Патенты автора Бачурин Сергей Олегович (RU)

Изобретение относится к применению адамантансодержащих индолов и их гидрохлоридов общей формулы 1, в которой R1, R2, R3, R4 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, F, Cl, Br, (С1-С6) алкил, (С1-С6) алкокси; R5, R6 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, (С1-С6) алкил, ONO2; X представляет СН2СН(ОН)СН2 или СН2СН2С(O); Z = нет, Cl; R7, R8, R9, R10 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, F, Cl, Br, (C1-C6) алкил, (C1-С6) алкокси; R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, (С1-С6) алкил, в качестве ингибиторов холинэстераз и блокаторов NMDA-рецепторов, и могут быть использованы в качестве новых препаратов, взаимодействующих с несколькими мишенями, ответственными за улучшение памяти и когнитивных функций, ослабление которых имеет различное происхождение, в том числе при деменциях различного происхождения, особенно вследствие нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера (БА). 14 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 3 пр. ,

Настоящее изобретение относится к N,N'-замещенным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанам общей формулы (1) , обладающим свойствами положительных модуляторов активности АМРА-рецепторов, а также к фармацевтической композиции на их основе, их применению при профилактике и лечении заболеваний нервной системы, в частности нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, при утрате памяти и др. В общей формуле (1) Е представляет карбонильную группу, -СН2-группу; R1 представляет низший алкил; R2 в совокупности выбирается из групп, соответствующих общим формулам (1.1а), (1.2а): , , R8 представляет H, низший алкил; R5, R5', R6, R6', R7 и R7' могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, низший алкил; R3 и R3', R4 и R4' представляют Н. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 8 табл., 18 пр.

Изобретение относится к применению адамантансодержащих индолов и их гидрохлоридов общей формулы 1, где R1, R2, R3, R4 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, F, Cl, Br, (С1-С6) алкил, (С1-С6) алкокси; R5, R6 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, (С1-С6) алкил, ONO2; X представляет СН2СН(ОН)СН2 или СН2СН2С(O); Z = нет, Cl; в качестве цитопротекторов при лечении и предупреждении заболеваний, связанных с увеличением цитозольной концентрации кальция. 3 н. и 28 з.п. ф-лы, 9 ил., 8 пр. ,

Изобретение относится к новым адамантансодержащим индолам и их гидрохлоридам общей формулы 1, в которой R1, R2, R3, R4 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют H, F, Cl, Br, (C1-C6) алкил, (C1-C6) алкокси; R5, R6 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют H, (C1-C6) алкил, ONO2; X представляет CH2CH(OH)CH2 или CH2CH2C(O); Z = нет, Cl; R7, R8, R9, R10 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, F, Cl, Br, (C1-C6) алкил, (C1-C6) алкокси; R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют H, (C1-C6) алкил. Соединения обладают свойством стабилизации микротрубочек и могут использоваться для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с нарушением системы микротрубочек, например, таких как гиперпролиферативные проявления и нейродегенеративные расстройства. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 7 ил., 54 пр. ,

Изобретение относится к алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионатам общей формулы I, где R1= полифторалкил: при С=1 F=2-3, при С=2 F=2-5, при С=3 F=2-7; R2=Me, Et; R3=Н, Alk, AlkO, NO2. Алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты общей формулы I получают путем взаимодействия эквимолярных количеств смеси, предварительно полученной из эквивалентов ариламина и нитрита натрия в водном растворе соляной кислоты, и фторированного 3-оксоэфира в присутствии буфера в среде вода - органический растворитель, при этом процесс ведут с использованием в качестве органического растворителя хлоруглеводорода в присутствии галоидного тетраалкиламмония. Алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты общей формулы I применяют в качестве общих селективных ингибиторов карбоксилэстераз, в том числе как селективных ингибиторов карбоксилэстераз человека, карбоксилэстераз насекомых и карбоксилэстеразы плазмы грызунов. Алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты общей формулы I применяют как фармакологическое средство или в составе фармацевтической композиции или пестицидной рецептуры, регулирующие метаболизм и фармакокинетику лекарственных препаратов, содержащих сложноэфирные или амидные группировки. Технический результат - алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты в качестве эффективных и селективных ингибиторов карбоксилэстераз для повышения эффективности лекарственных препаратов и пестицидов, содержащих сложноэфирные и амидные группировки. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил., 6 пр.

