Патенты автора ЗЕДЕЛЬМАЙЕР Готтфрид (DE)

Изобретение относится к новым производные пирокатехина формулы I R обозначает группу формулы Ia, Iб, Iв или Iг , , R1 обозначает 4-галобут-2-енил, R2 обозначает С1-7алкил или С3-8 циклоалкил, R3 обозначает С1-7алкоксигруппу, R4 обозначает С1-7алкокси-С1-7 алкоксигруппу, или когда R обозначает группу формулы (Ia), R 4 может также обозначать гидрокси-C1-7алкоксигруппу или группу формулы Iд R5 обозначает галоген, R6 обозначает азидогруппу, и R7 обозначает С1-7алкил, С2-7алкенил или С3-8 циклоалкил и их соли, являющиеся промежуточными соединениями при получении активных ингредиентов лекарственных препаратов, а также к способам получения соединений формулы 1

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения N-(N -замещенного глицил)-2-цианопирролидина формулы IA и IB: или где R представляет собой гидрокси, С1-7алкоксигруппу, С1-8алканоилоксигруппу или R R N-C(O)O-, где R и R независимо представляют собой С1-7алкил или фенил, который является незамещенным или замещенным заместителем, выбранным из С1-7алкила, С1-7алкоксигруппы, галогена и трифторметила, и где R дополнительно представляет собой водород; или R и R вместе представляют собой С3-6алкилен; и R представляет собой водород; или R и R независимо представляют собой C1-7алкил; в форме свободного основания или в форме кислотной аддитивной соли, включающий(а) реакцию соединения формулы (V) где, независимо друг от друга, X1 и Х3 представляют собой галоген; Х2 представляет собой галоген, ОН, О-С(=О)-СН2Х3, -О-SО 2-(С1-8)алкил или -O-SO2-(арил), с L-пролинамидом в присутствии диметилформамида, последующую(б) реакцию полученного соединения без его выделения с галогенидом (галогеналкилен)диалкиламмония в качестве дегидратирующего агента, последующую (в) реакцию полученного соединения без его выделения с соответствующим амином формулы (VI) в присутствии основания где R представляет собой замещенный адамантил, определенный выше, и(г) выделение полученного соединения в форме свободного основания или кислотной аддитивной соли

Изобретение относится к улучшенному способу получения производных мевалоновой кислоты общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где представляют собой -СН2-СН 2- или -СН=СН-, R - гетероциклический остаток,взаимодействием соединения общей формулы IIa где R1, R2 , R3, R4 имеют указанные в формуле изобретения значения,с соединением общей формулы IIb: R-CH(=O) где R - циклический остаток, с восстановлением полученного соединения IIc в присутствии восстанавливающего агента, предпочтительно соединения формулы IId где М - Ru, Rh, Ir, Fe, Co, Ni, L 1 - H, L2 - арил, R 5 - алифатический остаток, R8 и R 9 - С6Н5 или совместно с атомом С, к которому они присоединены, образуют циклогексановое или циклопентановое кольцо с последующим рядом стадий

 


Наверх