Патенты автора Игидов Назим Мусабекович (RU)

Способ получения биологически активного вещества, обладающего антибактериальной активностью, и вещество, полученное этим способом // 2792376

Изобретение относится к биологически активному веществу, обладающему антибактериальной активностью, и способу его получения. Технический результат: получено новое производное 6-аминопенициллановой кислоты - новая неописанная ранее (Z)-6-(2-гидрокси-4-оксо-4-фенилбут-2-енамидо)-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (I), обладающая высоким антибактериальным действием, и способ ее получения. Указанное соединение (I) проявляет низкую токсичность и может найти применение в медицине. 2 н.п. ф-лы, 1 пр., 1 табл.

N-(1-Н-БЕНЗО[d]ИМИДАЗОЛ-2-ИЛ)-2-(2-(ДИФЕНИЛМЕТИЛЕН)ГИДРАЗИНИЛ)-5,5-ДИМЕТИЛ-4-ОКСОГЕКС-2-ЕНАМИД, ОБЛАДАЮЩИЙ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ // 2786673

Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-(1H-бензо[d]имидазол-2-ил)-2-(2-(дифенилметилен)гидразинил)-5,5-диметил-4-оксогекс-2-енамиду формулы 1, обладающему выраженной анальгетической активностью при низкой токсичности. 1 табл.

ПРИМЕНЕНИЕ 2-(2-(4-НИТРОБЕНЗОИЛ)ГИДРАЗОНО)-4-ОКСО-4-(ТИОФЕН-2-ИЛ)БУТАНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА // 2785786

Изобретение относится к 2-(2-(4-нитробензоил)гидразоно)-4-оксо-4-(тиофен-2-ил)бутановой кислоте формулы 1, обладающей анальгетической активностью. Технический результат - анальгетическая активность, проявляемая соединением формулы 1. 1 табл., 1 пр.

ПРИМЕНЕНИЕ 4-(4-БРОМФЕНИЛ)-2-[2-(4-НИТРОБЕНЗОИЛ)ГИДРАЗОНО]-4-ОКСОБУТАНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА // 2785781

Изобретение относится к применению 4-(4-бромфенил)-2-[2-(4-нитробензоил)гидразоно]-4-оксобутановой кислоты формулы 1 в качестве лекарственного средства, обладающего противовоспалительной активностью. Технический результат – выявлена выраженная противовоспалительная активность и низкая токсичность 4-(4-бромфенил)-2-[2-(4-нитробензоил)гидразоно]-4-оксобутановой кислоты. 1 табл., 3 пр.

ПРИМЕНЕНИЕ N-(2-ОКСО-5-(4-ХЛОРФЕНИЛ)ФУРАН-3(2H)-ИЛИДЕН)-4-НИТРОБЕНЗОГИДРАЗИДА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА // 2785782

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к применению биологически активных веществ класса замещенных 3-имино(гадразоно)-3Н-фуран-2-онов. Раскрыто Применение N-(2-оксо-5-(4-хлорфенил)фуран-3(2H)-илиден)-4-нитробензогидразида 1 формулы, в качестве лекарственного средства, обладающего противовоспалительной активностью. Изобретение обеспечивает выраженную противовоспалительную активность при низкой токсичности. 1 табл., 2 пр.

Фуран-2-илметил-2-(2-(дифенилметилен)гидразинил)-5,5-диметил-4-оксогекс-2-еноат, обладающий анальгетической и противовоспалительной активностью // 2784447

Изобретение относится к фуран-2-илметил-2-(2-(дифенилметилен)гидразинил)-5,5-диметил-4-оксогекс-2-еноату формулы (1). Технический результат – получено новое соединение, обладающее выраженной анальгетической и противовоспалительной активностью, а также низкой токсичностью, которое может найти применение в медицине. 1 табл.

