Патенты автора Григорьев Владимир Викторович (RU)

ПЕПТИДНЫЙ АНТАГОНИСТ НМДА-РЕЦЕПТОРА // 2716258

Изобретение относится к биологически-активным веществам пептидной природы, применяемым в качестве средства для лечения депрессии, большого депрессивного расстройства, нейропатической боли и обладающим нейропротекторной активностью. Предложено применение фармацевтической композиции, содержащей D-Phe-L-Tyr, для лечения или профилактики заболеваний, опосредованных избыточной активностью НМДА-рецепторов. Составы фармацевтической композиции могут быть изготовлены в виде раствора для инъекций, а также капель в нос. Предлагаемая фармацевтическая композиция может найти применение в медицине. 2 ил., 7 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ МОДУЛЯТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРАМ АМРА-ТИПА // 2702751

Изобретение относится к новому производному пиримидина общей формулы (1), обладающему свойствами модулятора глутаматного ионотропного рецептора АМРА-типа. Соединения могут найти применение для лечения нейродегенеративных и психоневрологических заболеваний, опосредованных активностью глутаматного ионотропного рецептора АМРА-типа. В общей формуле (1) R1, R2 могут быть одинаковыми или различными заместителями, включающими алкильные группы с прямой или разветвленной цепью, содержащей от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкильные группы, содержащие от 3 до 7 атомов углерода. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (1). Способ заключается в трехстадийном синтезе, включающем две последовательные реакции ароматического нуклеофильного замещения галогена, сначала в 2-алкил- или 2-циклоалкил-4-фтор-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин 1-оксиде (2) на нуклеофил с образованием 4-[(2-алкил/циклоалкил-1-оксидо-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-4-ил)окси] фенола (3) ,а затем с соединением (4) с образованием 4,4'-[1,4-фениленбис(окси)]бис(2-алкил/циклоалкил-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин)-1,1'-диоксида (5), при этом в качестве основания используют гидрид натрия, на третьей стадии проводят восстановление бис-гетероцикла (5) в производное пиримидина (1) под действием трихлорида фосфора (III). Для проведения реакции ароматического нуклеофильного замещения галогена на нуклеофил с образованием продукта монозамещения (3) компоненты берут в мольном соотношении из расчета на 1 моль соединения (2) не менее 1 моля гидрохинона, для образования продукта дизамещения (5) компоненты берут в мольном соотношении из расчета на 1 моль соединения (3) не менее 1 моля соединения (4) .Гидрид натрия для реакции ароматического нуклеофильного замещения берут в соотношении не менее 1 моля из расчета на 1 моль соединения (2) или (3). Для восстановления бис-гетероцикла (5) в конечный продукт (1) используют не менее 2 молей трихлорида фосфора (III) из расчета на 1 моль соединения (5). 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 13 пр.

Мультифункциональные конъюгаты такрина и его аналогов с производными 1,2,4-тиадиазола, способ их синтеза и применение для лечения нейродегенеративных заболеваний // 2675794

Изобретение относится к мультифункциональным конъюгатам такрина и его аналогам с производными 1,2,4-тиадиазола общей формулы I, где R могут быть галогены, низшие алкильные группы, низшие алкоксигруппы, тригалогенметильные, ацильные группы; X представляет -(CH3)C=CH- или -(CH3)CHCH2-; n = 1-4; m = 2-7. Соединения формулы I получают путем конденсации 3-(2-оксопропил)-5-анилино-1,2,4-тиадиазола и аминоалкильных производных такрина и его аналогов с последующим, в случае необходимости, восстановлением двойной связи енаминового фрагмента под действием боргидрида натрия при нагревании. Соединения по изобретению предназначены для применения в медицине для лечения нейродегенеративных заболеваний. Соединения представляют собой эффективные ингибиторы ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы человека, способны связываться с периферическим анионным сайтом ацетилхолинэстеразы, связывать свободные радикалы, также в качестве блокаторов NMDA-рецепторов. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил., 20 пр.

Меченный тритием 3,7-бис(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он // 2668982

Изобретение относится к меченному тритием 3,7-бис(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она формулы I. Технический результат – расширение ассортимента меченных аналогов физиологически активных соединений, а именно получен меченный тритием 3,7-бис(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он, который может найти свое применение в медицине для лечения болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний. 1 пр. (I)

ПРИМЕНЕНИЕ АДАМАНТАНСОДЕРЖАЩИХ ИНДОЛОВ И ИХ ГИДРОХЛОРИДОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗ И БЛОКАТОРОВ NMDA-РЕЦЕПТОРОВ // 2621348

