Патенты автора СМИТ Дейвид Бернард (US)
ПИРРОЛОПИРАЗИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ // 2503676
Настоящее изобретение относится к применению новых производных пирролопиразина формулы (I), где переменные Q и R являются такими, как определено в заявке, которые ингибируют JAK и SYK, и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 59 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ПИРРОЛИДОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОСТАНОИДНЫХ АГОНИСТОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ // 2296122
Изобретение относится к новым производным 2-пирролидона формулы I где Q означает -CH2, -O-; В означает -CH2-, -(СН 2)2, -(CH2) 3-, -(CH2)4 -, -(СН2)5-, -СН=СН-, -CH2-СН=СН-, -СН=СН-СН2 -, -СН2-СН=СН-СН2 -, при условии, что если В означает -СН=СН-, -СН=СН-СН 2-, то Q означает -СН2-;Х означает -O-, -S-, -SO- или -SO2- или простую связь, при условии, что если Х означает простую связь, то Q означает кислород;J означает -(CRbR c)n-, где n означает целое число от 1 до 4; Rb и Rc оба означают водород или оба Rb и R c означают (С1-С4 )алкил, а другой из них означает Н, или Rb и Rc вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С2-С 5полиметиленовую группу, или -СН2 -СН=СН-;А означает -СН2-СН 2, -СН=СН- или -С С-;Z означает -C(O)OR , где R означает Н, C1-С 6алкил;n означает 1, 2, 3 или 4;R означает -(CH2)р R7, где R7 означает C1-С6алкил, С 3-С8циклоалкил, фуранил, замещенный трифторметилом, фенил или фенил-Y-фенил, где Y означает О; простую химическую связь, причем фенил необязательно замещен одним, двумя, тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C 1-С6алкоксигруппу, галоген, галоген-С 1-С6алкил,p означает 0, 1, 2, 3, 4, 5;R2 означает Н, C 1-С6алкил;R 3, R4, R5 и R6 означают Н;или их фармацевтически приемлемые соли или сольваты, индивидуальные изомеры или рацемическая или нерацемическая смесь изомеров
Изобретение относится к аналогам простагландина формулы I: гдеА означает -СН2-СН 2 или -СН=СН-,В отсутствует или означает фенил, Z означает -C(O)OR' или тетразол-5-ил, где R' означает водород или C1-С6алкил,m равно 1, 2, 3, 4, 5 или 6,R1 означает C1-С 6алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей трифторметил, галоген, -Y-Ra, -Y-ORa и -Y-C(O)Ra , где Y означает химическую связь или C1-С3 алкиленовую группу, a Ra означает C1-С 6алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей C 1-С6алкил, C1-С6алкокси, трифторметил и галоген, при условии, что В означает фенил, a R3, R4, R5 и R6 одновременно не означают водород, или R1 означает незамещенный фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей трифторметил, галоген, -Y-R a, -Y-ORa и -Y-C(O)Ra, где Y означает химическую связь или C1-С3алкиленовую группу, a Ra означает C1-С6алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, трифторметил и галоген, при условии, что В отсутствует, a R3, R4, R 5 и R6 одновременно означают водород, R2 означает водород,R3, R4 , R5 и R6 каждый независимо друг от друга означают водород или C1-С6алкил, или его фармацевтически приемлемая соль, либо индивидуальный изомер
