Патенты автора БОЙС Кристофер В. (US)
Изобретение относится к соединению формулы (IC) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами модуляторов рецептора CRTH2. В формуле (IC)
R1 представляет собой -C(O)-N(R6a)(R6b); I) R6a представляет собой Н, и R6b представляет собой a) -Q-RAH, где RAH представляет собой фенил, и где RAH является незамещенным или замещен одним фрагментом R8, выбранным из группы, состоящей из фтора и -CN; Q выбирают из группы, состоящей из (i) связи; (ii) , где Re представляет собой Н, и Rf представляет собой Н или метил; b) -Q-RHC, где RHC представляет собой С5-С6 циклоалкил, где указанный С5-С6 циклоалкил образует конденсированный цикл с бензольным кольцом и где RHC является незамещенным или замещен 1-2 фрагментами R12, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена и -CN; II) или R6a и R6b вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют R6H, где R6H представляет собой пирролидинил, пиперидинил или пиперазинил, где R6H замещен -Z-RCY, Z представляет собой связь и RCY представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный 1-2 фрагментами R10, выбранными из группы, состоящей из галогена и -CN; R6H необязательно замещен 1-2 фрагментами в R9, где каждый фрагмент R9 представляет собой независимо C1-C3 алкил, галоген или -CN, и R2 является незамещенным фенилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения астмы или аллергического ринита и к способу лечения астмы или аллергического ринита. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться для лечения астмы или аллергического ринита. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 44 пр.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или же сольвату, где пунктирная линия означает возможную дополнительную связь, а означает числа от 0 до 2, b означает числа от 0 до 2, n означает 2, р означает 2, r означает 1, М1 означает атом азота, М2 означает C(R 3), X означает связь или алкиленовую группу с числом атомов углерода от одного до шести, Y означает группу -С(O)-, Z означает связь, алкиленовую группу с числом атомов углерода от одного до шести, алкениленовую группу с числом атомов углерода от одного до шести, группу -С(O)-, -CH(CN)-, -SO2 - или CH2C(O)NR4-, R1 означает группы R2 означает шестичленное гетероарильное кольцо с одним или двумя гетероатомами, выбираемыми независимо друг от друга из атома азота или группы N-O, при этом остающиеся атомы в цикле представлены атомами углерода, пятичленное гетероарильное кольцо с одним, двумя, тремя или четырьмя гетероатомами, выбираемыми независимо друг от друга из атома азота, кислорода или серы, при этом остающиеся атомы в цикле представлены атомами углерода, R32-замещенную хинолинильную группу, R32-замещенную арильную группу, гетероциклоалкильную группу, циклоалкильную группу с числом атомов углерода от трех до шести, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, группу где названное шестичленное гетероарильное кольцо или названное пятичленное гетероарильное кольцо может нести заместитель R6, R12 независимо от других выбирают из группы, состоящей из алкильной группы с числом атомов углерода от одного до шести, гидроксильной группы или атома фтора, при этом в случае, когда R12 означает гидроксильную группу или атом фтора, остаток R 12 не может быть связан с атомом углерода, соединенным с атомом азота, или два заместителя R12 образуют алкильный мостик с числом атомов углерода от одного до двух, направленный от одного атома углерода в кольце к другому, не соседствующему с ним атому углерода в кольце, R 13 независимо от других выбирают из группы, состоящей из алкильной группы с числом атомов углерода от одного до шести, гидроксильной группы, алкоксигруппы с числом атомов углерода от одного до шести или атома фтора, при этом в случае, когда R13 означает гидроксильную группу или атом фтора, остаток R13 не может быть связан с атомом углерода, соединенным с атомом азота, или два заместителя R13 образуют алкильный мостик с числом атомов углерода от одного до двух, направленный от одного атома углерода в кольце к другому, не соседствующему с ним атому углерода в кольце, а значение остальных переменных структурных элементов приведено в описании
Изобретение относится к новым полициклическим соединениям формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения
