Патенты автора Парфенова Людмила Вячеславовна (RU)

Изобретение относится к области медицинской химии, а именно к (1-Бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил (Z)-2-((3S,4S,8S,10S,11R,14S,16S)-16-ацетокси-3,11-дигидрокси-4,8,10,14-тетраметилгексадекагидро-17H-циклопента[a]фенантрен-17-илиден)-6-метилгепт-5-еноату (1), который обладает противомикробной активностью. Изобретение относится также к применению указанного соединения в качестве средства с антимикробной активностью для борьбы с заболеваниями человека и животных, вызванными грамположительными бактериями Staphylococcus aureus (MRSA) и патогенными грибковыми культурами Cryptococcus neoformans. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр. .

Изобретение относится к области синтеза биологически активных аналогов природных соединений, а именно к получению нового представителя ацетиленовых производных фузидовой кислоты - проп-2-ин-1-ил-(2Z)-2-[(3α, 4α, 8α, 11α, 14β, 16β)-16-(ацетилокси)-3,11-дигидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еноата, обладающего высокой антибактериальной активностью по отношению к Staphylococcus aureus (MRSA) при низкой токсичности, проявляющего минимальное гемолитическое действие при максимально тестируемой концентрации. Проп-2-ин-1-ил-(2Z)-2-[(3α, 4α, 8α, 11α, 14β, 16β)-16-(ацетилокси)-3,11-дигидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еноат получен на основе фузидовой кислоты взаимодействием с эквимолярным количеством пропаргилбромида в среде ацетона при кипячении в течение 2 часов с использованием K2СО3 в качестве основания. Выход проп-2-ин-1-ил-(2Ζ)-2-[(3α, 4α, 8α, 11α, 14β, 16β)-16-(ацетилокси)-3,11-дигидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еноата составил 99%. 3 н.п. ф-лы, 2 пр., 1 табл.

Изобретение относится к способу получения винилиденовых димеров терминальных алкенов общей формулы (1): где: R = н-С4Н9 (1а), н-С5Н11 (1b), н-С6Н13 (1с), н-С7Н15 (1d), н-С8Н17 (1е), реакцией димеризации терминальных линейных алкенов С6-С10 под действием каталитических систем на основе алюминийорганических соединений (АОС), комплекса Cp2ZrCl2 и метилалюмоксана МАО, отличающийся тем, что в качестве АОС используют HAlBui2 или AlBui3, в качестве метилалюмоксана используют ММАО-12, реакцию проводят при мольном соотношении [Zr] : [АОС] : [МАО] : [алкен-1] = 1:3:(30-40):(100-2500), при температуре 40-55°С и атмосферном давлении в течение 30 минут в толуоле или бензоле. Способ использует доступные реагенты, реакция протекает за короткое время и при более низких температурах, обеспечивает выход димеров 83-98%. 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области химии. Описан способ получения 2,3-дезокси- Δ2(3)-экдистероидов формулы: .Способ осуществляют реакцией дидезоксигенирования экдистероидов в растворе диметилформамида в присутствии смеси 4 моль-эквивалентов NaI (йодистого натрия) и Zn (цинковой пыли) с применением ультразвука в течение 3 ч. Затем обрабатывают реакционную смесь водой и разделяют продукты с помощью колоночной хроматографии на силикагеле. Способ позволяет эффективно, селективно и количественно получать конфигурационно-однородные Δ2(3)-прекурсоры, используемые для синтеза биологически активных стероидов. 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к нафто[2,1-b]карбазолпроизводному фузидовой кислоты, выбранному из соединения формулы (1) или соединения формулы (2), способу его получения и его применению в медицине: .Предложенный способ заключается во взаимодействии соответствующего 3,11-диоксопроизводного фузидовой кислоты с 3 экв. фенилгидразина в среде сухого этанола при кипячении в течение 2 часов в условиях реакции Фишера. Предложено новое нафто[2,1-b]карбазолпроизводное фузидовой кислоты, эффективное в качестве средства с антибактериальной активностью для борьбы с заболеваниями человека и животных, вызванными грамположительными бактериями Staphylococcus aureus, а также новый эффективный способ его получения. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к применению аминопроизводных фузидовой кислоты формулы (1)-(4): (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметил-3-пирролидин-1-илгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновая кислота (1), (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-(бутиламино)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновая кислота (2), метил (2Z)-2-[(3β,4α,8α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-4,8,10,14-тетраметил-11-оксо-3-пирролидин-1-илгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еноат (3) и метил (2Z)-2-{(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-[(2-аминоэтил)амино]-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден}-6-метилгепт-5-еноат (4) в качестве средств, проявляющих высокую противоопухолевую активность in vitro по отношению к 4 клеточным линиям лейкемии: HL-60, K-562, MOLT-4 и SR. Технический результат: предложено применение аминопроизводных фузидовой кислоты формулы (1)-(4), проявляющих высокую противоопухолевую активность in vitro по отношению к 4 клеточным линиям лейкемии: HL-60, K-562, MOLT-4 и SR, ингибируя их рост от 70% до полной гибели раковых клеток. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области получения комбинированных покрытий для титана на основе биологически активных RGD-функционализированных бифосфонатных производных Arg-Gly-Asp-Cys-(RGDC)-замещенных ({[(2,5-диоксо-пирролидин-1-ил)алканоил]амино}-1-гидроксиалкан-1,1-диил)бисфосфоновых кислот и применению указанных соединений в качестве органических покрытий для моделирования биологической активности ПЭО-модифицированной поверхности титановых имплантатов. RGD-функционализированные бифосфонатные производные Arg-Gly-Asp-Cys-(RGDC)-замещенных ({[(2,5-диоксо-пирролидин-1-ил)алканоил]амино}-1-гидроксиалкан-1,1-диил)бисфосфоновых кислот наносят путем физико-химической адсорбции из водных растворов с концентрацией ~10-3 М/л в течение 1 часа на титан (Grade 2) с неорганическим оксидированным пористым подслоем, полученным в ходе плазменно-электролитического оксидирования. Технический результат – получение покрытий, улучшающих адгезию и пролиферацию мезенхимальных стволовых клеток, фибробластов и остеобластоподобных клеток. 2 н.п. ф-лы, 3 пр., 3 ил.

