Патенты автора Михайлов Сергей Николаевич (RU)
Изобретение относится к области молекулярной биологии, медицинской химии, биохимии, а именно к применению производных пентафуранозилнуклеозидов общей формулы (I-II) вкачестве ингибиторов тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека: где в формуле (I) В = урацил-1-ил, или 5-метилурацил-1-ил (тимин-1-ил), или 5-(2-метоксикарбонилэтен-1-ил)-6-метилурацил-3-ил, или 6-метилурацил-1-ил, или 4-O-метилурацил-1-ил, или 5-фторурацил-1-ил, или 5-хлорурацил-1-ил, или 5-бромурацил-1-ил, или 5-йодурацил-1-ил, или 4-пиримидон-1-ил, или 2-пиримидон-1-ил, или цитозин-1 -ил, или 6-хлорпурин-9-ил, или 2-фтор-6-хлорпурин-9-ил, или 2,6-дихлорпурин-9-ил, или гипоксантин-9-ил, или N6-бензоиладенин-9-ил, или N6,N6-дибензоиладенин-9-ил, R1=R5=H, R2=R3=R4=OBz (Bz-остаток бензойной кислоты или В = 5-йодурацил-1-ил, R1=R3=R4=OBz, R2=R5=H; или 1'-O-α- или β-аномеры или их смеси, где В=ОАс (Ac-остаток уксусной кислоты R1=R5=H, R2=R3=R4=OBz; или 1'-O-α- или β-аномеры или их смеси, где В=ОМе, R1=R3=R4=OBz, R2=R5=H; или 5'-(R или S)-изомеры или их смеси, где В = урацил-3-ил, или цитозин-1-ил, или N6-бензоиладенин-9-ил, R1=H, R2=R3=R4=OBz, R5=CH3; или В=N6-трифенилметиладенин-9-ил или N2-изобутироилгуанин-9-ил, R1=R5=H, R2=R3=OH, R4=O-трифенилметил или 1'-О-α- или β-аномеры 5'-(R или S)-изомеров или их смеси, где В = ОАс или ОМе, R1=H, R2=R3=R4=OBz, R5=CH3; или В = урацил-1-ил, или 5-бромурацил-1-ил, или 5-йодурацил-1-ил, R1=R5=H, R2, R3=2',3'-O-циклогексилиден R4=О-трифенилметил также их аналоги L-ряда общей формулы (II): где В = урацил-1-ил или 5-метилурацил-1-ил (тимин-1-ил); или 1'-О-α- или β-аномеры или их смеси, где В = ОАс. Технический результат: предложено новое применение производных пентафуранозилнуклеозидов общей формулы (I-II) в качестве ингибиторов тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы, которые могут быть использованы для проведения комбинированной противоопухолевой терапии. 4 ил., 1 табл., 20 пр.
Изобретение относится к области биотехнологии и фармацевтической химии. Предложен способ получения соли α-D-рибофуранозо-1-фосфата и соли α-2-D-дезоксирибофуранозо-1-фосфата, выбранной из бариевой, магниевой, кальциевой, натриевой или дициклогексиламинной соли. Проводят ферментативный фосфоролиз гидройодной соли 7-метилгуанозина или гидройодной соли 7-метил-2'-дезоксигуанозина в присутствии неорганического фосфата или гидрофосфата дициклогексиламина, и ПНФ из Enterobacter или Е. coli. Полученный α-D-рибофуранозо-1-фосфат или α-D-2-дезоксирибофуранозо-1-фосфат приводят во взаимодействие с водно-аммиачным раствором ацетата Ва2+, Mg2+ или Са2+ с получением соответствующей соли. Для получения натриевой соли дициклогексиламинную соль α-D-рибофуранозо-1-фосфата или α-D-2-дезоксирибофуранозо-1-фосфата растворяют в воде и к раствору добавляют ионообменную смолу Dowex-50 в Na+ форме. Изобретение обеспечивает стерео-специфичность протекающей реакции, полноту превращения исходных соединений и позволяет избегнуть применения больших избытков реагентов, выход целевых соединений составляет 74-96%. 4 ил., 10 пр.
Изобретение относится к технике управления дорожными транспортными средствами и касается обеспечения безопасности движения транспортных средств. Способ автоматизированного оповещения водителей транспортных средств на особо опасных участках дороги в том, что по краям дороги перпендикулярно направлению движения транспортного средства располагается система датчиков двух типов, связанных с электронно-вычислительным устройством (ЭВУ). В ЭВУ рассчитывается расстояние от рассматриваемого транспортного средства до впереди идущего потока на обеих полосах дорожного движения, длина впереди идущего потока, время, требуемое для совершения обгона, из условия, что данное транспортное средство совершит обгон на скорости, большей, чем скорость сопутствующего потока, на определённую величину. Также в ЭВУ принимается решение о невозможности совершения манёвра, которое будет сообщено контролируемому транспортному средству посредством световой индикации. Достигается повышение безопасности движения за счет оповещения водителей о возможности/невозможности совершения обгонного маневра. 1 з.п. ф-лы, 1 ил.
