Патенты автора ГРИН Джереми (US)
Изобретение относится к гетероциклическому соединению указанной ниже структуры. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на его основе, способу лечения аутоиммунного или воспалительного заболеваний, способу ингибирования киназной активности PI3K-гамма. Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение, обладающее полезной биологической активностью. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 14 табл., 18 пр.
ИНГИБИТОРЫ ДНК-ПК // 2638540
Изобретение относится к новому соединению формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, ингибирующим ДНК-зависимую протеинкиназу (ДНК-ПК). Соединения могут найти применение для лечения онкологических заболеваний. При этом соединения имеют радиосенсибилизирующее воздействие на линии раковых клеток, чувствительных к облучению, и могут быть использованы для усиления действия терапевтической схемы лечения онкологического заболевания. В общей формуле (II)
X представляет собой N или CRA5; RA1 представляет собой F, C1-4-алкил, С3-5-циклоалкил, ОС1-4-алкил, OC1-4-алкил-С3-5-циклоалкил, NH2, NHC1-4-алкил, NHC1-4-алкил-С3-5-циклоалкил или C0-4-алкилгетероциклил, причем указанная гетероциклическая кольцевая система выбрана из оксетанила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила или морфолинила, и каждый из указанного алкила, циклоалкила или гетероциклила необязательно замещен максимум тремя атомами F, максимум тремя атомами 2Н, максимум двумя негеминальными ОН-группами или максимум двумя OC1-2-алкилами; каждый RA4 независимо представляет собой Н или 2Н; RA5 представляет собой водород, F, C1-4-алкил или OC1-4-алкил, причем каждый из указанных алкилов необязательно замещен максимум тремя атомами F или максимум тремя атомами 2Н; RB3 представляет собой С(О)NHC1-4-алкил, причем указанный алкил необязательно замещен максимум тремя атомами F, максимум тремя атомами 2Н, максимум двумя негеминальными ОН-группами или максимум двумя OC1-2-алкилами; и каждый RB4 независимо представляет собой водород, дейтерий, F или С1-4-алкил. 16 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 14 пр.
Изобретение относится к области медицины, фармакологии и органической химии и касается способа ингибирования ERK2 у пациента с помощью соединений формулы 111-а, новых соединений, композиции для ингибирования действия ERK2, способа ингибирования действия ERK2, GSK-3, Aurora, CDK2 или Lck у пациента, способов лечения опосредованных ERK2, или GSK-3, или Aurora, или CDK2, или Lck заболеваний, способа ускорения синтеза гликогена, способа снижения уровня глюкозы в крови, способа ингибирования образования гиперфосфорилированного Tau белка у пациента, способа ингибирования фосфорилирования -катенина у пациента, способа ингибирования действия ERK2, GSK-3, Aurora, CDK2 или Lck в биологическом образце
