Патенты автора ПЕТЕРС Йенс-Уве (DE)

Изобретение относится к соединениям формулы I, а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающее активностью ингибитора ВАСЕ1, полезные в терапевтическом и/или профилактическом лечении опосредованных заболеваний. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 9 табл., 44 прим.

Изобретение относится к соединению формулы Ia', где R1 представляет собой пиридил или пиразинил, замещенный 1-2 заместителями, индивидуально выбранными из циано, метила, метокси, фторметокси, трифторэтокси, бут-2-инокси и проп-2-инокси; R2 представляет собой 2,2,2-трифторэтил или метил; R3 представляет собой метил; R4 представляет собой метил или -CH2CF3; к или его фармацевтически приемлемой соли, а также к промежуточному соединению формулы I'. Описана также фармацевтическая композиция, ингибирующая ВАСЕ1, на основе соединения формулы Ia'. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для терапевтического и/или профилактического лечения болезни Альцгеймера. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл., 18 пр. ,

Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного старения, эпилепсии, дегенеративных изменений сетчатки, травматического повреждения головного мозга, травмы спинного мозга, посттравматического стрессового расстройства, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, когнитивной недостаточности, индуцированной химиотерапией когнитивной дисфункции ("химический мозг"), синдрома Дауна, расстройств аутистического спектра, потери слуха, шума в ушах, спиноцеребеллярной атаксии, амиотрофического бокового склероза, рассеянного склероза, болезни Гентингтона, инсульта и нарушений, обусловленных лучевой терапией, хронического стресса или злоупотребления нейроактивными лекарственными средствами, выбранными из спирта, опиатов, метамфетамина, фенциклидина и кокаина. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 123 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, где R1 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена, низшего алкила, замещенного галогеном, низшего алкокси, низшего алкокси, замещенного галогеном, циано или S(O)2-низшего алкила, или представляет собой морфолинил, дигидропиранил, пиридинил или пиперидинил, где пиридинил и пиперидинил замещены галогеном, или представляет собой С(O)O-низший алкил, R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород, низший алкил, замещенный галогеном, -(СН2)n-S(O)2-низший алкил, -(СН2)n-циклоалкил, -(СН2)n-низший алкокси или -бензил-S(O)2-низший алкил; R4 представляет собой водород или низший алкил, n равно 1 или 2. Изобретение также относится к конкретным производным 1,7-нафтиридин-3-карбоксамида, фармацевтической композиции на основе описанных соединений и их применению. Технический результат: получены новые производные 1,7-нафтиридин-3-карбоксамида, стимулирующие нейрогенез и полезные при лечении шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, обычного старения, эпилепсии, дегенерации сетчатки, черепно-мозговой травмы, травмы спинного мозга, посттравматического стрессового расстройства, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, когнитивного расстройства, когнитивной дисфункции, вызванной химиотерапией, синдрома Дауна, расстройств аутического спектра, потери слуха, шума в ушах, спиноцеребеллярной атаксии, бокового амиотрофического склероза, рассеянного склероза, болезни Хантингтона, инсульта, нарушений, связанных с лучевой терапией, хронического стресса, оптической нейропатии или дегенерации желтого пятна, злоупотребления нейроактивными препаратами, выбранными из алкоголя, опиатов, метамфетамина, фенциклидина и кокаина. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I), где один из А1 и А2 представляет собой -NR9-, а другой представляет собой -СН2-; R1 представляет собой галоген; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород, галоген; R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил; R6 представляет собой галоген; R7 представляет собой водород; R8 представляет собой водород, галоген, С1-С6-алкокси, гало-С1-С6-алкокси или замещенный гетероциклил, где гетероциклил представляет собой пиридинил, пиразолил, где замещенный гетероциклил представляет собой гетероциклил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из С1-С6-алкила; и R9 представляет собой водород, С1-С6-алкил, гало-С1-С6-алкил, формил или С1-С6-алкоксикарбонил. Соединения обладают активностью ингибитора цистеиновой протеазы катепсина S или L и могут использоваться для лечения или профилактики заболеваний, ассоциированных с цистеиновой протеазой катепсина S или L. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 53 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I) , а также к фармацевтическим композициям на его основе и к применению для лечения или профилактики диабета, диабетической ретинопатии, диабетической нейропатии, атеросклероза, аневризмы брюшной аорты, хронической болезни почек и опухолей. Технический результат: соединение формулы (I) может быть применено в качестве лекарственного средства. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 52 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором X и Х1 независимо представляют собой CR4 или N; Y и Y1 независимо представляют собой C или N; Z и Z1 независимо представляют собой CR6, NR7, N, О или S; R1 и R2 независимо выбраны из C1-C7-алкила, C3-C8-циклоалкила, или R1 и R2, совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют спиробициклическую насыщенную кольцевую систему, включающую от 5 до 12 кольцевых атомов, включающую гетероатомы, выбранные из N, О, или 4-, 5- или 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О, S, который может содержать от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из галогена; R3 представляет собой C1-C7-алкил; R4 представляет собой водород, C1-C7-алкил, C1-C7-галогеналкил или галоген; R5 представляет собой фенил или гетероарил, при этом обе группы возможно содержат в качестве заместителя C1-C7-алкил, галоген, C1-C7-алкоксигруппу; R6 представляет собой водород, C1-C7-алкил или R5 и R6, совместно с Y1 и атомом Z, к которому они присоединены, образуют фенильное кольцо, возможно замещенное C1-C7-алкилом, галогеном; R7 представляет собой C1-C7-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C7-галогеналкил, C1-C7-алкоксиалкил, фенил, гетероарил или C1-C7-алкил, возможно замещенный фенилом или C3-C8-циклоалкилом, или R5 и R7, совместно с Y1 и атомом Z, к которому они присоединены, образуют гетероарил, возможно замещенный C1-C7-алкилом, C1-C7-галогеналкилом; W выбирают из этилена, возможно замещенного C1-C7-алкилом, и к его физиологически приемлемым солям. Предложенные соединения ингибируют фосфодиэстеразу PDE10A, и их можно применять в качестве лекарственных средств. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 65 пр., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения могут применяться в качестве терапевтически активных веществ, ингибирующих PDE10A. В формуле (I) R1 представляет собой фенил или тиенил, где фенил и тиенил необязательно замещены 1 заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, низшего алкокси, низшего галогеноалкокси, -ОС(О)-низшего алкила, -ОСН2С(O)-низшего алкокси и фенила; R2 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из N и О, где гетероарил необязательно замещен заместителями в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из группы, состоящей из, атома галогена, нитро, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкокси, низший алкокси-С(О)-, низшего галогеноалкила, низший алкокси - низшего алкила, С3-С6циклоалкила, фенила, 5-членного моноциклического гетероарила, имеющего 2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, и амино, замещенного 6-членным гетероарилом, имеющим 2 гетероатома, выбранных из N, где два заместителя R2 вместе с гетероарилом, к которому они присоединены, могут образовать 9-членное бициклическое кольцо; R8 представляет собой атом водорода. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к соединениям формулы (I'), структурная формула и значения радикалов указаны в формуле изобретения. В изобретении также раскрыты фармацевтические композиции и применение соединений для получения лекарственного средства. Технический результат: получение новых соединений формулы (I), обладающих свойствами ингибитора PDE10A. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 176 пр.