Данное изобретение относится к новым производным 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индола, которые можно использовать для модулирования гистаминовых рецепторов у индивидуумов или для лечения нейродегенеративных заболеваний. Указанные производные имеют формулу I где R1 выбирают из алкила, алкила, замещенного алкокси или фенилом и аралкила; R2 выбирают из алкила, С6-С14-арила, необязательно замещенного от 1 до 5 заместителями, выбранными из алкокси и алкила; R3 является алкилом; и R4 является алкилом. Предложены новые соединения, эффективные в качестве модуляторов гистаминовых рецепторов, и фармацевтическая композиция на их основе. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к применению в качестве цитостатических средств для борьбы с онкологическим процессом производных 5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазола общей формулы (I) в виде оснований или фармакологически приемлемых солей. В формуле (I) R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, галоген, алкил, R3 означает алкил, аралкил, гетероаралкил, циклоалкил. 2 табл. (I)

Изобретение относится к производным 1,2,3,4-тетрагидропиридо[4,3-b]индолсодержащих фенотиазинов общей формулы 1 в качестве ингибиторов холинэстераз и блокаторов серотониновых рецепторов 5-НТ6, фармакологическому средству на их основе, в частности, для лечения нейродегенеративных заболеваний. В общей формуле 1, в которой R1=Н, (C1-C6) алкил; R2, R3, R4, R5=Н, F, Cl, Br, (C1-C6) алкил, (C1-C6) алкокси, R6, R7=H, F, Cl, Br, (C1-C6) алкил, (C1-C6) алкокси, NH2, NHAlkyl, NAlkyl2; A=CH2CH2, CH=CHCH2, CH2CH2CH2, CH2CH[(C1-C6)алкил]С(O), CH2CH2C(O)NHCH2CH2; CH2CH[(C1-C6)алкил]С(O)N[(C1-C6)алкил]СН2СН2, CH2CH(OH)CH2, CH2CH(OH)CH2NHCH2CH2, CH2CH(OH)CH2N[(C1-C6)алкил]СН2СН2, CH2CHFCH2NHCH2CH2, CH2CHFCH2N[(C1-C6)алкил]СН2СН2. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 38 пр.

Изобретение относится к производным фенотиазинсодержащих 1,2,3,4-тетрагидропиридо[4,3-b] индолов общей формулы 1 и их хлоргидратов в качестве средства для снижения неконтролируемой агрегации белков в нервной системе, способам их получения, фармакологическому средству на их основе и способу снижения неконтролируемой агрегации белков в нервной системе. В общей формуле 1: R1=H, (C1-C6) алкил; R2, R3, R4, R5=H, F, O, Br, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, R6, R7=. H, F, Cl, Br, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, NH2, NHAlkyl, NAlkyl2, A=CH2CH2, CH=CHCH2, CH2CH2CH2, CH2CH[(C1-C6)алкил]C(O), CH2CH2C(O)NHCH2CH2); CH2CH[((C1-C6)алкил]C(O)N[(C1-C6))алкил]CH2CH2), CH2CH(OH)CH2, CH2CH(OH)CH2NHCH2CH2, CH2CH(OH)CH2N[(C1-C6)алкил]CH2CH2, CH2CHFCH2NHCH2CH2, CH2CHFCH2N[(C1-C6)алкил]CH2CH2. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 11 ил.

