенном соотношении в масс.%. Изобретение обеспечивает расширение арсенала масел для ухода за детской кожей и массажа. 2 пр.
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, к профилактике и лечению ангиопатий и нейропатий при различных заболеваниях, в том числе метаболический синдром, инфаркт, инсульт, травмы нервных пучков, сахарный диабет, таких как диабетическая стопа, ретинопатия и пр. Фармацевтическая композиция содержит комбинацию даларгина в количестве 0,1-4 мг и витамина, выбранного из B1 (тиамина гидрохлорида или тиамина бромида) или витамина В6 (пиридоксина гидрохлорида) или их смеси, в количестве 25-100 мг. Композиция проявляет более высокую эффективность. 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 пр.
Изобретение относится к области фармакологии и клинической медицины и касается фармацевтической композиции 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола в свободном виде и/или в виде фармацевтически приемлемой соли, или ранее известного под названием FTY720 для лечения, облегчения или задержки течения и/или прогрессирования рассеянного склероза

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается композиции, обладающей комплексным воздействием на эндотелий кровеносных сосудов

Изобретение относится к фармацевтике и медицине, а именно к новым ородиспергируемым формам биологически активных средств, влияющих на общеметаболические, возбуждающие и тормозные функции нервной системы, интеллектуально-мнестические функции головного мозга
Изобретение относится к медицинской и химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано в лечебно-профилактических учреждениях и в домашних условиях для наружного применения в качестве лечебного средства при заболеваниях кожи: мозолях, натоптышах, омозолелостях
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, и касается фармацевтических композиций, применяемых для профилактики и лечения заболеваний нервной системы

Изобретение относится к области химии, химико-фамацевтической промышленности и медицины и касается соединений формулы (1), которые могут быть полезны в качестве антипсихотических средств

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, в частности к противотуберкулезным фармацевтическим составам
Изобретение относится к области медицины, химико-фармацевтической промышленности и касается нейротропных средств, обладающих ноотропной и нейромодуляторной активностью

 


Наверх