Патенты автора Яшин Николай Владимирович (RU)

Изобретение относится к способу получения 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-карбоновой кислоты указанной ниже формулы. Способ характеризуется тем, что в 3-(метилен)циклобутанкарбоновой кислоте с использованием модифицированной реакции Курциуса производят трансформацию карбоксильной группы в аминогруппу, защищенную Boc-фрагментом. Далее осуществляют взаимодействие диазоуксусного эфира и полученного трет-бутилового эфира N-(3-метиленциклобутил)карбаминовой кислоты, взятых в соотношении 1:1.2-2, в присутствии 1-10 мол.% тетраацетата диродия с образованием трет-бутилового эфира N-[1-(этоксикарбонил)спиро[2.3]гекс-5-ил]карбаминовой кислоты. Затем последовательное удаление Boc-группы под действием 3-6 N раствора хлороводорода в диэтиловом эфире и гидролиз под действием 2-5-кратного избытка 1 N водного раствора гидроксида натрия приводят к 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-карбоновой кислоте. Предлагаемый способ позволяет получить 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-карбоновую кислоту, расширяющую ассортимент синтетических аналогов γ-аминомасляной кислоты с ограниченной конформационной подвижностью, которые могут найти применение в фармацевтической и медицинской химии как физиологически активные соединения. 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к способу получения 5-аминоизоксазол-3-карбоновой кислоты, который заключается в добавлении к метиловому или трет-бутиловому эфиру акриловой кислоты 1,5-2,5-кратного избытка диизопропилэтиламина и 1,5-3-кратного избытка тетранитрометана, далее образующиеся при этом нитроэфиры восстанавливают не разрушающей изоксазольный фрагмент хемоселективной системой, содержащей 2-20-кратный по отношению к нитроэфиру избыток восстановителя, с последующим гидролизом полученных аминоэфиров. Технический результат: разработан новый способ получения 5-аминоизоксазол-3-карбоновой кислоты, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), что позволяет расширить круг синтетических аналогов γ-аминомасляной кислоты с ограниченной конформационной подвижностью, которые могут применяться в фармацевтической и медицинской химии как соединения с потенциальной физиологической активностью. 4 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к 5-аминоизоксазол-3-фосфоновой кислоте общей формулы 1, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Способ получения 5-аминоизоксазол-3-фосфоновой кислоты осуществляют путем добавления к диэтиловому эфиру винилфосфоновой кислоты 1,5-2,5-кратного избытка диизопропилэтиламина и 1,5-3-кратного избытка тетранитрометана. Затем образующиеся нитроэфиры восстанавливают неразрушающей изоксазольный фрагмент хемоселективной системой, содержащей 2-20-кратный по отношению к нитроэфиру избыток восстановителя, с последующим гидролизом полученных аминоэфиров. В качестве хемоселективной системы используют 30-40 мас.% суспензию цинка в уксусной кислоте, содержащую 5-15-кратный избыток цинка по отношению к нитроэфиру. Также в качестве хемоселективной системы используют 30-50 мас.% раствор хлорида олова (II) в 96 об.% водном этаноле, содержащий 5-20-кратный избыток хлорида олова (II) по отношению к нитроэфиру, или используют 2-10 мас.% раствор дитионита натрия в 30-70 об.% водном метаноле, содержащий 2-10-кратный избыток дитионита натрия по отношению к нитроэфиру. Гидролиз аминоэфиров проводят 3-10-кратным избытком триметилсилилиодида с дальнейшей обработкой полученной смеси 75 об.% раствором пропиленоксида в метаноле, содержащим 20-40-кратный избыток пропиленоксида по отношению к аминоэфиру. Технический результат – 5-аминоизоксазол-3-фосфоновая кислота, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к 5-аминоизоксазол-3-фосфоновой кислоте общей формулы 1, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Способ получения 5-аминоизоксазол-3-фосфоновой кислоты осуществляют путем добавления к диэтиловому эфиру винилфосфоновой кислоты 1,5-2,5-кратного избытка диизопропилэтиламина и 1,5-3-кратного избытка тетранитрометана. Затем образующиеся нитроэфиры восстанавливают неразрушающей изоксазольный фрагмент хемоселективной системой, содержащей 2-20-кратный по отношению к нитроэфиру избыток восстановителя, с последующим гидролизом полученных аминоэфиров. В качестве хемоселективной системы используют 30-40 мас.% суспензию цинка в уксусной кислоте, содержащую 5-15-кратный избыток цинка по отношению к нитроэфиру. Также в качестве хемоселективной системы используют 30-50 мас.% раствор хлорида олова (II) в 96 об.% водном этаноле, содержащий 5-20-кратный избыток хлорида олова (II) по отношению к нитроэфиру, или используют 2-10 мас.% раствор дитионита натрия в 30-70 об.% водном метаноле, содержащий 2-10-кратный избыток дитионита натрия по отношению к нитроэфиру. Гидролиз аминоэфиров проводят 3-10-кратным избытком триметилсилилиодида с дальнейшей обработкой полученной смеси 75 об.% раствором пропиленоксида в метаноле, содержащим 20-40-кратный избыток пропиленоксида по отношению к аминоэфиру. Технический результат – 5-аминоизоксазол-3-фосфоновая кислота, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-фосфоновой кислоте указанной ниже формулы, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты и обладает психотропным действием. Изобретение относится также к способу получения 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-фосфоновой кислоты. 2 н.п. ф-лы, 2 пр.
Изобретение относится к высокотемпературным уплотнительным материалам и их получению и может быть использовано в машиностроении и энергетике, в частности для производства уплотнений, использующихся в парогазовых силовых установках

Изобретение относится к новым спироциклическим циклопропановым аминокислотам общей формулы I, проявляющим антипсихотические, антидепрессивные, противосудорожные и анксиолитические свойства
Изобретение относится к области строительных материалов и может быть использовано для конструктивной огнезащиты стальных, железобетонных строительных конструкций
Изобретение относится к обработке путем расщепления легко расслаивающихся слюд, в частности вермикулита, флогопита и др
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх