Патенты автора ХОФ Роберт Патрик (NL)

Настоящее изобретение относится к производному трисахарида, пригодному для использования в качестве адъюванта, его получению и применению в медицине. Предложенное производное трисахарида содержит трисахаридное ядро из раффинозы, мелецитозы или мальтотриозы, полностью замещенное группами сложных эфиров жирных кислот и одной-двумя анионными группами, выбранными из сложного эфира серной кислоты или сложного эфира фосфорной кислоты, причем группа сложного эфира жирной кислоты представляет собой сложный эфир прямой, разветвленной, насыщенной или ненасыщенной жирной кислоты с длиной цепи от 4 до 20 атомов углерода. Указанный трисахарид получают путем растворения раффинозы, мелецитозы или мальтотриозы и соответствующей этерификации всех ОН-групп трисахарида. Предложено новое трисахаридное производное, пригодное в производстве адъювантов и вакцин. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 пр., 2 табл., 7 ил.

Изобретение относится к способу получения производного 2-(6-замещенной-1,3-диоксан-4-ил)-уксусной кислоты формулы 1 где R1, R2 и R3 каждый независимо представляет собой С1-4 алкильную группу или где R 1 и R2 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членный циклоалкил, и где Y представляет собой RA-CO-, где RA выбран из группы алкила или арила с 1-12 атомами углерода, из его соответствующего производного 2-(6-замещенной)-1,3-диоксан-4-ил)-уксусной кислоты формулы 2 где R1, R2 и R3 являются такими, как они определены выше, и где X представляет собой галоген, в присутствии межфазного катализатора и оксилирующего агента, заключающемуся в том, что ион четвертичного фосфония формулы 3 где R4, R5 , R6, R7 каждый независимо представляет собой алкил, циклоалкил, аралкил или арил с 1-12 атомами углерода, используют в качестве межфазного катализатора, и ион формулы 4 где Y является таким, как он определен выше, используют в качестве оксилирующего агента, где RA , R4, R5, R 6, R7, в случае если R 4, R5, R6, R7 представляют собой арил или аралкил, могут быть замещены заместителями, выбранными из группы галогенов, алкокси с 1-6 атомами углерода, алкила с 1-6 атомами углерода или нитро

 


Наверх