Патенты автора Середенин Сергей Борисович (RU)

Изобретение относится к фармакологии и медицине, а именно к неврологии и онкологии. Предложено применение афобазола (5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензилимидазола дигидрохлорида) в качестве средства для снижения функциональной активности и экспрессии гликопротеина-Р. Техническим результатом изобретения является расширение арсенала средств, обладающих способностью ингибировать функциональную активность и экспрессию гликопротеина-Р для повышения эффективности фармакотерапии патологий ЦНС и онкологических заболеваний лекарственными веществами-субстратами данного белка-транспортера; средств, пригодных для прогнозирования принадлежности лекарственных препаратов к субстратам мембранного белка-транспортера гликопротеина-Р, и средств, применяемых в качестве положительного контроля пониженной активности гликопротеина-Р при поиске веществ аналогичного действия. В связи с низкой токсичностью и экономической доступностью афобазола его применение с целью ингибирования гликопротеина-Р является рациональным и безопасным, позволяет повысить эффективность терапии без риска усиления токсичности и имеет дополнительные преимущества, обусловленные анксиолитическим и нейропротекторным действиями препарата. 2 табл.

Изобретение относится к новым N-фенилацетилзамещенным глипролинам общей формулы: C6H5-CH2-C(O)-Gly-X-Pro-R, где X представляет L- или D-конфигурацию, R=ОСН3, или ОС2Н5, или NH2, или NHCH3. Новые соединения обладают нейропсихотропной активностью, в том числе ноотропной, нейропротективной, антигипоксической и анксиолитической и могут быть использованы в качестве фармацевтических агентов; средств для лечения нарушения когнитивных функций, тревожных состояний и нейродегенеративных расстройств. 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл., 7 пр.

Изобретение относится к области биологически активных соединений. Предложены бензоиламино(фенилсульфонил)-замещенные циклические аминокислоты общей формулы (1), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 могут быть водородами, атомами галогенов, (C1-С4)-алкильными группами, нитрогруппами; «n» может равняться 1-3, и их физиологически приемлемые соли, которые являются ингибиторами цинк-зависимых металлопротеиназ (ММП-2 и ММП-9). Также предложен способ получения соединений формулы (1) и метод лечения ремоделирования левого желудочка сердца в острейшую фазу инфаркта миокарда с использованием соединений формулы (1). 4 н.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине. Предложен способ моделирования алкогольной кардиомиопатии, заключающийся в принудительной алкоголизации животных 10%-ным водным раствором этанола в течение 13 недель, последующем отборе животных с высоким предпочтением к алкоголю и продолжении алкоголизации до конца 24 недели от начала алкоголизации. Технический результат: к концу 24-й недели формируется дилатационная алкогольная кардиомиопатия, которая характеризуется значительным угнетением сократительной функции и статистически значимой дилатацией левого желудочка; по окончании 24-й недели алкоголизации крыс порог электрической фибрилляции желудочков сердца снижался на 47%; уровень гамма-глутамилтрансферазы в плазме крови алкоголизированных животных был в три раза выше, чем у контрольных. Таким образом, предложенная модель кардиомиопатии достаточно полно отражает ситуацию, наблюдаемую в клинике у пациентов, страдающих алкогольной кардиомиопатией, и может рассматриваться как трансляционная модель этого заболевания. 3 ил., 3 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новым N-фенилацетилзамещенным глипролинам общей формулы: C6H5-CH2-C(O)-Gly-X-Pro-R, где X представляет L- или D-конфигурацию, R=ОСН3, или ОС2Н5, или NH2, или NHCH3. Новые соединения обладают нейропсихотропной активностью, в том числе ноотропной, нейропротективной, антигипоксической и анксиолитической и могут быть использованы в качестве фармацевтических агентов; средств для лечения нарушения когнитивных функций, тревожных состояний и нейродегенеративных расстройств. 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл., 7 пр.