Изобретение относится к области синтеза биологически активных аналогов природных соединений, а именно к получению нового представителя азотсодержащих производных фузидовой кислоты - (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-({3-[(4-аминобутил)амино]пропил}амино)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметил-гонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновой кислоты (соединение (1)), обладающей антибактериальной активностью по отношению к Staphylococcus aureus (MRSA) и ингибирующей рост грибковой культуры Cryptococcus neoformans. Соединение (1) получено на основе соответствующего диоксо-производного фузидовой кислоты взаимодействием с 6 эквивалентами спермидина в присутствии изопропоксида титана (IV) в среде сухого метанола при перемешивании в течение 2 часов. Выход соединения (1) составил 90%. Соединение (1) проявляет фунгицидную активность в отношении патогенной грибковой культуры Cryptococcus neoformans при низкой токсичности и обладает минимальным гемолитическим действием при максимально тестируемой концентрации. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к N,N'-бис(3-аминопропил)бутан-1,4-диаминопроизводным фузидовой кислоты формулы (1) и (2): (2Z)-2-((3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-{[3-({4-[(3-аминопропил)амино]бутил}амино)пропил]амино}-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден)-6-метилгепт-5-еновая кислота (1) и метил (2Z)-2-((3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-{[3-({4-[(3-аминопропил)амино]бутил}амино)пропил]амино}-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден)-6-метилгепт-5-еноат (2). Изобретение также относится к применению N,N'-бис(3-аминопропил)бутан-1,4-диаминопроизводных фузидовой кислоты. Технических результат: получены новые соединения, проявляющие противомикробную активность в отношении штаммов грамположительных бактерий Staphylococcus aureus и патогенных грибковых культур Cryptococcus neoformans. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к (2Z)-2-[(4α, 5α, 8α, 9β, 13α, 14β, 16β)-16-(ацетилокси)-3(Z),11(E)-бис(гидроксиимино)-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновой кислоте (1). Изобретение также относится к её способу получения и к применению. Технический результат: получено новое соединение формулы (1), которое может найти применение в качестве средства с антибактериальной активностью для борьбы с заболеваниями человека и животных, вызванными грамположительными бактериями Staphylococcus aureus. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр. .

