Патенты автора ДУН Цин (CN)

Изобретение относится к производным пиридинкарбоксамида, представленным общей формулой (I), к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой C1-C6 алкил, где указанный C1-C6 алкил необязательно дополнительно замещен одним или более галогеном; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой ; R4 и R5 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6 алкила; n равно 0, 1 или 2. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, к фармацевтической композиции, ингибирующей внешний медуллярный калиевый канал почки (ROMK) на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения и/или профилактики заболеваний почек, гипертонии и сердечной недостаточности. 10 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к cоединению общей формулы (I), или его энантиомеру, или их смеси, или его фармацевтически приемлемым солям: В формуле (I) кольцо Р выбрано из пятичленного гетероарила, имеющего от одного до двух гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, в качестве атома кольца, и пятичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом N в качестве атома кольца; кольцо Q выбрано из фенила и пиридила; А, В или Y выбран из -СН- и N; R1 выбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R2 выбран из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R3 являются одинаковыми или разными и каждый из них независимо выбран из водорода, алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, пяти- или шестичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом О в качестве атома кольца, и оксо, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, гидроксила, алкокси, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и гидроксиалкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R4 выбран из фенила и пиридила, где каждый из указанных фенила и пиридила необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, где указанный галогеналкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, предпочтительно представляет собой трифторметил; s представляет собой целое число от 0 до 3; t представляет собой 0 или 1. Также предложены способ получения соединения формулы (I), промежуточные соединения формул (IA), (IB), фармацевтическая композиция и применение соединения формулы (I). Предложенные соединения формулы (I) обладают способностью ингибировать микросомальную простагландин Е-синтазу-1 и могут быть использованы для получения лекарственного средства. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл., 63 пр.

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойствами антагонистов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств для лечения или предотвращения заболеваний, связанных с рецептором ГнРГ, где заболевание выбрано из группы ракового заболевания, зависимого от половых гормонов, костного метастаза раковых заболеваний, зависимых от половых гормонов, гиперплазии предстательной железы, лейомиомы матки, эндометриоза, фибромы матки, преждевременного полового созревания, аменореи, предменструального синдрома, дисменореи, синдрома многокамерного яичника, синдрома поликистоза яичника, акне, алопеции, болезни Альцгеймера, бесплодия, синдрома раздраженного кишечника, доброкачественных или злокачественных опухолей, которые являются независимыми от гормонов и чувствительными к рилизинг-гормону лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ), или приливов; для получения репродуктивного регулятора, противозачаточной таблетки, эвокатора овуляции; или для получения лекарственных средств для предотвращения послеоперационного рецидива ракового заболевания, зависимого от половых гормонов, выбранного из группы, состоящей из рака простаты, рака матки, рака молочной железы и рака гипофиза. В формуле (I) когда G представляет собой N, D представляет собой С и Е представляет собой СН-; когда G представляет собой С, D и Е представляют собой N; R1 выбирают из группы, состоящей из фенила и пиридазинила, при этом независимо друг от друга каждый из фенила и пиридазинила необязательно дополнительно замещены одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из галогена и -OR6; R2 представляет собой C1-С6 алкил, при этом C1-С6 алкил дополнительно замещен фенилом, где фенил необязательно дополнительно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6 алкила и C1-С6 галогеналкила; R3 представляет собой фенил, при этом фенил необязательно дополнительно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из -NR7R8, -NHC(O)R6, -NHC(O)OR6, -NHC(O)NHR6 и -NHC(O)NHOR6; R4 представляет собой C1-C4 алкил; R5 представляет собой водород; R6 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-С6 алкила; независимо друг от друга каждый R7 и R8 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-С6 алкила; n составляет 1, 2, 3 или 4. Изобретение также относится к вариантам способа получения соединения формулы (I), промежуточным продуктам формулы (IVc) и формулы (IB) для получения соединения формулы (I) и способам их получения. 15 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 табл., 18 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному оксотиоимидазолина формулы (I) или к его мезомеру, рацемату, энантиомеру, диастереомеру, или их смеси, где А представляет собой -CR' или N; R' представляет собой водород или галоген; Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой метил; R1 и R2 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из S или О; R3 выбирают из группы, состоящей из C1-С3-алкила, гетероциклила, выбранного из тетрагидрофурана, тетрагидропирана, пиперидина, диоксо-тетрагидротиопирана, азетидина, пирролидина, оксетана; С6-арила и -S(O)mR6; когда R3 выбирают из гетероциклила, выбранного из тетрагидрофурана, тетрагидропирана, пиперидина, диоксо-тетрагидротиопирана, азетидина, пирролидина, оксетана; или С6-арила, каждый из гетероциклила и арила необязательно замещен одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из C1-алкила, -OR6, -C(O)NR7R8, -S(O)mR6 и -C(O)R6; когда R3 представляет собой C1-С3-алкил, алкил замещен одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, циано, амино, С3-циклоалкила, тетрагидрофурана, -OR6, -C(O)NR7R8, -S(O)mR6 и -C(O)OR6, при этом циклоалкил необязательно замещен одной группой, выбранной из циано, амино, -OR6, -C(O)NR7R8 и -C(O)OR6; R4 и R5 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из циано, C1-алкила, галогена и -CF3; R6 представляет собой водород, C1-алкил или -CF3; R7 и R8 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-алкила, и m представляет собой 2. Также изобретение относится к промежуточным соединениям, способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и его применению. Технический результат: получены новые производные оксотиогидантоина, полезные при лечении заболеваний, опосредованных андрогенным рецептором. 11 н. и 7 з.п. ф-лы, 51 пр.