Изобретение относится к применению адамантансодержащих индолов и их гидрохлоридов общей формулы 1, в которой R1, R2, R3, R4 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, F, Cl, Br, (С1-С6) алкил, (С1-С6) алкокси; R5, R6 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, (С1-С6) алкил, ONO2; X представляет СН2СН(ОН)СН2 или СН2СН2С(O); Z = нет, Cl; R7, R8, R9, R10 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, F, Cl, Br, (C1-C6) алкил, (C1-С6) алкокси; R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют Н, (С1-С6) алкил, в качестве ингибиторов холинэстераз и блокаторов NMDA-рецепторов, и могут быть использованы в качестве новых препаратов, взаимодействующих с несколькими мишенями, ответственными за улучшение памяти и когнитивных функций, ослабление которых имеет различное происхождение, в том числе при деменциях различного происхождения, особенно вследствие нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера (БА). 14 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 3 пр. ,

N, N'-замещенные 3, 7-диазабицикло[3.3.1]нонаны, фармацевтические композиции на их основе и их применение // 2613071

Настоящее изобретение относится к N,N'-замещенным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанам общей формулы (1) , обладающим свойствами положительных модуляторов активности АМРА-рецепторов, а также к фармацевтической композиции на их основе, их применению при профилактике и лечении заболеваний нервной системы, в частности нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, при утрате памяти и др. В общей формуле (1) Е представляет карбонильную группу, -СН2-группу; R1 представляет низший алкил; R2 в совокупности выбирается из групп, соответствующих общим формулам (1.1а), (1.2а): , , R8 представляет H, низший алкил; R5, R5', R6, R6', R7 и R7' могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, низший алкил; R3 и R3', R4 и R4' представляют Н. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 8 табл., 18 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛСОДЕРЖАЩИХ ФЕНОТИАЗИНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗ И БЛОКАТОРОВ СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ 5-HT6, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ИХ ХЛОРГИДРАТОВ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ // 2530881

Изобретение относится к производным 1,2,3,4-тетрагидропиридо[4,3-b]индолсодержащих фенотиазинов общей формулы 1 в качестве ингибиторов холинэстераз и блокаторов серотониновых рецепторов 5-НТ6, фармакологическому средству на их основе, в частности, для лечения нейродегенеративных заболеваний. В общей формуле 1, в которой R1=Н, (C1-C6) алкил; R2, R3, R4, R5=Н, F, Cl, Br, (C1-C6) алкил, (C1-C6) алкокси, R6, R7=H, F, Cl, Br, (C1-C6) алкил, (C1-C6) алкокси, NH2, NHAlkyl, NAlkyl2; A=CH2CH2, CH=CHCH2, CH2CH2CH2, CH2CH[(C1-C6)алкил]С(O), CH2CH2C(O)NHCH2CH2; CH2CH[(C1-C6)алкил]С(O)N[(C1-C6)алкил]СН2СН2, CH2CH(OH)CH2, CH2CH(OH)CH2NHCH2CH2, CH2CH(OH)CH2N[(C1-C6)алкил]СН2СН2, CH2CHFCH2NHCH2CH2, CH2CHFCH2N[(C1-C6)алкил]СН2СН2. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 38 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОТИАЗИНСОДЕРЖАЩИХ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛОВ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СНИЖЕНИЯ НЕКОНТРОЛИРУЕМОЙ АГРЕГАЦИИ БЕЛКОВ В НЕРВНОЙ СИСТЕМЕ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ НЕКОНТРОЛИРУЕМОЙ АГРЕГАЦИИ БЕЛКОВ В НЕРВНОЙ СИСТЕМЕ // 2529899

Изобретение относится к производным фенотиазинсодержащих 1,2,3,4-тетрагидропиридо[4,3-b] индолов общей формулы 1 и их хлоргидратов в качестве средства для снижения неконтролируемой агрегации белков в нервной системе, способам их получения, фармакологическому средству на их основе и способу снижения неконтролируемой агрегации белков в нервной системе. В общей формуле 1: R1=H, (C1-C6) алкил; R2, R3, R4, R5=H, F, O, Br, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, R6, R7=. H, F, Cl, Br, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, NH2, NHAlkyl, NAlkyl2, A=CH2CH2, CH=CHCH2, CH2CH2CH2, CH2CH[(C1-C6)алкил]C(O), CH2CH2C(O)NHCH2CH2); CH2CH[((C1-C6)алкил]C(O)N[(C1-C6))алкил]CH2CH2), CH2CH(OH)CH2, CH2CH(OH)CH2NHCH2CH2, CH2CH(OH)CH2N[(C1-C6)алкил]CH2CH2, CH2CHFCH2NHCH2CH2, CH2CHFCH2N[(C1-C6)алкил]CH2CH2. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 11 ил.

