Патенты автора ХУММ Роланд (DE)
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу Ia, где R1 представляет собой пиридинил или пиридинил, замещенный 1-2 заместителями, индивидуально выбранными из циано, атома галогена, галоген-C1-6-алкокси, или пиразинил, замещенный галоген-C1-6-алкокси или С2-6-алкинил-C1-6-алкокси; R2 представляет собой F; R3 выбран из группы, состоящей из i) метила, ii) -CH2CH2F, iii) -CH2CHF2; R4 представляет собой водород; и R5 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, ii) -CF3; или его фармацевтически приемлемые соли. Также изобретение относится к конкретным соединениям N-[3-(5-амино-3,3А,7,7А-тетрагидро-1Н-2,4-диокса-6-аза-инден-7-ил)фенил]амида, приведенным в формуле изобретения. Соединение по изобретению предназначено для применения в качестве терапевтически активного вещества, обладающего ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, для изготовления фармацевтической композиции или лекарственного средства. Технический результат - N-[3-(5-амино-3,3А,7,7А-тетрагидро-1Н-2,4-диокса-6-аза-инден-7-ил)фенил]амиды, обладающие ингибирующими свойствами в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 табл., 22 пр.
2,5,6,7-ТЕТРАГИДРО-[1,4]ОКСАЗЕПИН-3-ИЛАМИНЫ ИЛИ 2,3,6,7-ТЕТРАГИДРО-[1,4]ОКСАЗЕПИН-5-ИЛАМИНЫ // 2570796
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами ингибитора ВАСЕ1 (фермент 1, расщепляющий β-сайт белка-предшественника β-амилоида) и/или ВАСЕ2, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу терапевтического и/или профилактического таких заболеваний, как болезнь Альцгеймера, диабет 2 типа. В общей формуле (I) А представляет собой О, и В представляет собой -CR8R9-; или В представляет собой О, и А представляет собой -CR8R9-; R1 выбран из водорода и С1-7-алкила; R2 выбран из водорода и С1-7-алкила; R3 выбран из водорода и галогена; R4 выбран из водорода и галогена; R5 представляет собой C1-7-алкил; или R3 и R5 вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо; R6a, R6b, R6c и R6d выбраны из водорода и галогена; R7 представляет собой -(CO)-R10 или R11, где R10 выбран из группы, состоящей из 5-6-членного гетероарила с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, О и S, причем указанный гетероарил не замещен или замещен одной-двумя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, галогена, галоген-С1-7-алкила, С1-7-алкокси, галоген-С1-7-алкокси, циано, -СОО-СН2-СН3, галоген-С1-7-алкила, С3-7-циклоалкила, причем указанный циклоалкил не замещен или замещен одной-четырьмя группами, выбранными из С1-7-алкила, галогена или галоген-С1-7-алкила, и С1-7-алкокси-С1-7-алкила;R11 выбран из C1-7-алкила и С3-7-циклоалкила, R8 и R9 независимо друг от друга выбраны из водорода, C1-7-алкила и фенила. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 7 табл., 118 пр.
Изобретение относится к новым соединениям, представленным общей формулой (I), и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим агонистической активностью в отношении пероксисомных пролифераторов РАПП и/или РАПП , к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственных средств
Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где R1 представляет собой фенил; R 2 представляет С1-С 8алкил; R3 представляет собой С 1-С8алкил, аралкил, фенил, С 1-С8алкилкарбонил, фенилкарбонил, C1-C8алкил-S(O) 2- или фенил-S(O)2-; R 4 представляет собой аралкил; R5, R6, R7 и R 8 представляют собой водород и n имеет значение 1, 2, 3, 4 или 5
