Патенты автора Балтина Лия Александровна (RU)
Изобретение относится к способу получения гликопептидов тритерпенового гликозида - глицирризиновой кислоты общей формулы (lIa-g)
В предложенном способе продукт получают из глицирризиновой кислоты (ГК) без предварительной защиты гидроксильных групп углеводной части молекулы, превращая ее в активированный трис-оксибензотриазольный эфир с помощью N-гидрооксибензотриазола (HOBu) и N,N'-дициклогексилкарбодиимида (DCC) или трис-оксисукцинимидный эфир с помощью N-гидроксисукцинимида (HOSu) и DCC в среде тетрагидрофурана или диоксана при 0-+5°C 1 ч, 20-22°C - 24 ч, затем образующийся активированный эфир вводят в реакцию с аминокислотой (АК) (L-фенилаланин, L-тирозин, L-лейцин, L-изолейцин, L-метионин, L-валин, S-бензил-L-цистеин) в растворе 1N водного раствора гидроокиси натрия и N,N'-диметилформамида при мольном соотношении реагентов ГК/HOBt/DCC/AK, равном 1/3.0-3.5/3.0-3.5/4-5, или ГК/HOSu/DCC/AK=1/4-5/3.0-3.5/4-5. Предложен новый эффективный способ, позволяющий получить ценные вещества с высокими выходами. 3 з.п. ф-лы, 7 пр.
Изобретение относится к пригодному для использования в химической промышленности способу получения производных глицирризиновой кислоты общей формулы I:
В предложенном способе соединения общей формулы I получают путем обработки глицирризиновой кислоты (ГК) N-гидроксибензотриазолом (HOBt), карбодиимидом и аминокомпонентом (АК) при мольном соотношении реагентов ГК/НОВt/АК/карбодиимид, равном 1/3.5-4.0/3.5-4.0/3.5-4.0 ммоль при комнатной температуре в N,N′-диметилформамиде в присутствии N-этилморфолина, причем в качестве карбодиимида используют -1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида гидрохлорид, в качестве аминокомпонента - гидрохлориды эфиров аминокислот формулы R1NH2·HCl, где R1=C6H5CH2CH(СООСН3)-, HOC6H4CH2CH(СООСН3)-, (СН3)2CHCH2CH(СООСН3)-, CH3CH2CH(СН3)СН(СООСН3)-, (СН3)2СНСН(COOCH3)-, CH3SCH2CH2CH(СООСН3)-, C6H5CH2SCH2CH(СООС(СН3)3-, где процесс протекает в одну стадию в течение 10-12 ч. Предложен новый эффективный способ получения ценных соединений, позволяющих упростить их получение с высоким выходом 90-95%. 1 з.п. ф-лы, 1 пр.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к средству, представляющему собой амид глицирризиновой кислоты с 5-аминоурацилом формулы (1), проявляющему противовирусную активность в отношении вируса гриппа A/H1N1. Предлагаемое средство - амид ГК (1) является в 5 раз менее токсичным для клеток MDCK веществом (CTD50 300 мкг/мл), чем известный противовирусный препарат римантадин (CTD50 60 мкг/мл), и обладает более высоким уровнем противовирусной активности, 50% эффективная концентрация (EC50) амида ГК (1) - 0.2 мкг/мл, а у препаратов сравнения: ГК - 174 мкг/мл, римантадина - 12 мкг/мл. Амид ГК (1) имеет более высокий индекс селективности (SI 1500) по сравнению препаратами сравнения и превышает таковой ГК (SI 3.0) в 500 раз и римантадина (SI 5.0) в 300 раз. 1 табл., 3 пр.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к средству, представляющему собой 3-O- -D-глюкуронопиранозил- -D-глюкуронопиранозид олеан-9(11), 12(13)-диен-30-овой кислоты формулы (1) - аналогу глицирризиновой кислоты (ГК), проявляющему противовирусную активность в отношении вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) активность, и способу его получения
ГЛИКОПЕПТИД ГЛИЦИРРИЗИНОВОЙ КИСЛОТЫ С ГЛИЦИЛ-L-ФЕНИЛАЛАНИНОМ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИ-ВИЧ-1 АКТИВНОСТЬ // 2315058
Изобретение относится к новым химическим соединениям, а именно к гликопептиду глицирризиновой кислоты (ГК) с глицил-L-фенилаланином: 3-O-{2-O-[N-( -O-глюкопиранозилуроноил)-глицил-L-фенилаланин-N-( -D-глюкопиранозилуроноил)-глицил-L-фенилаланин)]}-(3 ,20 )-11-оксо-олеан-12-ен-30-овая кислота, обладающий анти-ВИЧ-1 акивностью
ГЛИКОПЕПТИД ГЛИЦИРРИЗИНОВОЙ КИСЛОТЫ С L-ПРОЛИНОМ, СТИМУЛИРУЮЩИЙ ГУМОРАЛЬНЫЙ ИММУННЫЙ ОТВЕТ // 2303601
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, конкретно к гликопептиду глицирризиновой кислоты с L-пролином (Pro): 3-O-{2-O-[N-( -D-глюкопиранозилуроноил)-L-пролин-N-( -D-глюкопиранозилуроноил)-L-пролин]}-(3 , 20 )-11-оксо-олеан-12-ен-30-оевая кислота, формулы (Iб), стимулирующему первичный иммунный ответ
Изобретение относится к новому способу получения биологически активных веществ из растительного сырья, а именно моноаммонийной соли глицирризиновой кислоты (глицирама) формулы C 42H61O16NH 4 +·4H2 O из корней солодки уральской (Glycyrrhiza uralensis Fisher)