Изобретение относится к области биологически активных соединений. Предложены бензоиламино(фенилсульфонил)-замещенные циклические аминокислоты общей формулы (1), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 могут быть водородами, атомами галогенов, (C1-С4)-алкильными группами, нитрогруппами; «n» может равняться 1-3, и их физиологически приемлемые соли, которые являются ингибиторами цинк-зависимых металлопротеиназ (ММП-2 и ММП-9). Также предложен способ получения соединений формулы (1) и метод лечения ремоделирования левого желудочка сердца в острейшую фазу инфаркта миокарда с использованием соединений формулы (1). 4 н.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине. Предложен способ моделирования алкогольной кардиомиопатии, заключающийся в принудительной алкоголизации животных 10%-ным водным раствором этанола в течение 13 недель, последующем отборе животных с высоким предпочтением к алкоголю и продолжении алкоголизации до конца 24 недели от начала алкоголизации. Технический результат: к концу 24-й недели формируется дилатационная алкогольная кардиомиопатия, которая характеризуется значительным угнетением сократительной функции и статистически значимой дилатацией левого желудочка; по окончании 24-й недели алкоголизации крыс порог электрической фибрилляции желудочков сердца снижался на 47%; уровень гамма-глутамилтрансферазы в плазме крови алкоголизированных животных был в три раза выше, чем у контрольных. Таким образом, предложенная модель кардиомиопатии достаточно полно отражает ситуацию, наблюдаемую в клинике у пациентов, страдающих алкогольной кардиомиопатией, и может рассматриваться как трансляционная модель этого заболевания. 3 ил., 3 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новым N-фенилацетилзамещенным глипролинам общей формулы: C6H5-CH2-C(O)-Gly-X-Pro-R, где X представляет L- или D-конфигурацию, R=ОСН3, или ОС2Н5, или NH2, или NHCH3. Новые соединения обладают нейропсихотропной активностью, в том числе ноотропной, нейропротективной, антигипоксической и анксиолитической и могут быть использованы в качестве фармацевтических агентов; средств для лечения нарушения когнитивных функций, тревожных состояний и нейродегенеративных расстройств. 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл., 7 пр.

Изобретение относится к области биологически активных соединений. Предложены бензоиламино(фенилсульфонил)-замещенные циклические аминокислоты общей формулы (1), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 могут быть водородами, атомами галогенов, (C1-С4)-алкильными группами, нитрогруппами; «n» может равняться 1-3, и их физиологически приемлемые соли, которые являются ингибиторами цинк-зависимых металлопротеиназ (ММП-2 и ММП-9). Также предложен способ получения соединений формулы (1) и метод лечения ремоделирования левого желудочка сердца в острейшую фазу инфаркта миокарда с использованием соединений формулы (1). 4 н.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине. Предложен способ моделирования алкогольной кардиомиопатии, заключающийся в принудительной алкоголизации животных 10%-ным водным раствором этанола в течение 13 недель, последующем отборе животных с высоким предпочтением к алкоголю и продолжении алкоголизации до конца 24 недели от начала алкоголизации. Технический результат: к концу 24-й недели формируется дилатационная алкогольная кардиомиопатия, которая характеризуется значительным угнетением сократительной функции и статистически значимой дилатацией левого желудочка; по окончании 24-й недели алкоголизации крыс порог электрической фибрилляции желудочков сердца снижался на 47%; уровень гамма-глутамилтрансферазы в плазме крови алкоголизированных животных был в три раза выше, чем у контрольных. Таким образом, предложенная модель кардиомиопатии достаточно полно отражает ситуацию, наблюдаемую в клинике у пациентов, страдающих алкогольной кардиомиопатией, и может рассматриваться как трансляционная модель этого заболевания. 3 ил., 3 табл., 4 пр.

Изобретение относится к области биологически активных соединений. Предложены бензоиламино(фенилсульфонил)-замещенные циклические аминокислоты общей формулы (1), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 могут быть водородами, атомами галогенов, (C1-С4)-алкильными группами, нитрогруппами; «n» может равняться 1-3, и их физиологически приемлемые соли, которые являются ингибиторами цинк-зависимых металлопротеиназ (ММП-2 и ММП-9). Также предложен способ получения соединений формулы (1) и метод лечения ремоделирования левого желудочка сердца в острейшую фазу инфаркта миокарда с использованием соединений формулы (1). 4 н.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к новым N-фенилацетилзамещенным глипролинам общей формулы: C6H5-CH2-C(O)-Gly-X-Pro-R, где X представляет L- или D-конфигурацию, R=ОСН3, или ОС2Н5, или NH2, или NHCH3. Новые соединения обладают нейропсихотропной активностью, в том числе ноотропной, нейропротективной, антигипоксической и анксиолитической и могут быть использованы в качестве фармацевтических агентов; средств для лечения нарушения когнитивных функций, тревожных состояний и нейродегенеративных расстройств. 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл., 7 пр.