Настоящее изобретение относится к полициклическим производным, представленным соединением общей формулы (I), где А представляет собой -О-; L представляет собой -О-; кольцо В представляет собой фенил; R1, R2 и R3 каждый независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидроксила, алкила, где алкил возможно замещен гидроксилом; R4 выбран из группы, состоящей из С3-12циклоалкила, гетероциклила и гетероарила, таких как , где циклоалкил, гетероциклил или гетероарил каждый возможно замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксила, циано, нитро, алкила, алкокси, циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила, -C(O)OR5, -OC(O)R5, -C(O)R5 и -S(O)mR5; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, С3-12 циклоалкила, где алкил, циклоалкил каждый возможно замещен гидроксилом; m представляет собой 2; n представляет собой 0; р представляет собой 0 или 1 и q представляет собой 2, 3 или 4, или его рацематам, энантиомерам, диастереомерам и их смеси, и его фармацевтически приемлемым солям, а также к способам его получения, содержащим его фармацевтическим композициям и его применению в качестве терапевтических средств, в частности в качестве агониста GPR40, и к способам лечения и профилактики заболеваний, подобных диабету, метаболическому синдрому и т.д. 12 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл., 36 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его энантиомеру, диастереомеру и их смеси и к его фармацевтически приемлемой соли, где А: СН или N; L: связь или С1-2алкил; R1 выбран из водорода, С1-4алкила, гетероарила, -(СН2)nC(O)OR15, -C(O)R15, -C(O)NR16R17, и -S(O)mR15, где каждый из алкила или гетероарила возможно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-2алкила, С1-2алкокси, С3циклоалкила, С6арила, пиридина и -(CH2)nC(O)OR15; R2 или R4 независимо выбран из водорода и C1-2алкила; R или R3 независимо выбран из водорода и галогена; R5 или R6 независимо выбран из водорода и C1-2алкила; R7, R8, R9 или R10 независимо выбран из водорода, С1-2алкила и гидроксиC1-2алкила; R11, R12, R13 или R14 независимо выбран из водорода или R11 и R12 или R13 и R14, взятые вместе, образуют оксогруппу; R15 выбран из С1-4алкила, С3циклоалкила, С2алкенила, С6арила и пиридина, где каждый из алкила, циклоалкила или гетероарила возможно замещен 1-4 группами, выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-4алкокси, С6арила, тетразола, -NR19R20, -S(O)mR18, -NHC(O)OR18 и -NHS(O)mR18; R16 или R17 независимо выбран из водорода, С1-3алкила и гетероарила, где гетероарил возможно замещен одной группой, выбранной из С1-2алкила, гидрокси, С1-2алкокси, С3циклоалкила, гидроксиC1алкила и -OR18; R18 выбран из С1-4алкила и гидроксиС1-4алкила; R19 или R20 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; m равен 0, 1 или 2; n равен 0 или 1; р равен 0, 1 или 2; q равен 0 или 1; s равен 1 или 2; и t равен 1 или 2. Также изобретение относится к конкретным промежуточным соединениям, способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции на его основе, применению соединения формулы (I), способу ингибирования JAK-киназы и способу лечения некоторых заболеваний иммунной системы. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие активностью ингибитора JAK-киназы. 10 н. и 12 з.п. ф-лы, 7 табл., 158 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, способу их получения и применению в медицине: где А представляет собой фенил, , или тиенил, где фенил замещен 1-5 атомами галогена и -OR7; R7 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил возможно замещен одной или более группами, выбранными из дейтерия, галогена, C1-6 алкокси и C1-6 циклоалкокси; или указанный фенил замещен только -OR7, где R7 представляет собой C1-6 алкил, и указанный C1-6 алкил дополнительно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена и С3-10 циклоалкокси; или, если А представляет собой или тиенил, тиенил возможно замещен одной или более группами, выбранными из галогена, C1-6 алкила и фенила, необязательно замещенного дейтерием или галогеном; R1, R2, R3 или R4 выбраны из водорода, C1-6 алкила или галогена; R5 и R6 выбраны из водорода и дейтерия. Предложенный способ получения соединения формулы (I) включает превращение соединения формулы (IA) в соединение формулы (IB) удаление защиты с соединения формулы (IB) с получением соединения формулы (I); где R1-R6 и А определены выше, X и Y представляют собой защитные группы гидроксила. Предложены новые ингибиторы натрий-зависимого переносчика глюкозы (SGLT)-1 и эффективный способ их получения. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 13 пр., 2 табл.

Изобретение относится к способу диспетчеризации опроса для считывания данных с устройств

 


Наверх