Патенты автора ЧАРИФСОН Пол С. (US)
ИНГИБИТОРЫ ДНК-ПК // 2676259
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к фармацевтически приемлемым композициям, содержащим указанные соединения, и способам применения композиций для лечения рака. Технический результат: получены новые соединения, пригодные в качестве ингибиторов ДНК-ПК. 9 н. и 55 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр. (I)
ИНГИБИТОРЫ ДНК-ПК // 2638540
Изобретение относится к новому соединению формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, ингибирующим ДНК-зависимую протеинкиназу (ДНК-ПК). Соединения могут найти применение для лечения онкологических заболеваний. При этом соединения имеют радиосенсибилизирующее воздействие на линии раковых клеток, чувствительных к облучению, и могут быть использованы для усиления действия терапевтической схемы лечения онкологического заболевания. В общей формуле (II)
X представляет собой N или CRA5; RA1 представляет собой F, C1-4-алкил, С3-5-циклоалкил, ОС1-4-алкил, OC1-4-алкил-С3-5-циклоалкил, NH2, NHC1-4-алкил, NHC1-4-алкил-С3-5-циклоалкил или C0-4-алкилгетероциклил, причем указанная гетероциклическая кольцевая система выбрана из оксетанила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила или морфолинила, и каждый из указанного алкила, циклоалкила или гетероциклила необязательно замещен максимум тремя атомами F, максимум тремя атомами 2Н, максимум двумя негеминальными ОН-группами или максимум двумя OC1-2-алкилами; каждый RA4 независимо представляет собой Н или 2Н; RA5 представляет собой водород, F, C1-4-алкил или OC1-4-алкил, причем каждый из указанных алкилов необязательно замещен максимум тремя атомами F или максимум тремя атомами 2Н; RB3 представляет собой С(О)NHC1-4-алкил, причем указанный алкил необязательно замещен максимум тремя атомами F, максимум тремя атомами 2Н, максимум двумя негеминальными ОН-группами или максимум двумя OC1-2-алкилами; и каждый RB4 независимо представляет собой водород, дейтерий, F или С1-4-алкил. 16 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 14 пр.
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибиторов гиразы MIC и топоизомеразы IV и могут быть использованы для лечения бактериальных инфекций, опосредованных одной или несколькими бактериями из Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Clostridium difficile, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycobacterium avium комплекс, Mycobacterium abscessus, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium ulcerans, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes или β-гемолитических стрептококков. Инфекции представляют собой инфекции нижних и верхних дыхательных путей, ушные инфекции, плевролегочные и бронхиальные инфекции, инфекции мочевых путей, интраабдоминальные инфекции, сердечно-сосудистые инфекции, заражение крови, сепсис, бактеремия, ЦНС инфекции, инфекции кожи и мягких тканей, желудочно-кишечные инфекции, инфекции, поражающие кости и суставы, половые инфекции, глазные инфекции или грануломатозные инфекции, инфекции кожи и кожных структур (uSSSI), катетеризационные инфекции, фарингит, синусит и др. В формуле (I)
R представляет собой водород или фтор; X представляет собой водород, -РО(ОН)2, -РО(ОН)O-М+, -РО(O-)2⋅2М+ или -PO(O-)2⋅D2+; М+ представляет собой фармацевтически приемлемый одновалентный катион, такой как Li+, Na+, K+, N-метил-D-глюкамин и N(R9)4+, где каждый R9 независимо представляет собой водород или C1-C4 алкильную группу; D2+ представляет собой фармацевтически приемлемый двухвалентный катион, такой как Mg2+, Са2+ и Ва2+. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 ил., 27 табл., 39 пр.
ИНГИБИТОРЫ ГИРАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2350612
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям
ИНГИБИТОРЫ КАСПАЗ // 2274642
Изобретение относится к новым соединениям, которые представляют собой ингибиторы каспаз, в частности ингибиторы интерлейкин-1-превращающего фермента, и к их фармацевтическим композициям