Изобретение относится к медицине. Предложен способ моделирования алкогольной кардиомиопатии, заключающийся в принудительной алкоголизации животных 10%-ным водным раствором этанола в течение 13 недель, последующем отборе животных с высоким предпочтением к алкоголю и продолжении алкоголизации до конца 24 недели от начала алкоголизации. Технический результат: к концу 24-й недели формируется дилатационная алкогольная кардиомиопатия, которая характеризуется значительным угнетением сократительной функции и статистически значимой дилатацией левого желудочка; по окончании 24-й недели алкоголизации крыс порог электрической фибрилляции желудочков сердца снижался на 47%; уровень гамма-глутамилтрансферазы в плазме крови алкоголизированных животных был в три раза выше, чем у контрольных. Таким образом, предложенная модель кардиомиопатии достаточно полно отражает ситуацию, наблюдаемую в клинике у пациентов, страдающих алкогольной кардиомиопатией, и может рассматриваться как трансляционная модель этого заболевания. 3 ил., 3 табл., 4 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой новое применение известного гидрохлорида N-2-адамантил-гексаметиленимина (гимантана) в качестве средства для купирования опиоидного абстинентного синдрома. Изобретение обеспечивает снижение проявления соматических признаков опиоидной абстиненции, препятствует развитию механической аллодинии в условиях резкого прекращения приема опиоидов, проявляет отставленную по времени анальгетическую активность. 3 ил., 1 табл., 3 пр.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для применения амида N-сукцинил-L-глутамил-L-лизина в качестве средства, обладающего антиангиогенной активностью. Изобретение подавляет патологический неоангиогенез. 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к новым бис(метоксибензиламиноалкил)аминам общей формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, обладающим кардиотропной активностью. Соединения проявляют антиишемическое и антиаритмическое, в частности противофибрилляторное, действие. По своей острой токсичности (LD50) соединения относятся к III и IV классам токсичности. В общей формуле (I). R1, R2, R3, R4 могут быть двумя или тремя водородами, или одной или двумя метоксигруппами, n и m могут быть одинаковыми и иметь значения 2 или 3 или разными и иметь значения n=2 и m=3. В качестве фармацевтически приемлемых солей бис(метоксибензиламиноалкил)аминов общей формулы I предпочтительны их тригидрохлориды общей формулы II (I⋅3HCl). Наиболее предпочтительными являются тригидрохлориды, выбранные из тригидрохлорида N1-(2,5-диметоксибензил)-N2-{2-[(2,5-диметоксибензил)амино]-этил}-1,2-этандиамина (IIв), тригидрохлорид N1-(2,3,4-триметоксибензил)-N2-{2-[(2,3,4-триметоксибензил)-амино]этил}-1,2-этандиамина (IIг) и тригидрохлорид N1-(2,4-диметоксибензил)-N3-{3-[(2,4-диметоксибензил)амино]-пропил}-1,3-пропандиамина (IIе). 11 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 табл., 14 пр.

Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и касается применения оригинальных димерных дипептидов, созданных на основе структуры β-изгиба 4-й петли факторов роста нервов крысы и человека, соответственно ГК-2 Rat(r) (гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-глутамил-лизина)) и ГК-2 Human(h) (гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-глицил-L-лизина)), в качестве антидиабетических средств. Группа изобретений обеспечивает ослабление гипергликемии при лечении диабета как первого, так и второго типа. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 6 ил., 3 пр.

Группа изобретений относится к области фармакологии и экспериментальной медицины и касается применения низкомолекулярных пептидных миметиков фактора роста нервов: гексаметилендиамида бис-(N-моносукцинил-глутамил-лизина) - соединения ГК-2; гексаметилендиамида бис-(N-ацетил-лизил-глутаминовой кислоты) - соединения ГК-4; амида N-аминокапроил-глицил-лизина - соединения ГК-5; гексаметилендиамида бис-(N-аминокалроил-глицил-лизина) - соединения ГК-6, в качестве соединений, обладающих ангиогенной активностью. Группа изобретений обеспечивает создание новых высокоэффективных средств для стимуляции неоангиогенеза при различных ишемических процессах. 4 н.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 3 пр.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается применения этилового эфира N-фенилацетил-L-пролилглицина для активации транскрипционного фактора HIF (фактор индуцируемый гипоксией), а также способа активации HIF с помощью указанного фактора и способа лечения заболеваний, связанных с дефицитом транскрипционного фактора HIF. Группа изобретений обеспечивает повышение резистентности организма к дефициту снабжения кислородом, что является полезным для лечения гипоксических состояний различного генеза. 3 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр., 2 ил.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармации, и касается фармацевтической композиции, выполненной в твердой лекарственной форме и содержащей в качестве лекарственного вещества терапевтически эффективное количество амида N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана, а в качестве вспомогательных веществ - связывающее вещество группы веществ, обеспечивающих достаточную массу таблетки или капсулы: целлюлозу или производные целлюлозы, такие как микрокристаллическая целлюлоза; лактозу, поливинилпирролидон, кальция карбонат, кальция фосфат; вспомогательные вещества, обладающие повышенной сорбционной способностью: коллоидный кремний, алюмометосиликат магния; группы скользящих веществ - стеариновая кислота и/или ее соли, поверхностно-активные вещества: олеат натрия, лаурилсульфат натрия; разрыхляющие вещества из группы: крахмал, пектин, поливинилпирролидон, кроскармеллоза натрия, натрия карбоксиметилцеллюлоза. Таблетки и капсулы отвечают всем требованиям Государственной фармакопеи XI и XII издания и повышенной биодоступностью указанного лекарственного пептида. 3 ил., 2 табл., 16 пр.

Группа изобретений относится к медицине и фармакологии. Предложено применение афобазола {5-этокси 2-[2-(морфолино) этилтио]-бензимидазола дигидрохлорид}, анксиолитика, в качестве средства для предупреждения и лечения диабета и применение основного метаболита афобазола, соединения М-11, 2-[2-(3-оксоморфолин-4-ил)этилтио]-5-этоксибензимидазол также в качестве средства для предупреждения и лечения диабета. Технический результат: афобазол оказывает выраженный гипогликемический эффект, проявляющийся в отношении фоновой гипергликемии и толерантности к глюкозной нагрузке; основной метаболит афобазола, соединение М-11, проявляет ангигипергликемический эффект, выраженность которого уступает таковой для афобазола. Показано, что афобазол и соединение М-11 ингибируют дипептидилпептидазу-IV (ДПП-4), не влияя при этом на активность других пролинспецифических ферментов. Гипогликемическая активность афобазола может быть обусловлена действием не только исходного вещества, но и ее основного метаболита. Совокупность полученных результатов в сочетании с многочисленными клиническими данными о хорошей переносимости этого анксиолитика позволяют считать целесообразным его применение по новому показанию - в качестве средства предотвращения прогрессирования диабета. 2 н.п. ф-лы, 5 табл., 2 ил.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для применения метилового эфира N-капроил-L-пролил-L-тирозина (CH3(CH2)4 СО-Pro-Tyr-OCH3), (Дилепта) в качестве средства, обладающего психостимулирующей активностью. Изобретение позволяет использовать Дилепт при лечении больных с психическими расстройствами (неврозоподобная шизофрения) в качестве антипсихотического средства с психостимулирующим действием без развития побочных эффектов. 1 табл., 3 пр.

Группа изобретений относится к области фармации и медицины и касается пролонгированной фармацевтической композиции, обладающей антипсихотическим действием и содержащей в качестве лекарственного вещества терапевтически эффективное количество метилового эфира N-капроил-L-пролил-L-тирозина, а в качестве вспомогательных веществ - пролонгирующие полимеры, наполнители, антифрикационные вещества, пленочную оболочку. Заявлены также способы получения указанной композиции (варианты). Группа изобретений обеспечивает пролонгированное высвобождение активного вещества, а также позволяет снизить кратность применения, уменьшить колебания концентрации активного вещества в крови. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 13 пр., 7 табл.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и фармации, и касается фармацевтической композиции для лечения цереброваскулярных расстройств. Композиция содержит действующее вещество 1-окси-4-адамантанон и фармацевтически приемлемые целевые добавки, пригодные для использования в жидких лекарственных формах, выбранные из вспомогательных веществ группы растворителей при определенном соотношении указанных компонентов. Композиция выполнена в виде раствора для инъекций, раствора для инфузий и содержит оптимальное количество вспомогательных веществ. Лекарственные формы на основе фармацевтической композиции по изобретению отвечают всем требованиям Государственной фармакопеи XII издания. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и касается нового применения известного вещества гидрохлорида N-2-адамантил-гексаметиленимина (гимантана) в качестве средства для снижения алкогольной мотивации при алкогольной зависимости. Показано, что гимантан при однократном введении крысам в зависимости от дозы сокращает выраженность алкоголь-депривационного эффекта, а при хроническом введении снижает среднесуточное потребление этанола с 3-го дня эксперимента. Кроме того, гимантан препятствует реализации острых эффектов этанола, блокируя стимуляцию двигательной активности и восстанавливая нарушенную координацию движений при легкой алкогольной интоксикации. Ни в одной из изученных доз гимантан не влияет на продолжительность алкогольного наркоза у мышей. Технический результат состоит в снижении алкогольной мотивации при алкогольной зависимости, при этом у гимантана отсутствуют негативные побочные эффекты, такие как развитие лекарственной зависимости и потенцирование наркотического эффекта этанола. 6 ил., 5 пр.

