Патенты автора КАГОСИМА Йосико (JP)
ГИДРОКСИАЛКИЛТИАДИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ // 2737892
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его гидрату, где R представляет собой (C1-C3) алкил, и A представляет собой следующие формулы:
или при условии, что в общую формулу (I) включены таутомеры с водородом в различных положениях имидазольного кольца. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения бактериального инфекционного заболевания, где бактериальное инфекционное заболевание вызвано грамположительными бактериями, выбранными из видов рода Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus и Clostridium, или грамотрицательными бактериями Neisseria gonorrhoeae, на основе указанного соединения. Технический результат – получено новое соединение, которое может найти применение в медицине для лечения бактериальных инфекционных заболеваний. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 9 ил., 5 табл., 15 пр.
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где Z-Y представляет собой N-O или O-N; R1 представляет собой фенильную группу, необязательно имеющую от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы A, или пиридильную группу, необязательно имеющую от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы A; R2 представляет собой -NR21R22, C1-C6 алкильную группу, необязательно имеющую от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы B, C3-C6 циклоалкильную группу, необязательно имеющую от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы C, или 4-6-членную гетероциклическую группу, имеющую 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода в кольце, где 4-6-членная гетероциклическая группа необязательно имеет от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы C, и мостиковая структура необязательно присоединена внутри гетероциклического кольца, или одно C3-C6 циклоалкильное кольцо необязательно присоединено к гетероциклическому кольцу через спиро-связь; R21 и R22 каждый независимо представляют собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; R3 представляет собой любую из следующих формул (II)-(IV), где R31 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную с помощью от 1 до 3 атомов галогена, C3-C6 циклоалкильную группу или C1-C6 алкилкарбонильную группу, R32 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, или R31 и R32 необязательно вместе образуют циклогексановое кольцо, R33 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, или R32 и R33 необязательно вместе образуют циклопропановое кольцо, R34 представляет собой атом водорода, R35 представляет собой C1-C6 алкильную группу, R36 представляет собой атом водорода, R37 представляет собой атом водорода, или R36 и R37 необязательно вместе образуют бензольное кольцо, R38 представляет собой атом водорода или атом галогена, X и W представляют собой атом азота или CH, и пунктирная линия представляет собой одинарную связь или двойную связь; группа A состоит из атома галогена, C1-C6 алкильной группы и C1-C6 алкоксильной группы; группа B состоит из атома галогена, гидроксильной группы, C1-C6 алкоксильной группы, C1-C6 алкиламиногруппы и ди-C1-C6 алкиламиногруппы, группа C состоит из C2-C6 алкенильной группы, атома галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, C1-C6 алкильной группы, необязательно имеющей от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы D, C1-C6 алкоксильной группы, -NR211R212, -C(=O)R213 и -SO2R213; R211 и R212 каждый независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; R213 представляет собой C2-C6 алкенильную группу или C2-C6 алкинильную группу; и группа D состоит из аминогруппы, C1-C6 алкоксильной группы, ди-C1-C6 алкиламиногруппы, оксогруппы и C3-C6 циклоалкильной группы. Также изобретение относится к конкретным соединениям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены в качестве ингибитора мутантной изоцитратдегидрогеназы 1 и ингибитора продукции D-2-гидроксиглутарата. 13 н. и 9 з.п. ф-лы, 93 табл., 4 ил., 183 пр.
,
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I), имеющему имидазо[1,2-b]пиридазиновую структуру, или к его фармакологически приемлемой соли и фармацевтической композиции, содержащей такое соединение. В формуле R1, G, T, Y1, Y2, Y3 и Y4 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) применимы при лечении опухоли через ингибирующее действие на ферментативную активность ее киназы ROS1 и ингибирующее действие на фермент киназу NTRK. 36 н. и 12 з.п. ф-лы, 25 табл., 150 пр.