Изобретение относится к технике управления дорожно-транспортным движением и касается определения местоположения транспортных средств на дорожном полотне с двусторонним однополосным движением. Для определения местоположения всех транспортных средств, въезжающих в зону контролируемого участка дорожного движения, с помощью системы датчиков четырех типов, связанных с электронно-вычислительным устройством (ЭВУ). В ЭВУ закладывается три вида расстояния, при расчете которых в ЭВУ принимается решение, на какой именно полосе движения находится ТС: на своей или на встречной. Техническим результатом является улучшение автоматизированного определения местоположения ТС на дорожном полотне с двусторонним однополосным движением. 1 з.п. ф-лы, 1 ил.
Изобретение относится к области биотехнологии и фармацевтической химии. Предложено применение гидройодной соли 7-метил-2'-дезоксигуанозина для получения 2'-дезоксинуклеозидов по ферментативной реакции трансгликозилирования. Смешивают гидройодную соль 7-метил-2'-дезоксигуанозина и основание B в присутствии дигидрофосфата калия и нуклеозидфосфорилаз Е. coli. Основание В представляет собой , в котором R1=Н, F, Cl, NH2, R2=NHR или OR, где R=Н, метил, бензил, фенилэтил и другие заместители; или, где R=Н, F, метил, этил, изопропил или другие заместители. В качестве нуклиозодфосфорилаз используют пуриннуклеозидфосфорилазу (ПНФ) Е. coli и тимидинфосфорилазу (ТФ) Е. coli. Для получения пиримидиновых 2'-дезоксирибонуклеозидов используют смесь ферментов ПНФ и ТФ, а для получения пуриновых 2'-дезоксирибонуклеозидов - фермент ПНФ. Причем гидройодную соль 7-Me-dGuo используют в количестве 1,5 эквивалента по отношению к основанию В, а дигидрофосфат калия - в количестве 0,2-0,7 эквивалента по отношению к основанию В. Изобретение позволяет получать разнообразные 2'-дезоксирибонуклеозиды, в том числе терапевтически важные нуклеозиды, и довести выходы целевых нуклеозидов практически до количественных по данным ВЭЖХ и по меньшей мере до 80% после выделения и хроматографической очистки. 4 ил., 1 табл., 7 пр.
Использование: в области электроэнергетики. Технический результат – повышение эффективности и расширение области применения противогололедной защиты. Согласно способу покрытие на неизолированном проводе формируют из двух слоев, при этом на провод наносят ферромагнитный слой толщиной 2-4 мм, а затем на указанный ферромагнитный слой наносят теплопроводящий гидрофобный слой покрытия толщиной 0,1-0,2 мм. Ферромагнитный и гидрофобный слои наносят безвакуумным плазменным напылением с введением микро- или нанопорошков в сверхзвуковую струю газа. 1 з.п.ф-лы.
Настоящее изобретение относится к миметикам ПАР и способу их получения для создания новых медицинских препаратов общей формулы
где Y - остаток нуклеозида, аминопроизводного алифатического соединения, флуоресцентного красителя; Z - остаток нуклеозида, (k+1)·m=1-200; X является О или S; R1 и R2 являются остатком дисахаридного нуклеозида или остаток формул
где n=2-6; 2-6 или 1-4 соответственно, N=остаток нуклеозида, или -((CH2)nO)m-(P=X(OH))O-N-, где n=2-6, m=1-6, R3 представляет собой разветвитель формулы
где N′- остаток дисахаридного нуклеозида, n число до 100, или остаток формул
n=2-6; или n=2-6; или n=1-4
где В=аденин-9-ил, урацил-1-ил, цитозин-1-ил или гуанин-9-ил. Предложены новые миметики ПАР, сохраняющие все основные функциональные группы и расстояния между ними, необходимые для взаимодействий с белками, но модифицированные для облегчения их синтеза и увеличения стабильности. 2 н.п. ф-лы, 21 пр., 2 табл., 10 ил.
Изобретение относится к новым ингибиторам поли(АДФ-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила общей формулы (I), (II), (III) и (IV). Ингибиторы поли(АDР-рибозо)полимераз-ферментов участвуют в репарации ДНК. В общей формуле (I), (II), (III) и (IV)
R1=Н, Cl, Br, I, метил, этил, пропил или изопропил; R2, R3, R4, R5=Н, метил, этил, пропил или фенил; R6=(СН2)n, где n=1-4; X=OR2 или NR2R3, R2, R3=Н, метил, этил, пропил, фенил, 3-гидроксипропил. 1 табл., 19 пр.
Изобретение относится к средству для ингибирования фермента поли(АДФ-рибозо)полимеразы-1 человека, представляющему собой производные нуклеозидов общей формулы (I), где Х - Н или OR1; один или два из заместителей R1, R 2, R3 - моносахаридные остатки, остальные - протоны водорода; В - азотистое основание, присоединенное в - или -положении
Изобретение относится к области биотехнологии и медицины, а именно к созданию полимерных материалов на основе хитозана, обладающих низкой токсичностью и повышенной биосовместимостью, в частности, пленок, микрокапсул, гидрогелей, раневых покрытий, скаффолдов и т.д
Изобретение относится к области медицины
ТОРЦЕВОЕ УПЛОТНЕНИЕ // 2305811
Изобретение относится к уплотнительной технике и может быть использовано для уплотнения вращающихся валов
Изобретение относится к уплотнительной технике и может быть использовано для уплотнения вращающихся валов
Изобретение относится к уплотнительной технике, в частности к уплотнениям торцевым, и может быть использовано во многих отраслях народного хозяйства для уплотнения вращающихся валов машин и механизмов