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения шизофрении. Способ лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает введение пациенту эффективного количества комбинированной терапии, включающей димебон и нейролептик, выбранный из группы, состоящей из рисперидона и перфеназина. Фармацевтически приемлемая композиция для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержке начала и/или развития шизофрении включает димебон и нейролептик, выбранный из группы, состоящей из рисперидона и перфеназина. Набор для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает димебон, рисперидон или перфеназин и инструкции. Использование заявленной группы изобретений позволяет повысить клинический эффект при лечении шизофрении. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения шизофрении. Способ лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает введение пациенту эффективного количества комбинированной терапии, включающей димебон и рисперидон. Фармацевтически приемлемая композиция для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержке начала и/или развития шизофрении включает димебон и рисперидон. Набор для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении, включает димебон, рисперидон и инструкции. Использование заявленной группы изобретений позволяет повысить клинический эффект при лечении шизофрении. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к использованию химических соединений в области медицины и может быть использовано как эффективное средство при изготовлении фармакологических препаратов для предупреждения и лечения заболеваний, связанных с неконтролируемой агрегацией белков

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается средства для нейтрализации токсического действия фактора некроза опухоли на основе гидрированных пиридо (4,3-b) индолов формулы (1), фармацевтического средства на его основе и способа лечения аутоиммунных заболеваний на основе нейтрализации токсического действия фактора некроза опухоли

Изобретение относится к новым соединениям непептидной природы, которые являются пептидомиметиками секреторного предшественника амилоидного пептида sAPP (sAPP-миметиками)

Изобретение относится к медицине, ветеринарии, фитотерапии, пищевой и фармацевтической промышленности и может быть использовано при создании лекарственных средств на основе растительного сырья, а именно экстрактов трав и микроэлементов

Изобретение относится к способу восстановления памяти, утраченной в результате патологии, неблагоприятных воздействий или времени, включающему введение эффективного количества (азагетероциклил)алкильных производных амидов (гет)арилглицинов общей формулы I: в которой: m и n могут принимать значения 0, 1, 2 и 3; знак (#) здесь и далее обозначает возможность наличия хирального центра; R представляет необязательно замещенный С 5-С10арил или 5-6-членный гетарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы, возможно, конденсированный с бензольным кольцом, причем заместители выбираются из С 1-С8алкила, C1-С8алкокси, галогена, ОН, CF3, CN, NO2, CF3 O, незамещенной амино-группы или моно-С1-C6 алкил- или ди(С1-C6алкил)замещенной амино-группы, С1-C8алкилсульфанила, С1-C 6алкоксикарбонил, C1-С6ацила; А1 и А2 независимо представляют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный или ароматический азагетероцикл, содержащий от 1 до 2 атомов азота в цикле и, возможно, конденсированный с бензольным кольцом; причем заместители в замещенных группах R, А1 и А2 независимо выбираются из С1-С8алкила, С1 -С8алкокси, С1-С-алкилсульфанила, галогена, ОН, CF3, нитро, CN, CF3O, незамещенной аминогруппы, моно-С1-4алкил- или ди(С1-4 алкил) амино-группы, С1-8алкоксикарбонила, C1 -С6ацила, или их фармацевтически приемлемых солей, или сложных алкиловых эфиров, в виде отдельных оптических изомеров или их смесей

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазола общей формулы где R1, R2, R 3 могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный аралкил, гетероаралкил (где 5- или 6-членный N-, О- или S-гетероароматический цикл), циклоалкил, 2,2,6,6-тетраметил-пиперидин-4-ил, а также R1+R2 могут означать гетероцикл, выбранный из необязательно замещенных пирролидина, пиперидина, азепана, пиперазина, морфолина, где возможными заместителями могут быть гидроксил, цианогруппа, галогены, алкилы, низшие алкоксигруппы, низшие алкотиогруппы, тригалогенметильные, сульфамидные, необязательно замещенные аминогруппы (амино, диметиламино, диэтиламино), при условии, что когда R1=H, тогда R2 является отличным от водорода или метила

Изобретение относится к новым нейропротекторам, представляющим собой бис-диалкиламиды фосфорилзамещенных 1,4-дикарбоновых кислот формулы [I] и способу их получения из соответствующих кислот формулы [II]

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-нитроксипропил)-1,2,4-тиадиазолов общей формулы , где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, замещенные или незамещенные арил, или гетероарил, или аралкил, алкил, циклоалкил, а также R1+R2 могут означать гетероцикл (не обязательно замещеные пиперазин и пиперидин)

Изобретение относится к N,Se-замещенным N -1-(алкил(гетеро)арил)-N -1-(алкил(гетеро)арил)изоселеномочевинам: где R1 представляет алкил, циклоалкил, алкенил, арил; R2 - водород или низший алкил; R 3, R4 могут быть одинаковыми или различными и независимо означают арил, гетероарил; R5 представляет собой водород или низший алкил; m=0-2, n=1-3; X представляет собой анионный остаток неорганической или органической кислоты, знак "*" обозначает возможность наличия хирального атома углерода

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию для лечения нейродегенеративных заболеваний на основе гидрированного пиридо(4,3-b)индола, способ ее получения и фармакологическое средство на ее основе

Изобретение относится к солям 2,8-диметил-5-[2-(6-метил-пиридил-3)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индола, общей формулы (1), обладающим антидепрессивной и противогипоксической активностью где n=1, 2, Y=(СН2СООН) 2, НООССН(ОН)СН2СООН, (НООССН2) 2С(ОН)СООН

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения производных N,N'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов, в том числе их оснований и солей с фармакологически приемлемыми кислотами общей формулы (1) в качестве средства для восстановления утраченной памяти в норме и патологии у пациентов всех возрастных групп, средства для восстановления утраченной памяти на его основе и способа восстановления утраченной памяти

Изобретение относится к пищевой и фармацевтической промышленности, в частности к производству биологически активных добавок к пище, получаемых из сухого растительного сырья, микроэлементов и витаминов и применяемых в качестве профилактического лечебного питания для похудения и очищения организма

Изобретение относится к области медицины, а именно к использованию химических соединений с целью создания лекарственных средств для лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, в том числе ишемических и геморрагических инсультов и их последствий

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения гидрированных пиридо(4,3-b)индолов формулы (1) в качестве средства для лечения шизофрении

Изобретение относится к области медицины, а именно к использованию химических соединений с целью создания лекарственных средств для лечения и предупреждения стрессов, тревоги, неврозов, навязчивых страхов и их последствий

Изобретение относится к использованию химических соединений в области медицины и может быть использовано как средство при изготовлении фармакологических препаратов для улучшения когнитивных функций и памяти, не связанных с разрушением нейронов

Изобретение относится к новым N,N -замещенным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанам общей формулы 1: где HY здесь и далее представляет фармакологически приемлемую кислоту;Е означает ;R1 означает Н, низший алкил, C1-С10алкокси; R2 в совокупности представлено общими формулами (1.1а), (1.2а), (1.3а), (1.4а): В которых L означает CHR11 , ;R11 означает H, NH 2;R15 означает Н, низший алкил, С1-С10алкокси; R19, R 19, R20 и R 20 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 24 и R25 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 3 и R 3 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 4 и R 4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;X означает группу общей формулы: (CH2)m -Z, в которой m=0, a Z означает ацетил, либо X представляет валентную связь

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для определения соединений, обладающих как цитопротекторным, так и цитостатическим эффектом, что необходимо при поиске лекарственных средств

Изобретение относится к области медицины

Изобретение относится к области медицины и касается применения гидрированных пиридо(4,3-b) индолов формулы (1) и формулы (2) в качестве средства для профилактики преждевременного старения, фармакологического средства на их основе, обладающего геропротекторной активностью, и способе профилактики преждевременного старения
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх