Патенты автора БЕТЕБЕННЕР Дэвид А. (US)

Изобретение относиться к соединению N-(6-(3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ил)-2-метоксифенил)нафтален-2-ил)метансульфонамида или его фармацевтически приемлемой соли для применения в качестве лекарственного средства для ингибирования репликации вируса гепатита С (HCV), а также к лекарственному средству, содержащему терапевтически эффективное количество указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли. Технический результат - устойчивые показатели эффективности лечения, облегчение симптомов гепатита С, обеспечение частичного или полного купирования симптомов. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 46 ил., 40 табл., 140 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, которые, inter alia, ингибируют гепатотропный вирус HCV и могут быть использованы при лечении вируса гепатита С. В формуле (I) R1 выбран из группы, состоящей из выбран из группы, состоящей из простой связи углерод-углерод и двойной связи углерод-углерод; R5, R6, R11, R12, R13 и R14 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, метила и защитной группы для азота, выбранной из С1-6алкилсульфонила; R7 представляет собой атом водорода; R2 выбран из группы, состоящей из атома галогена, С1-6алкила и гетероциклила, выбранного из 5-членного гетероарила с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где алкил необязательно является замещенным одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена; и гетероциклил необязательно является замещенным С1-3алкилом, R3 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, С2-4алкенила, С1-6алкилокси и атома галогена, L обозначает связь и R4 выбран из группы, состоящей из С5-С6-карбоциклила, или R4 обозначает карбоциклил с 2 конденсированными циклами, выбранными из группы, состоящей из нафталинила, инденила и дигидроинденила, гексагидроинденила, октагидроинденила, где каждый может быть замещен заместителем, выбранным из группы, состоящей из RE, RF и RJ, и RE обозначает гидрокси, оксо; RF обозначает C1-3алкил, замещенный С1-4алкилсульфониламино, имино, где имино является замещенной С1-4алкилсульфониламиногруппой; и RJ обозначает алкилсульфониламиногруппу; или L выбран из группы, состоящей из C(RA)=C(RB), где RA и RB обозначают атом водорода и R4 выбран из группы, состоящей из С6карбоциклила, выбранного из фенила, замещенного RJ, имеющим вышеуказанное значение. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 52 пр.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора РНК-полимеразы, в частности ингибитора HCV. Соединения могут быть использованы для лечения заболевания, которое можно лечить ингибированием HCV. Таким заболеванием может быть гепатит С. В формуле (I) выбран из группы, включающей простую связь углерод-углерод и двойную связь углерод-углерод; R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой атом водорода; R3 представляет собой атом водорода; R4 выбран из группы, включающей R5 выбран из группы, включающей атом водорода, C1-С6алкил и C1-С6алкилокси; R6 выбран из группы, включающей атом водорода, C1-С6алкил и C1-С6алкилокси; R7 выбран из группы, включающей атом водорода, фенил, 5-членный гетероциклил, карбоциклил с 2 конденсированными циклами, где 5-членный гетероциклил содержит по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, и где фенил, гетероциклил и карбоциклил с 2 конденсированными циклами необязательно являются замещенными по меньшей мере одним из RJ и RK. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.

Изобретение относится к соединениям структурной формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора HCV полимеразы. В формуле (I) выбрана из группы, состоящей из одинарной углерод-углеродной связи и двойной углерод-углеродной связи; R1 и R3 выбраны из водорода и метила; R2 представляет собой водород; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C2-C6алкинила, C1-C6алкокси, C2-C6алкенилокси, C3-C6алкинилокси и гало; L представляет собой связь и R6 представляет собой конденсированный 2-кольцевой карбоциклил, где каждый такой заместитель необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из RE, RF, RG, RH, RI, RJ и RK; или L выбран из группы, состоящей из связи, С≡C, C(O)N(RC), N(RD)C(O), C1-C2-алкилена, С(H)2O, ОС(H)2, циклопропил-1,2-ена, C(H)2N(RL), N(RM)C(H)2, C(O)СН2 и СН2С(O), и R6 выбран из группы, состоящей из C5-C6-карбоциклила и 5-6-членного гетероциклила, где каждый такой заместитель необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из RE, RF, RG, RH, RI, RJ, RK, RL и RM; значения заместителей R4, RE, RF, RG, RH, RI, RJ, RK, RL и RM приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к применению соединений для производства лекарственного средства для ингибирования РНК полимеразы HCV и лечения гепатита С и к способу получения указанных соединений. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 46 ил., 42 табл., 140 пр.

Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и кристаллическим формам, которые обладают свойствами ингибитора HCV полимеразы. В формуле I выбрана из группы, состоящей из одинарной углерод-углеродной связи и двойной углерод-углеродной связи; R1 представляет собой водород; R2 выбран из группы, состоящей из водорода и гало; R3 представляет собой водород; R4 выбран из группы, состоящей из гало, C1-C6алкила, C1-C6алкилсульфонила и 5-6-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из N, O и S, где алкил необязательно замещен одним или более гидрокси; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C6алкилокси и гало; L выбран из группы, состоящей из C(RA)=C(RB), этилена и циклопропил-1,2-ена; RA и RB независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкилокси и гало; R6 представляет собой С6арил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из RE, RF, RG, RH, RI и RJ; значения заместителей RE, RF, RG, RH, RI и RJ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к применению соединений для ингибирования РНК-полимеразы HCV и лечения гепатита С и к способу получения указанных соединений. 18 н. и 22 з.п. ф-лы, 23 ил., 7 табл., 40 пр.