Изобретение относится к 1-(3-гидрокси, 28-ацетоксилуп-20(29)-ен-30-ил)-пиридиний бромиду (1). Изобретение также относится к его способу получения и к применению. Технический результат: получено новое соединение 1-(3-гидрокси, 28-ацетоксилуп-20(29)-ен-30-ил)-пиридиний бромид, который обладает антибактериальной и противогрибковой активностью для борьбы с заболеваниями человека и животных, вызванными грамположительными бактериями Staphylococcus aureus и грамотрицательными штаммами Pseudomonas aeruginosa; а также грибами видов Candida albicans и Cryptococcus neoformans var. grubii. 3 н.п. ф-лы, 2 табл, 1 пр.

Предложен способ получения диастереомерно чистых функционально замещенных олигомеров пропена общей формулы (1, 2): взаимодействием пропена с алкилирующим агентом в присутствии катализатора и метилалюмоксана с последующим окислением и гидролизом, отличающийся тем, что в качестве алкилирующего агента используют AlEt3, в качестве катализатора - rac-[Me2Si(η5-C9H10)2]ZrCl2, реакцию проводят при мольном соотношении [Zr]:[AlEt3]:[AlMAO]=1:200:(40-50), температуре 20°С и давлении пропена 1 атм в течение 24 ч в дихлорметане, образующийся при этом продукт 1 путем последующего окисления сухим O2 в течение 2 ч и гидролиза с помощью 10% раствора HCl превращают в продукт 2. Технический результат - разработка однореакторного способа получения диастереомерно чистых функционально замещенных олигомеров пропена общей формулы (1, 2). 1 ил., 1 табл., 1 пр.

Предложен способ получения диастереомерно чистых диалкилзамещенных первичных спиртов 4-метил(этил)-2-н-алкил-замещенных 1-алканолов общей формулы (1а-с, 2а-с): 1: R1=Me, R=н-С4Н9(а), н-С6Н13(b), н-С8Н17(с);2: R1=Et, R=н-С4Н9(а), н-С6Н13(b), н-С8Н17(с),взаимодействием терминальных линейных алкенов с алкилирующим агентом AlR13 в присутствии катализаторов rac-[Y(η5-C9H10)2]ZrCl2 и метилалюмоксана с последующим окислением и гидролизом, согласно изобретению в качестве алкенов используют (где R=н-C4H9, н-С6Н13, н-C8H17), в качестве алкилирующего агента используют AlR13 (где R1=Me, Et), в качестве катализаторов используют rac-[Y(η5-C9H10)2]ZrCl2 (Y=SiMe2, C2H4), реакцию проводят при мольном соотношении [Zr] : [алкен] : [AlR13] : [MAO] = 1:200:(200-240):40, температуре 22°С и атмосферном давлении в течение 72 часов в толуоле, последующее окисление проводят сухим О2 в течение 2 ч, гидролиз осуществляют с помощью 10% раствора HCl. Технический результат - разработка однореакторного способа получения диастереомерно чистых 2-н-алкил-4-метил(этил)- замещенных 1-алканолов (1а-с, 2а-с) в реакции линейных терминальных алкенов с триалкилалюминием (AlR13, R1=Me, Et) в присутствии катализаторов rac-[Y(η5-C9H10)2]ZrCl2 (Y=SiMe2, C2H4) с последующим окислением реакционной массы сухим O2 и гидролизом с помощью HCl. 1 табл., 12 пр.

Изобретение относится к способу получения (8R)-8,13-цикло-13,14-секо-5β-прегн-2-ен-6,14,20-триона формулы (1), в котором 2,3-O-мезилат постстерона облучают ультразвуком (22 кГц, 20 Вт) в растворе диметилформамида в присутствии 12 эквивалентов йодистого натрия и 12 эквивалентов цинка в течение 4 ч с последующей водной обработкой реакционной смеси и выделением целевого продукта с помощью колоночной хроматографии на силикагеле. Технический результат: разработан способ получения (8R)-8,13-цикло-13,14-секо-5β-прегн-2-ен-6,14,20-триона с высоким выходом. 1 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения 2-[(оксифенил)метил]бутан-1,4-диолов общей формулы (1a-d), которые используют при синтезе γ-бутиролактонов, лигнанов, 3-(арилметил)пирролидинов. Способ заключается во взаимодействи аллиларена с триэтилалюминием (AlEt3) в присутствии катализатора Cp2ZrCl2 с последующим окислением и гидролизом. При этом в качестве аллиларена используют замещенные аллилбензолы (аллиланизол, 4-аллил-1,2-диметоксибензол, 4-аллил-2-метоксифенол (евгенол), 5-аллил-1,2,3-триметоксибензол), реакцию проводят при мольном соотношении аллиларен : AlEt3 : [Zr] = 50:(150-180):(1-2), температуре 22°C и атмосферном давлении в течение 16 часов в толуоле, последующее окисление проводят сухим О2 в течение 24 ч, а гидролиз осуществляют с помощью 10% раствора HCl. Предлагаемый способ позволяет получить целевые продукты с выходом 60-65%. 1 табл., 19 пр.

Изобретение относится к области металлорганического синтеза, конкретно к способу получения рацемических 1-этил-3,4-бис[(оксифенил)метил]алюминациклопентанов общей формулы (1a-d): Способ включает взаимодействие непредельных соединений с этилалюминийдихлоридом EtAlCl2, металлическим магнием в присутствии катализатора Cp2ZrCl2. В качестве непредельного соединения используют замещенные аллилбензолы (аллиланизол, 4-аллил-1,2-диметоксибензол, 5-аллил-1,2,3-триметоксибензол, 5-аллил-1,3-бензодиоксол). Реакцию проводят в мольном соотношении Cp2ZrCl2:Mg:EtAlCl2:аллилбензол = (0.8-1.2):20:(25-50):20 при температуре 20-30°С в течение 72 часов в ТГФ. Полученные алюминийорганические соединения могут найти применение в качестве синтонов тонкого органического и металлорганического синтеза.1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области металлорганического синтеза, конкретно к способу получения 3-(оксифенил)метилзамещенных алюминациклопентанов общей формулы (1a-e): Способ включает взаимодействие аллилбензолов с триэтилалюминием (AlEt3) в присутствии катализатора Cp2ZrCl2. В качестве аллилбензола используют замещенные аллилбензолы, а именно аллиланизол, 4-аллил-1,2-диметоксибензол, 4-аллил-2-метоксифенол, 5-аллил-1,2,3-триметоксибензол, 5-аллил-1,3-бензодиоксол. Реакцию проводят в мольном соотношении аллилбензол : AlEt3 : [Zr] = 50:(150-180):(1-2) при температуре 20-22°C в течение 16 часов в толуоле. Изобретение позволяет получить новые 3-(оксифенил)метилзамещенные алюминациклопентаны, которые могут найти применение в реакциях стереорегулярной поли- и олигомеризации непредельных соединений, а также в качестве синтонов тонкого органического синтеза. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области металлорганического синтеза, конкретно к способу получения энантиомерно обогащенного 1-этил-(3R)-фенилалюминациклопентана (1) Cпособ включает взаимодействие стирола с триэтилалюминием (AlEt3) в присутствии энантиомерно чистого катализатора бис(1-неоментилинденил)цирконий дихлорида . Реакцию проводят при мольном соотношении стирол : AlEt3 : =25:(29-31):2 при комнатной температуре (22°C) в течение 24 часов без растворителя. Изобретение позволяет получить энантиомерно обогащенный 1-этил-(3R)-фенилалюминациклопентан, который может найти применение в реакциях стереорегулярной поли- и олигомеризации непредельных соединений, а также в качестве синтонов тонкого органического и металлорганического синтеза. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области металлорганического синтеза, конкретно к способу получения энантиомерно обогащенного 1-этил-(3S)-циклогексилалюминациклопентана (1) Способ включает взаимодействие α-олефина с триэтилалюминием (AlEt3) в присутствии энантиомерно чистого катализатора бис(1-неоментилинденил)цирконий дихлорида (). В качестве α-олефина используют винилциклогексан. Реакцию проводят при мольном соотношении винилциклогексан:AlEt3:=25:(29-31):2 при температуре 22°С в течение 24 часов в хлористом метилене. Изобретение позволяет получить энантиомерно обогащенный 1-этил-(3S)-циклогексилалюминациклопентан, который может найти применение в реакциях стереорегулярной поли- и олигомеризации непредельных соединений, а также в качестве синтонов тонкого органического синтеза. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к способу получения циклопентадиенил-1-неоментил-4,5,6,7-тетрагидроинденилцирконий хлор η2-иминоацильных комплексов CpCp'ZrC(R)=N(Cy)(Cl) (R=Et, Bu) общей формулы (1a, b), где R=Et (a), n-Bu (b). Способ включает взаимодействие циклопентадиенил-1-неоментил-4,5,6,7-тетрагидроинденилцирконий дихлорида (π-комплекс) с алкильным производным лития RLi, где R - упомянутые выше, при мольном соотношении π-комплекс : RLi = 1:(0,8-1,3) в атмосфере аргона при охлаждении до -78°С в толуоле. Затем повышают температуру до комнатной и добавляют циклогексилизоцианид (CyCN) в эквимольном к π-комплексу количестве. Технический результат заключается в получении η2-иминоацильных неоментилзамещенных комплексов циркония, которые могут быть использованы в качестве компонентов каталитических систем в процессах стереоселективной поли- и олигомеризации непредельных соединений, а также в тонком органическом и металлорганическом синтезе. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области органического синтеза, конкретно к способу получения 1-диэтилалюмина-2-этилалканов