Замещенные гидразиды 2-диарилметиленгидразоно-5,5-диметил-4-оксогексановых кислот, обладающие противовоспалительной активностью // 2783158

Изобретение относится к области органической химии, к новым биологически активным веществам класса производных 2,4-диоксогексановых кислот. Предложены замещенные гидразиды 2-диарилметиленгидразоно-5,5-диметил-4-оксогексановых кислот (1-5), где R, R1, R2 определены в формуле изобретения, обладающие выраженной противовоспалительной активностью при низкой токсичности. 1 табл., 6 пр.

ЭТИЛОВЫЙ ЭФИР 2-АМИНО-4-ОКСО-5-[2-(НАФТАЛЕН-1-ИЛ)-2-ОКСОЭТИЛ]-5-ФЕНИЛТИО-1Н-4,5-ДИГИДРОФУРАН-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРОТИВОМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ // 2781224

Изобретение относится к области органической химии, а именно к этиловому эфиру 2-амино-4-оксо-5-[2-(нафтален-1-ил)-2-оксоэтил]-5-фенилтио-1H-4,5-дигидрофуран-3-карбоновой кислоты. Технический результат – получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве лекарственного противомикробного препарата. 1 табл.

БЕНЗИЛАММОНИЙНАЯ СОЛЬ 4-ЭТОКСИКАРБОНИЛ-5-ОКСО-2-(2-ОКСО-2-ФЕНИЛЭТИЛИДЕН)-2,5-ДИГИДРО-1H-ПИРРОЛ-3-ОЛАТА, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ ПРОТИВОМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ // 2781135

Изобретение относится к бензиламмонийной соли 4-этоксикарбонил-5-оксо-2-(2-оксо-2-фенилэтилиден)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-олата формулы I. Технический результат – получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве лекарственного противомикробного препарата. 1 табл.

2-АМИНО-1-БЕНЗАМИДО-5-[2-(НАФТАЛИН-2-ИЛ)-2-ОКСОЭТИЛИДЕН]-4-ОКСО-4,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРРОЛ-3-КАРБОКСАМИД И 2-АМИНО-5-(3,3-ДИМЕТИЛ-2-ОКСОБУТИЛИДЕН)-4-ОКСО-1-[2-(ФЕНИЛАМИНО)БЕНЗАМИДО]-4,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРРОЛ-3-КАРБОКСАМИД, ИНГИБИРУЮЩИЕ ПРОЦЕСС ПОЛИМЕРИЗАЦИИ ТУБУЛИНА И ОБЛАДАЮЩИЕ ЦИТОТОКСИЧЕСКОЙ И ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЯМИ В ОТНОШЕНИИ ЭПИТЕЛИАЛЬНЫХ ОПУХОЛЕЙ ЧЕЛОВЕКА // 2777209

Изобретение относится к применению производных пиррола: 2-амино-1-бензамидо-5-(2-(нафталин-2-ил)-2-оксоэтилиден)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиррол-3-карбоксамида (I) и 2-амино-5-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-4-оксо-1-(2-фениламино)-бензамидо)-4,5-дигидро-1H-пиррол-карбоксамида (II), в качестве цитотоксического и противоопухолевого средства. Соединения I и II эффективно ингибируют полимеризацию тубулина и являются тубулин-деполимеризующими агентами, способствуют селективному накоплению клеток в G2/M-фазах клеточного цикла, имеют высокую аффинность к колхициновому сайту, индуцируют повышение уровня экспрессии расщепленных форм каспазы-3, поли-(АДФ-рибоза)-полимеразы и фосфогистона 2AX, а также подавляют рост опухолей. Токсичность соединений I и II меньше, чем у паклитаксела. Технический результат – эффективная цитотоксическая и противоопухолевая активность. 2 н.п. ф-лы, 7 ил.

2-Амино-1-бензамидо-5-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-4-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамид, вызывающий нарушения фаз клеточного цикла и проявляющий цитотоксическую активность в отношении сарком мягких тканей и гастроинтестинальных стромальных опухолей (ГИСО) // 2765545

Изобретение относится к применению 2-амино-1-бензамидо-5-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-4-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамида I указанной ниже формулы для получения лекарственного противоопухолевого препарата. Соединение проявляет цитотоксическую активность в отношении сарком мягких тканей и гастроинтестинальных стромальных опухолей. 3 ил., 2 табл.

2-Амино-1-(4-бромфенил)-5-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-4-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамид, проявляющий цитотоксическую активность в отношении опухолевых клеток человека // 2753480

Изобретение относится к области медицины, конкретно к 2-амино-1-(4-бромфенил)-5-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-4-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамиду формулы I, который проявляет цитотоксическую активность в отношении опухолевых клеток человека и может найти применение для лечения онкологических заболеваний. 2 ил., 1 табл.

2-Амино-1-бензамидо-5-[2-(нафталин-1-ил)-2-оксоэтилиден]-4-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамид, обладающий цитотоксическими и проапоптогенными свойствами в отношении клеток солидных опухолей человека, в том числе резистентных к химиопрепаратам // 2753479

Изобретение относится к новому 2-амино-1-бензамидо-5-[2-(нафталин-1-ил)-2-оксоэтилиден]-4-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамиду формулы I, обладающему цитотоксическими и проапоптогенными свойствами в отношении клеток солидных опухолей человека, в том числе резистентных к химиопрепаратам. Технический результат: получено новое соединение, проявляющее противоопухолевую активность и низкую токсичность. 3 ил., 2 табл.

Этиловый эфир (5Z)-2-амино-5-[1-бром-2-(4-бромфенил)-2-оксоэтилиден]- 4-оксо-1Н-4,5-дигидрофуран-3-карбоновой кислоты, проявляющий противогрибковую активность // 2654207

Изобретение относится к производным 2-аминофурана, а именно к новым биологически активным веществам - этиловому эфиру (5Z)-2-амино-5-[1-бром-2-(4-бромфенил)-2-оксоэтилиден]-4-оксо-1H-4,5-дигидрофуран-3-карбоновой кислоты формулы I , который может найти применение в качестве лекарственного противогрибкового препарата. Соединение (I) получают взаимодействием этилового эфира (5E)-2-амино-5-[2-(4-бромфенил)-2-оксоэтилиден]-4-оксо-1H-4,5-дигидрофуран-3-карбоновой кислоты с бромом в среде хлороформа. Это соединение представляет собой бесцветное кристаллическое вещество, растворимое в диметилформамиде, уксусной кислоте, при нагревании - в этаноле, устойчивое при хранении. Технический результат - получение соединения, обладающего выраженным противогрибковым действием с минимальной подавляющей концентрацией 2.0 мкг/мл в отношении Candida albicans АТСС 10231, 1.0 мкг/мл в отношении Candida albicans АТСС 885-653. 1 табл., 2 пр.

2-ГИДРОКСИ-4-ОКСО-4-(4'-ХЛОРФЕНИЛ)-БУТ-2-ЕНОАТ 4-МЕТИЛ-2-ПИРИДИЛАММОНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРЯМЫМ АНТИКОАГУЛЯНТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ // 2649140

Изобретение относится к соединению 4-(4'-хлорфенил)-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноат 4-метил-2-пиридиламмония - формулы (I): которое может найти применение в медицине в качестве антикоагулянта прямого действия. 1 табл., 1 пр.

ЭТИЛОВЫЕ ЭФИРЫ 2-АМИНО-1-БЕНЗОИЛАМИНО-4-ОКСО-5-(2-ОКСО-2-АРИЛ-ЭТИЛИДЕН)-4,5-ДИГИДРО-1H-ПИРРОЛИДИН-3-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВУЮ АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ // 2607920

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы Iа-г, где R=СН3O (Iа), С2Н5O (Iб), Br (Iв), Cl (Iг), которые обладают противоопухолевой активностью. Также предложен способ получения соединений формулы Iа-г и их применение для получения лекарственных препаратов для лечения онкологических заболеваний. Соединения проявляют низкую токсичность. 3 н.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 6 пр.

2-АМИНО-1-АРИЛ-5-(3,3-ДИМЕТИЛ-2-ОКСОБУТИЛИДЕН)-4-ОКСО-N-(ТИАЗОЛ-5-ИЛ)-4,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРРОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВУЮ И АНТИРАДИКАЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ // 2605091

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где R представляет собой C6-C10 арил, необязательно замещенный одним или более атомами галогена, или его фармацевтические приемлемые соли. Соединения общей формулы I получают путем взаимодействия 4-R-амино-2-трет-бутил-2,5-дигидро-5-оксофуран-2-илацетата (III) и 2-циано-N-(тиазол-2-ил)ацетамида в присутствии триэтиламина. Исходные реагенты 4R-амино-2-трет-бутил-2,5-дигидро-5-оксофуран-2-илацетат (III) и 2-циано-N-(тиазол-2-ил)ацетамид берут в эквимольном количестве. Триэтиламин берут в количестве от эквимольного до двухкратного избытка по отношению к 2-циано-N-(тиазол-2-ил)ацетамиду и 4R-2-трет-бутил-2,5-дигидро-5-оксофуран-2-илацетату. Взаимодействие осуществляют в среде бензола. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей противоопухолевой и антирадикальной активностью, содержащей в качестве активного ингредиента соединение, имеющее общую формулу I или его фармацевтически приемлемые соли в фармацевтически активном количестве и фармацевтически приемлемый наполнитель. Соединения формулы I предназначены для получения лекарственных препаратов для лечения онкологических заболеваний. Технический результат - 2-амино-1-арил-5-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-4-оксо-N-(тиазол-5-ил)-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамиды, проявляющие противоопухолевую и антирадикальную активность. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил., 5 пр.

N-ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ 2-ГИДРОКСИ-4-ОКСО-4-(41-ХЛОРФЕНИЛ)2-БУТЕНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ // 2429225

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному веществу - N-замещенному амиду 2-гидрокси-4-оксо-4-(41-хлорфенил)2-бутеновой кислоты формулы (I), где R=2,6-(СН3)2С 6Н3 (Iа); 2,4,6-(СН3)3 С6Н2 (Iб), которое проявляет выраженную противомикробную активность и при этом обладает низкой токсичностью

СУКЦИНАТ N-(2,4,6-ТРИМЕТИЛФЕНИЛ)АМИДА 2-(БЕТА-N, N-ДИЭТИЛАМИНОЭТИЛАМИНО)-4-ОКСО-4-(4-МЕТИЛФЕНИЛ)-2-БУТЕНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩУЮ И ПРОТИВОМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ // 2428412

ГИДРОХЛОРИД N-(2,6-ДИМЕТИЛФЕНИЛ)АМИДА 2-( -N,N-ДИЭТИЛАМИНОЭТИЛАМИНО)-4-ОКСО-4-(4-ЭТОКСИФЕНИЛ)-2-БУТЕНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ МЕСТНО-АНЕСТЕЗИРУЮЩУЮ АКТИВНОСТЬ // 2412159

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному веществу - гидрохлориду N-(2,6-диметилфенил)амида 2-( -N,N-диэтиламиноэтиламино)-4-оксо-4-(4-этоксифенил) 2-бутеновой кислоты формулы (I), которое проявляет местно-анестезирующую активность

N-(1,3-ТИАЗОЛ-2-ИЛ) АМИДЫ 2-ДИФЕНИЛМЕТИЛЕНГИДРАЗОНО-5,5-ДИМЕТИЛ-2,4-ДИОКСОГЕКСАНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ // 2345072

Изобретение относится к новым соединениям N-(1,3-тиазол-2-ил)амидам 2-дифенилметиленгидразоно-5,5-диметил-2,4-диоксогексановой кислоты формулы (Iа, б): проявляющим противовоспалительную и анальгетическую активность

2,2,5,5-ТЕТРАБРОМ-1,6-ДИ-(41-МЕТИЛФЕНИЛ)-1,3,4,6-ГЕКСАНТЕТРАОН (I), ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ // 2303025

Изобретение относится к новому 2,2,5,5-тетрабром-1,6-ди-(4 1-метилфенил)-1,3,4,6-гексантетраону формулы (I) который обладает противомикробной активностью