Изобретение относится к производным пиримидина структурной формулы (I-L0) и их кристаллическим формам, обладающим ингибиторной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита C(HCV). В формуле (I-L0) выбрана из одинарной или двойной углерод-углеродной связи; R1, R2 и R3 представляют собой водород; R4 выбран из гало, C1-C6алкила, C2-C6алкинила, амино, C1-C6алкилсульфонила, C3-C10карбоциклила и 5-6-членного гетероциклила, имеющего гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O и S, где амино необязательно замещен одним или двумя C1-C6алкилсульфонилами и C1-C6алкил и C2-C6алкинил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гало, оксо, гидрокси, C1-C6алкилокси и триметилсилил, и C3-C10карбоциклил и 5-6-членный гетероциклил необязательно замещены заместителями, выбранными из C1-C6алкила, гало и амино, где амино необязательно замещен одним или двумя C1-C6алкилсульфонилами; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C6алкилокси и гало; R6 представляет собой конденсированный 2-кольцевой C3-C10карбоциклил, необязательно замещенный заместителями, выбранными из RE, RF, RG, RH, RI, RJ и RK, значения которых приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к применению соединений для производства лекарственного средства для лечения гепатита С, к промежуточному соединению для получения соединения структурной формулы (I-L0) и к способу получения указанных соединений и их кристаллических форм. 22 н. и 48 з.п. ф-лы, 23 ил., 9 табл., 83 пр.

Изобретение относится к новым производным [1,8]нафтиридина, описываемым формулой I(а), где Z представляет собой -NR41 -; А представляет собой фенил; каждый R10, R17 , R31, R33, R35 и R41 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила, C1-С6 галогеналкила, фенила, С3-С6циклоалкила, -LS-O-RS, -LS-C(O)RS , -Ls-C(O)ORS и -LE-Q-L E'-(морфолин); X выбран из группы, состоящей из связи, -LS-O-, -LS-S- и -LS-C(O)N(R S)-; R22 выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С6алкила, фенила и фенилС1 -С2алкила, и, необязательно, замещен одним R26 , где R26 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидрокси, нитро, C1-С6 алкила, -LS-OSO2RS; Y выбран из группы, состоящей из связи, -LS-O-, -LS -S(O)-, -LS-C(O)N(R15) - и -LS -S-, где R15 представляет собой водород; R50 представляет собой -L1-A1, где А1 выбран из группы, состоящей из C1-С6алкила и фенила, и L1 выбран из группы, состоящей из связи и С1-4алкилена, где А1 необязательно замещен от одного до трех R30, и R30 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидрокси, амино, азидо, С1-6алкила, -LS-O-RS , -LS-C(O)ORS, -LS-N(RS RS'), -LS-C(=NRS)RS' , -LS-C(O)N(RSRS'), -L S-N(RS)C(O)RS', LE -Q-EE'-(фенил или нафтил) и -LE-Q-L E-(М5-М6гетероциклил, представляющий собой пиридин, пиразин, пирролидин, фуран, тиофен, пиперидин); LS в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из связи и С1-4алкилена; каждый RS и R S' в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С3-6алкенила, С1-6алкокси, С1-6алкоксиС1-6 алкила и С1-6алкоксикарбонилС1-6алкила; каждый LE и LE' в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из связи, С1-4алкилена, -С1-4алкилен-NC(O)-С1-4алкилена-; Q в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из связи, -O-, -N(RS)C(O)-, -C(O)N(RS)- и -O-SO2 -; каждый R17 и R30 в каждом случае необязательно независимо замещен от одного до трех заместителем(ями), выбранным из группы, состоящей из галогена и гидрокси; и каждая гетероциклильная группа в -LE-Q-LE'-(М5-М 6гетероциклил) в каждом случае необязательно независимо замещена по меньшей мере одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-6алкила, С1-6алкокси, С1-6алкилкарбонила, фенилокси и фенилС1-6алкоксикарбонила, или к их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым соединениям или его фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I, которые обладают активностью в отношении вируса гепатита С ("HCV")

Изобретение относится к новым соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу (I)

Изобретение относится к новым конденсированным циклопропилпирролидинам формулы: где х обозначает 0 или 1 и у обозначает 0 или 1, при условии, что х обозначает 1, когда у обозначает 0 и х обозначает 0, когда у обозначает 1; и где n обозначает 0 или 1; Х обозначает Н или CN; R1, R2, R3 и R 4 одинаковы или различны и независимо выбираются из Н, C1-С10 алкила, C2-C12 алкенила, насыщенного C3-С10 циклоалкила, насыщенного C3-С10 циклоалкил C1 -С10 алкила, насыщенного C3-С10 бициклоалкила, насыщенного C3-С10 трициклоалкила, гидроксил C1-С10 алкил насыщенного С 3-С10 циклоалкила, C1-С10 алкилтио C1-С10 алкила, C6-С 10 арил C1-С10 алкилтио C1 -С10 алкила, C6-С10 арил C 1-С10 алкила, 5- или 6- членного гетероарила, содержащего один атом N или один атом О, 5- или 6-членного гетероарила, содержащего один атом N конденсированный с C6-С 10 арильным кольцом, 5- или 6-членного гетероарила, содержащего один атом N или один атом О C1-С10 алкила, циклогетероалкила, который является C5-С8 насыщенным кольцом, содержащим один гетероатом, такой как N или О; все, при необходимости, имеют в качестве заместителей при соответствующем атоме углерода 1, 2, 3, 4 или 5 групп, выбираемых из галоида, C1-С10 алкила, C2 -C12 алкенила, гидрокси, гидрокси C1-С 10 алкила или циано, и R1 и R4 могут, при необходимости, вместе образовывать - (CR5R 6)m-, где m обозначает 2-6, а R5 и R6 одинаковы или различны и независимо выбираются из гидрокси, Н или C1-С10 алкила, включая все их стереоизомеры; и их фармацевтически приемлемые соли, или пролекарственные сложные эфиры и все их стереоизомеры

 


Наверх