Изобретение относится к области органического синтеза, конкретно к способу получения 1-диметилалюмина-2-метилалканов

Изобретение относится к способу получения новых энантиомерно обогащенных комплексов циклопентадиенил-1-неоментил-4,5,6,7-тетрагидроинденилцирконий алкилхлоридов общей формулы 1а, б (где R=Et, n-Bu)

Изобретение относится к способу получения гидридных комплексов [(CpMe)2Zr(µ-H)]2(µ-H) 2(AlR3)2, общей формулы (1а-с), где R=Me(a), Et(b), Bui(c)

Изобретение относится к области металлорганического синтеза, конкретно к способу получения новых Zr, Al- тригидридных комплексов: Сущность способа заключается во взаимодействии (CpMe)2ZrH2 с алюминийорганическими соединениями (ClAlEt2, ClAlBui 2), взятыми в мольном соотношении 1:1, либо взаимодействии (CpMe)2ZrCl2 с HAlBu i 2, взятыми в мольном соотношении 1:3 в атмосфере аргона при температуре 10°С и нормальном давлении в толуоле

Изобретение относится к области металлорганического синтеза, а именно к способу получения нового оптически активного -комплекса циркония общей формулы (1), который заключается во взаимодействии дихлоридного -комплекса циркония с метиллитием при мольном соотношении -комплекс: MeLi=1:2, в атмосфере аргона при температуре -78°С, в диэтиловом эфире, с последующим повышением температуры до комнатной, отличаюющемуся тем, что в качестве дихлоридного -комплекса циркония используют циклопентадиенил-1-неоментил-4,5,6,7-тетрагидроинденилцирконий дихлорид и реакцию проводят 12 ч

Изобретение относится к способу получения оптически активного (1R,2S,5R)-[[5-метил-2-(1-метилэтил)циклогексил]окси]дихлоралана формулы (1), который может быть использован в тонком органическом и металлорганическом синтезе, в частности при получении энантиомерно чистых продуктов с высокими оптическими выходами

Изобретение относится к способу получения оптически активных спиртов [(3R)-эндо]- и [(3S)-экзо]-1R,4S-2,2-диметилцикло[2.2.1]гептан-3-ил-метанолов общей формулы (1): которые используются при получении энантиомерно чистых продуктов с высокими оптическими выходами

Изобретение относится к способу получения оптически активного спирта [(2S)транс]-1S,5S-6,6-диметилцикло[3.1.1]гептан-2-ил-метанола общей формулы (1): который применяют в тонком органическом и металлоорганическом синтезе

Изобретение относится к области органического синтеза, конкретно к способу получения нового производного алюминия - (1S,2S)-1,7,7-триметил-2-[(дихлоралюмина)окси]бицикло[2.2.1]гептана, который может найти применение в тонком органическом и металлорганическом синтезе при получении энантиомерно чистых продуктов с высокими оптическими выходами

Изобретение относится к области органического синтеза, конкретно к способу получения новых комплексов , -дигидро-бис-[гидро- ,хлор-диалкилалюминия(бисциклопентадиенилциркония (IV))] общей формулы 1, где R - Et, i-Bu, которые могут найти применение в тонком органическом и металлорганическом синтезе, для гидрометаллирования -олефинов и дальнейшей направленной функционализации полученных продуктов

 


Наверх