Патенты автора СКЕРЛДЖ Ренато (US)
ИНГИБИТОРЫ ГЛЮКОЗИЛЦЕРАМИД-СИНТАЗЫ // 2645675
Настоящее изобретение относится к ингибиторам глюкозилцерамид-синтазы (GCS) формулы
, а также к способу лечения с помощью указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые можно применять для лечения болезни лизосомного накопления, где указанная болезнь лизосомного накопления является результатом дефекта в гликосфинголипидном пути. 9 н. и 24 з.п. ф-лы, 20 фиг., 1 табл., 127 пр.
Изобретение относится к новым соединениям формулы и их солям,в которой значения для R 1, k, Ar, n, j, Y, R, R2 определены в формуле изобретения
Изобретение относится к соединениям формулы и их солям, где кольцо А необязательно содержит гетероатом О; пунктирные линии представляют необязательную ненасыщенность; R1 представляет С1-4 алкокси; R2 и R3 независимо представляют Н, необязательно галогенированный C1-C4 алкил, необязательно замещенную ароматическую группу или R2 и R3 вместе могут образовывать замещенное или незамещенное 5-7-членное кольцо, конденсированное с кольцом Е; k равно 0-4; L1 представляет ковалентную связь или C1-С6 алкил, необязательно содержащий N; Х представляет незамещенный или замещенный С или N или представляет О или S; Ar представляет фенилен; каждый n независимо равен 0-2; каждый R независимо представляет Н или алкил (1-6С) и Y представляет необязательно замещенную ароматическую или гетероароматическую группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, которые связываются с хемокиновыми рецепторами, включающими CXCR4 и CCR5, и проявляют защитное действие против поражения клеток-мишеней вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ, HIV)
Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) и к его солям, где Х означает незамещенную моноциклическую (5-6-членную) кольцевую систему, содержащую N; или Х означает конденсированную бициклическую (9-12-членную) кольцевую систему, содержащую N, которая может быть замещена заместителем -SO 2-фенил; Z представляет Н или означает конденсированную бициклическую (9-12-членную) незамещенную или замещенную кольцевую систему, содержащую, по крайней мере, один гетероатом, N; Ar представляет незамещенное фенильное кольцо; каждый из L1 , L2 и L3 независимо представляет связь, СО, SO2 или СН2, где, по крайней мере, один из L2 и L3 должен включать СО или SO2; L2 и L3 также независимо могут представлять CONH или CONHCH2; n равно 0, 1 или 2; каждый R1 и R2 независимо представляет атом Н или прямую цепь (1-6С)алкила; и Y включает, по крайней мере, одно замещенное или незамещенное фенильное кольцо или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее, по крайней мере, один гетероатом N; где необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из галогена, алкила, -СООН, -ОН и -NH2; или Y представляет собой 6,7-дигидро-пирроло[3,4-b]пиридин-5-он; где азот в кольце, необязательно, может быть окислен