Изобретение относится к новым азотсодержащим гетероарильным производным формулы (I), где А1 и А2 независимо выбраны из группы, состоящей из СН и N, при условии, что А1 и А2 одновременно не представляют собой N; R1 представляет собой C1-С7-алкил, C1-С7-алкокси, C1-С7-алкокси-C1-С7-алкил или циклоалкил; R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или C1-С7-алкил; R4 представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома, выбранные из N; Y представляет собой 5-членный гетероарил, выбранный из группы, состоящей из: где указанный гетероарил возможно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-С7-алкила, который возможно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из арила, циклоалкила, 6-членного гетероциклила, содержащего 2 гетероатома, выбранные из О и N, C1-С7-алкокси, гидроксила, атома галогена, аминогруппы, возможно замещенной одним или двумя заместителями C1-С7-алкил, из циано и 5-членного гетероарила, содержащего 2 гетероатома, выбранные из N, возможно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-С7-алкила, COO-C1-С7-алкила, циклоалкила и 6-членного гетероциклила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из O, N, возможно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-С7-алкила; и R5 представляет собой фенил или 6- или 10-членный гетероарил, содержащий один или два атома азота, где указанный фенил и указанный гетероарил возможно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, C1-С7-алкокси, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения ингибируют PDE10A (фосфодиэстеразу 10А) и могут быть применены в качестве лекарственных средств. 4 н. и 10 з.п. ф-лы,66 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R6); R1 представляет собой водород, низший алкил; R2 представляет собой галоген, C(O)NR7R8 или C(O)OR9; R3 представляет собой водород, NR10R11; R4 представляет собой водород, низший алкил; R5 представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена; R6 представляет собой водород, галоген, CN, С3-С6циклоалкил; R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С3-С6циклоалкила, N(Н, низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил2)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил2); R9 представляет собой низший алкил; R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), способу лечения указанных патологических состояний и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазопиридина или имидазопиримидина, которые являются ингибиторами ФДЭ10А. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 94 пр.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы где R1 означает -(CHR') q-арил или -(CHR')q-тиофен, которые являются незамещенным или моно-, ди- либо тризамещенными (низш.)алкилом, (низш.)алкокси, CF3 или галоидом, или означает (низш.)алкил, (низш.)алкенил, -(СН2)n-Si(СН3 )3, -(СН2)n-O-(низш.)алкил, -(СН2)n-S- (низш.)алкил, -(CH2)q-циклоалкил, -(CH2) n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CH qF(3-q), или означает -(СН 2)n-CR2-CF3, где два радикала R образуют вместе с атомом углерода циклоалкильное кольцо; R' означает водород или (низш.)алкил; n означает 1, 2 или 3; m означает 0 или 1; р означает 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; q означает 0, 1, 2 или 3; R2 означает водород или (низш.)алкил; R 3 означает водород, (низш.)алкил, CH2F, арил, необязательно моно-, ди- или тризамещенный галоидом, или означает -(CH2)nNR5R6, где R5 и R6 означают независимо друг от друга водород или (низш.)алкил; R4 означает одну из следующих групп или где R7 означает (низш.)алкил или -(СН2)n-циклоалкил; R8 и R9 означают независимо друг от друга водород, (низш.)алкил, -(CH2)n-циклоалкил или -С(O)-фенил; и к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, оптически чистым энантиомерам, рацематам или к диастереомерным смесям

Изобретение относится к соединению общей формулы где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R ; R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3 и R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH2)2SCH 3, -(СН2)2S(O) 2СН3, -(CH2 )2S(O)2NHCH 3, -(CH2)2NH 2, -(CH2)2NHS(O) 2CH3 или -(СН2 )2NHC(O)СН3, R' означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении

Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB) и к их фармацевтически приемлемым кислотным аддитивным солям, где R1, R 1', (R2)1,2,3 , R3, R4, R 14, L, и являются такими, как определено в настоящем изобретении

Изобретение относится к новьм соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора дипептидилпептидазы IV(DPP IV), которые могут найти применение, например, при лечении диабета типа II

Изобретение относится к применению фенилэтенил- или фенилэтинилпроизводных в качестве антагонистов глутаматного рецептора

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх