Патенты автора ОНО Макото (JP)
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к способам получения лиофилизированного препарата, содержащего аморфную натриевую соль 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбоксамида, включающим стадии: (1) регулирование температуры водного раствора, содержащего натриевую соль 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбоксамида, до значения 30°C или более либо 40°C или более; (2) охлаждение водного раствора, полученного на стадии (1), до -40°С или менее в течение 1 ч либо 3 ч с получением замороженного продукта; и лиофилизация замороженного продукта, полученного на стадии (2). Группа изобретений позволяет осуществлять масштабирование процесса и обеспечивает получение однородного качества лиофилизированного препарата. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 15 пр.
ЦИКЛОАЛКИЛ-ЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ TAFIa // 2572814
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному имидазола общей формулы (I), или к его фармакологически приемлемой соли, где А представляет собой группу: , где * представляет собой положение для замещения; R1, R2 и R3, каждый представляет собой атом водорода; R4 представляет собой атом водорода или группу пролекарства; и Y представляет собой группу: -CH2-CHR5-CH2-NHR6 (где R5 представляет собой атом водорода или С1-С6алкильную группу, и R6 представляет собой атом водорода или группу пролекарства), -O-CHR7-CH2-NHR8 (где R7 представляет собой атом водорода или С1-С6алкильную группу, и R8 представляет собой атом водорода) или (где R9 представляет собой атом водорода, и * представляет собой положение для замещения); где группа пролекарства, представленная R4, представляет собой [(изопропоксикарбонил)окси]этильную группу или С1-С6алкильную группу, которая замещена одной фенильной группой; и где группа пролекарства, представленная R6, представляет собой С1-С6алканоильную группу, которая замещена одной или двумя одинаковыми или различными группами, выбранными из аминогруппы и фенильной группы; (С1-С6алкокси)карбонильной группы, которая замещена одной группой, выбранной из С2-С6алканоилокси группы и (С3-С6циклоалкил)карбонилокси группы; или 1,3-диоксол-метоксикарбонильной группы, которая замещена двумя разными группами, выбранными из оксогруппы и С1-С6алкильной группы. Также изобретение относится к конкретным соединениям и солям, ингибитору TAFIa, промотору фибринолиза, фармацевтической композиции и профилактическому или терапевтическому лекарственному средству на основе соединения формулы (I), а также к промежуточным соединениям формул (А), (В) и (С). Технический результат: получены новые производные имидазола, обладающие активностью ингибирования TAFIa. 27 н. и 32 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 табл., 50 пр.
,,
,
Изобретение относится к новой кристаллической форме (1S,2S,3R,4S,5R,8R,9S,10R,13S)-4-ацетокси-2-бензоилокси-9,10-[(1S)-2-(диметиламино)этилидендиокси]-5,20-эпокси-1 -гидрокситакс-11 -ен-13-ил(2R,3S)-3-(трет-бутоксикарбониламино)-3-(3-фтор-2-пиридил)-2-гидроксипропионата, которая демонстрирует картину дифракции рентгеновских лучей в порошке с характеристическими пиками при углах дифракции (2 ), равных 6,2°, 10,3°, 10,7°, 11,4° и 12,0°, и способу ее получения, который включает этап проведения кристаллизации с использованием органического растворителя, выбранного из группы, состоящей из растворителя типа кетона, растворителя типа нитрила и их смеси или смеси указанного органического растворителя и воды