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКОЙ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ // 2508096

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения шизофрении. Способ лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает введение пациенту эффективного количества комбинированной терапии, включающей димебон и нейролептик, выбранный из группы, состоящей из рисперидона и перфеназина. Фармацевтически приемлемая композиция для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержке начала и/или развития шизофрении включает димебон и нейролептик, выбранный из группы, состоящей из рисперидона и перфеназина. Набор для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает димебон, рисперидон или перфеназин и инструкции. Использование заявленной группы изобретений позволяет повысить клинический эффект при лечении шизофрении. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ АТИПИЧНОЙ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКОЙ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ // 2508106

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения шизофрении. Способ лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает введение пациенту эффективного количества комбинированной терапии, включающей димебон и рисперидон. Фармацевтически приемлемая композиция для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержке начала и/или развития шизофрении включает димебон и рисперидон. Набор для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении, включает димебон, рисперидон и инструкции. Использование заявленной группы изобретений позволяет повысить клинический эффект при лечении шизофрении. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

СРЕДСТВО ДЛЯ НЕЙТРАЛИЗАЦИИ ТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ФАКТОРА НЕКРОЗА ОПУХОЛИ НА ОСНОВЕ ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДО (4,3-b) ИНДОЛОВ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ НА ОСНОВЕ НЕЙТРАЛИЗАЦИИ ТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ФАКТОРА НЕКРОЗА ОПУХОЛИ // 2477131

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается средства для нейтрализации токсического действия фактора некроза опухоли на основе гидрированных пиридо (4,3-b) индолов формулы (1), фармацевтического средства на его основе и способа лечения аутоиммунных заболеваний на основе нейтрализации токсического действия фактора некроза опухоли

АНТИДЕПРЕССИВНОЕ И ПРОТИВОГИПОКСИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ СОЛЕЙ 2,8-ДИМЕТИЛ-5-[2-(6-МЕТИЛ-ПИРИДИЛ-3)ЭТИЛ]-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ // 2425046

Изобретение относится к солям 2,8-диметил-5-[2-(6-метил-пиридил-3)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индола, общей формулы (1), обладающим антидепрессивной и противогипоксической активностью где n=1, 2, Y=(СН2СООН) 2, НООССН(ОН)СН2СООН, (НООССН2) 2С(ОН)СООН

СРЕДСТВО ДЛЯ ВОССТАНОВЛЕНИЯ УТРАЧЕННОЙ ПАМЯТИ В НОРМЕ И ПАТОЛОГИИ У ПАЦИЕНТОВ ВСЕХ ВОЗРАСТНЫХ ГРУПП НА ОСНОВЕ N, N'-ЗАМЕЩЕННЫХ 3, 7-ДИАЗАБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕЕ ПРИМЕНЕНИЯ // 2417082

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения производных N,N'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов, в том числе их оснований и солей с фармакологически приемлемыми кислотами общей формулы (1) в качестве средства для восстановления утраченной памяти в норме и патологии у пациентов всех возрастных групп, средства для восстановления утраченной памяти на его основе и способа восстановления утраченной памяти

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ И ХРОНИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ, В ТОМ ЧИСЛЕ ИНСУЛЬТА, НА ОСНОВЕ ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛОВ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ // 2340342

Изобретение относится к области медицины, а именно к использованию химических соединений с целью создания лекарственных средств для лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, в том числе ишемических и геморрагических инсультов и их последствий

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ НА ОСНОВЕ ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДО(4,3-b)ИНДОЛОВ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ // 2338537

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения гидрированных пиридо(4,3-b)индолов формулы (1) в качестве средства для лечения шизофрении

СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНКСИОЛИТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ, НА ОСНОВЕ ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДО(4,3-b)ИНДОЛОВ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ // 2338533

Изобретение относится к области медицины, а именно к использованию химических соединений с целью создания лекарственных средств для лечения и предупреждения стрессов, тревоги, неврозов, навязчивых страхов и их последствий

СРЕДСТВО ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ ФУНКЦИЙ И ПАМЯТИ НА ОСНОВЕ ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДО (4,3-b) ИНДОЛОВ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ // 2334514

Изобретение относится к использованию химических соединений в области медицины и может быть использовано как средство при изготовлении фармакологических препаратов для улучшения когнитивных функций и памяти, не связанных с разрушением нейронов

N,N -ЗАМЕЩЕННЫЕ 3, 7-ДИАЗАБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2333211

Изобретение относится к новым N,N -замещенным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанам общей формулы 1: где HY здесь и далее представляет фармакологически приемлемую кислоту;Е означает ;R1 означает Н, низший алкил, C1-С10алкокси; R2 в совокупности представлено общими формулами (1.1а), (1.2а), (1.3а), (1.4а): В которых L означает CHR11 , ;R11 означает H, NH 2;R15 означает Н, низший алкил, С1-С10алкокси; R19, R 19, R20 и R 20 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 24 и R25 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 3 и R 3 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 4 и R 4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;X означает группу общей формулы: (CH2)m -Z, в которой m=0, a Z означает ацетил, либо X представляет валентную связь

ГЕРОПРОТЕКТОР НА ОСНОВЕ ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДО(4,3-b) ИНДОЛОВ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ // 2283108

Изобретение относится к области медицины и касается применения гидрированных пиридо(4,3-b) индолов формулы (1) и формулы (2) в качестве средства для профилактики преждевременного старения, фармакологического средства на их основе, обладающего геропротекторной активностью, и способе профилактики преждевременного старения