Изобретение относится к области биологически активных соединений и относится к новым дипептидам формулы R1-C(O)-X-Trp-Y-Ile-R2, где X=L или D конфигурация, Y=L конфигурация; R1=C6H5-CH2-O, или C6H5-(CH2)5, или C6H5-CH2; R2=OH, или NH2, или NHCH3, обладающим нейропсихотропной активностью, в частности анксиолитической. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 пр.

Изобретение относится к новой группе 1-арилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамидов формулы (1), где R1 может быть водородом или метальной группой, R2 может быть (С1-С4)-алкильной или бензильной группой и R3 может быть водородом или атомом галогена. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способам получения соединения формулы (1), способу лечения тревожных расстройств. Технический результат: получены новые 1-арилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамиды, обладающие полезной биологической активностью. 15 н.п. ф-лы, 13 табл., 11 пр.

Изобретение относится к новому 2-изопентил-4,6-диметил-5-оксипиримидину формулы (I), обладающему иммуномодулирующей активностью. Соединение является малотоксичным с достаточно выраженными антиоксидантными свойствами, оказывающими противовоспалительное действие и повышающими резистентность организма к инфекциям. Соединение может быть использовано в медицине в качестве иммуномодулирующего средства для получения препаратов, используемых при лечении заболеваний, связанных с развитием иммунодефицитных состояний, при инфекционных заболеваниях, после лучевой терапии, при различных возрастных и функциональных нарушениях иммунного ответа. Соединение формулы (I) при стимуляции клеточного иммунитета вызывает выраженную стимуляцию различных субпопуляций Т-лимфоцитов при введении в широком диапазоне доз. (I) где R - изопентил. Способ получения соединения формулы (I) заключается во взаимодействии амида изокапроновой кислоты в ледяной уксусной кислоте с хлорацетилацетоном с получением 2-изопентил-4-метил-5-ацетилоксазола, который, взаимодействуя с водным раствором аммиака, приводит к получению целевого соединения. 3 н.п. ф-лы, 4 табл., 3 пр.

Группа изобретений относится к области фармакологии и касается средства для предупреждения и лечения диабета. Предложено применение этилового эфира N-фенилацкетил-L-пролилглицина и созданного на его основе ноотропного и нейропротективного препарата Ноопепт в качестве средства для предупреждения и лечения диабета. Технический результат: этиловый эфир N-фенилацкетил-L-пролилглицина и Ноопепт в дозе 0,5 мг/кг в комбинированном профилактически-лечебном, профилактическом и лечебном, в том числе режиме отсроченного лечебного введения ослабляет выраженность всех метаболических проявлений диабета, а именно проявляет антигипергликемический эффект, восстанавливает нормальную переносимость глюкозы в условиях нагрузки, предотвращает потерю массы тела, снижает развитие диабетической нейропатии. Ноопепт превосходит другой перорально активный стандартный антидиабетический препарат Янувию (Sitagliptin) по показателям толерантности к глюкозной нагрузке. Совокупность полученных результатов в сочетании с многочисленными клиническими данными о хорошей переносимости этилового эфира N-фенилацкетил-L-пролилглицина и Ноопепта позволяют считать целесообразным его применение по новому показанию - в качестве средства патогенетической терапии диабета, действие которого направлено на предотвращение его прогрессирования. 2 н.п. ф-лы, 3 ил., 6 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области биологически активных соединений и относится к новому дипептиду формулы, (CH3CO-L-Ser-L-Lys-NH-(CH2)3-)2, обладающему нейропротективной и антидепрессивной активностями, его способу получения, фармацевтическим композициям и методу лечения депрессии и нейродегенеративных заболеваний. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и фармации, и касается фармацевтической композиции для лечения цереброваскулярных расстройств, характеризующейся тем, что она содержит действующее вещество 1-окси-4-адамантанон и фармацевтически приемлемые целевые добавки, пригодные для использования в твердых лекарственных формах, выбранные из вспомогательных веществ следующих групп: разрыхляющих, связывающих, обеспечивающих прочность, предотвращающих налипание и обеспечивающих выталкивание из матрицы, пленочных покрытий, при определенном соотношении указанных компонентов. Композиция выполнена в виде таблеток, капсул и содержит оптимальное количество вспомогательных веществ. Лекарственные формы на основе данной фармацевтической композиции отвечают всем требованиям Государственной фармакопеи XII издания. 11 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 9 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к наркофармакологии, и касается нового применения треонил-лизил-пролил-аргинил-пролил-глицил-пролил-диацетата (селанка) в качестве средства для купирования алкогольного абстинентного синдрома (ААС). Установлено, что селанк устраняет тревогу, индуцированную отменой этанола. Выявлено, что селанк восстанавливает пороги тактильной чувствительности, сниженные в период алкогольной абстиненции, до уровня значений интактных животных. Таким образом, анксиолитик селанк может применяться как эффективное средство для коррекции клинических проявлений алкогольного абстинентного синдрома легкой и средней степени тяжести при отсутствии негативных побочных эффектов. 7 ил., 1 табл., 3 пр.
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и представляет собой фармацевтическую композицию для инъекционного введения для лечения острых форм паркинсонического синдрома, характеризующуюся тем, что в качестве действующего вещества содержит терапевтически эффективное количество N-(2-адамантил)- гексаметиленимина гидрохлорида (гимантана), а в качестве вспомогательных веществ - воду для инъекций или физиологический раствор. Изобретение также касается способа приготовления фармацевтической композиции. Фармацевтическая композиция обладает стабильностью при хранении, легко высвобождает действующее вещество, что обеспечивает его высокую биодоступность и эффективность. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 15 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новому противоопухолевому средству, представляющему собой 2-изобутил-4,6-диметил-5-оксипиримидин общей формулы I, указанной ниже. Средство может быть использовано для адъювантной противоопухолевой иммунотерапии. При этом обнаружено выраженное торможение роста опухоли без признаков токсического воздействия на соматические показатели мышей-опухоленосителей. (I) Изобретение также относится к способу получения 2-изобутил-4,6-диметил-5-оксипиримидина. Согласно способу амид изо-капроновой кислоты взаимодействует в ледяной уксусной кислоте с хлорацетилацетоном с образованием соответствующего оксазола, который, взаимодействуя с водным раствором аммиака, приводит к образованию указанного соединения. 3 н.п. ф-лы, 9 табл., 6 пр.

Изобретение относится к новым замещенным N-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-N-(аминоалкил)амидам нитробензойных кислот общей формулы I и их физиологически приемлемым солям, предпочтительно гидрохлоридам, которые обладают антиаритмическим, в частности антифибрилляторным, действием. В формуле нитрогруппа может находиться в различных положениях фенильного кольца, R1 может быть водородом или (C1-C2)-алкилом, R2 может быть (C1-C2)-алкилом или вместе с атомом азота (NR2 2) может быть насыщенным гетероциклом, таким как морфолин или пиперидин, «n» может быть 2-3. Изобретение относится также к способу получения соединений общей формулы I, конкретным соединениям формулы I, а также к их применению в качестве антиаритмических, в частности антифибрилляторных, средств. 8 н.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил., 12 пр.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции левофлоксацина. Композиция обладает лучшим сочетанием биодоступности и внешним видом таблеток, в том числе при хранении, содержащей в качестве вспомогательных веществ микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), крахмал натрия гликолят, кроскармеллозу натрия, кальция карбонат, гидроксипропилцеллюлозу и стеариновую кислоту и/или ее соли. Технический результат достигается за счет использования в композиции клуцеля и сочетания дезинтегрантов - крахмала натрия гликолята и кроскармеллозы натрия, причем первый дезинтегрант вводится до влажного гранулирования, что усиливает дезинтеграцию гранул, а второй - после сухого гранулирования вместе с антифрикционным агентом - магния стеаратом. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 пр., 4 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и касается нового применения 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]-бензимидазола дигидрохлорида (анксиолитика афобазола) в качестве средства для купирования абстинентного синдрома при зависимости от опиатов

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и касается применения амида N-сукцинил-L-глутамил-L-лизина (ГК-1), представляющего собой дипептидный антагонист фактора роста нервов (С.Б.Середенин, Т.А.Гудашева

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и касается применения известного лекарственного средства 2-(2-морфолиноэтил)тио-5-этоксибензимидазол дигидрохлорида (анксиолитик афобазол) (патент РФ 2061682; Середенин С.Б., Воронин М.В., Экспер

Изобретение относится к области биологически активных соединений, конкретно к группе 2-замещенных 1,2,4,5-тетрагидро-3H-пирроло[1,2-а][1,4]диазепин-3-онов общей формулы , где R означает водород, линейный или разветвленный (C 1-С4)-алкил; гидроксиалкил, содержащий алкильную цепь с 2-3 С-атомами; фениллалкил, содержащий алкильную цепь с 1-2 С-атомами, при этом фенильное кольцо может содержать одну или две метоксигруппы

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и касается нового применения известного вещества - амида N-(6-фенилгексаноил) глицин-L-триптофана (ГБ-115) (Патент РФ 2227144, Бюл
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтике, и касается фармацевтической композиции, содержащей в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество гидрохлорида 3-(3,4,5-триметоксибензоилоксиимино)-8-метил-8-азабицикло [3,2,1] октана (тропоксин), а в качестве вспомогательных веществ, по меньшей мере, одно, выбранное из группы, включающей крахмал, лактозу, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), лудипресс, кальций фосфат двузамещенный, поливинилпирролидон, метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу и ее натриевую соль, оксипропилцеллюлозу, оксипропилметилцеллюлозу, маннит, сорбит и, при необходимости, стеариновую кислоту и/или ее соль, и/или аэросил
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и фармацевтике, и касается фармацевтической композиции, содержащей в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество гидрохлорида N-(2-адамантил)-гексаметиленимина (гимантан), а в качестве вспомогательных веществ - крахмал, лактозу, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), аэросил, лудипресс, кальций фосфат двузамещенный, поливинилпирролидон, метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу и ее натриевую соль, оксипропилцеллюлозу, оксипропилметилцеллюлозу, маннит, сорбит, стеариновую кислоту и/или ее соли и другие вспомогательные вещества
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и касается средства для предупреждения и коррекции двигательных, экстрапирамидных нарушений, вызванных применением нейролептиков
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и представляет собой фармацевтическую композицию с антипсихотическим действием, включающую в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество метилового эфира N-капроил-L-пролил-L-тирозина, а в качестве вспомогательных веществ, по меньшей мере, одно, выбранное из группы, включающей крахмал, лактозу и вспомогательные вещества на ее основе, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), аэросил, модифицированные крахмалы, кальций фосфат двузамещенный, поливинилпирролидон, метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу и ее натриевую соль, оксипропилцеллюлозу, оксипропилметилцеллюлозу, маннит, сорбит, стеариновую кислоту и/или ее соли

Изобретение относится к области фармакологии и медицины

Изобретение относится к соединениям, обладающим агонистической или антагонистической активностью нейротрофинов NGF и BDNF и представляющим собой мономерные или димерные замещенные дипептиды, которые являются аналогами экспонированных наружу участков петель 1 или 4 этих нейротрофинов, близких к бета-изгибам этих петель или совпадающих с ними

Изобретение относится к химии биологически активных соединений, конкретно к производным 4,6-диметил-2-(n-R-фенил)-2/3-дигидро-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-онов (соединения 1а-б): а также к эфирам 2,6-диметил-4(n-R-фенилгидразино) никотиновой кислоты (соединения II), служащим промежуточными соединениями в синтезе соединений I При изучении фармакологической активности обеих групп соединений было установлено, что они обладают антидепрессантным и анксиолитическим действием
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтике, и касается фармацевтической композиции, содержащей в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество ладастена, а в качестве целевых добавок - крахмал, стеариновую кислоту и/или ее соль или лудипресс и стеариновую кислоту и/или ее соль при определенном соотношении указанных компонентов

Изобретение относится к биологически активным соединениям и касается замещенных 2-[2-(3-оксоморфолин-4-ил)этилтио]бензимидазолов общей формулы где R1, R2, R 3, R4, R5 - одинаковые или различные: Н, низшие алкилы или алкоксигруппы
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх