Патенты автора ЛИДДЛ Джон (GB)
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(5-ХЛОР-2-ОКСОБЕНЗО[D]ОКСАЗОЛ-3(2Н)-ИЛ)ПРОПАНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ КМО ИНГИБИТОРОВ // 2693016
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой связь, и R1 представляет собой -галоген или -CN; или X представляет собой -CH2-, и R1 представляет собой -H или -C1-3алкил; или X представляет собой -O-, и R1 представляет собой -C1-4алкил, -(CH2)mCF3, -CHR2CH2OMe, -(CH2)nC3-4циклоалкил, -(CH2)nоксетан, -бензил или -CHR2гетероарил; где гетероарил, выбранный из пиридина, имидазола, пиримидина, пиридазина или оксазола, может быть дополнительно замещен галогеном, метилом, этилом или O; m равен 1 или 2; n равен 0 или 1; R2 представляет собой -H, -метил или -этил; и R3 представляет собой водород, при условии, что соединением формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солью не является 3-(5-хлор-2-оксобензо[d]оксазол-3(2H)-ил)пропановая кислота или 3-(5-хлор-2-оксобензо[d]оксазол-3(2H)-ил)-2-метилпропановая кислота. Также изобретение относится к конкретным соединениям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для применения при лечении состояний или расстройств, опосредованных KMO. 10 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 77 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2-(азаиндол-2-ил)бензимидазола формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород, пергалогенметилС0-5алкил-O- или С1-6алкокси; R3 представляет собой С1-6алкил или С1-6алкоксиС1-6алкил; R4 представляет собой С1-6алкил, пергалогенметилС1-6алкил или незамещенный С3циклоалкилС1-6алкил; А представляет собой C-R5 или N; В представляет собой C-R6 или N; D представляет собой C-R7 или N; при условии, что один из А, В и D представляет собой N; R5, R6 и R8 представляют собой водород; R7 представляет собой водород, C1-6алкокси или гидрокси; R9 представляет собой водород или гидрокси; R10 представляет собой водород или С1-6алкил. Также изобретение относится к конкретным производным 2-(азаиндол-2-ил)бензимидазола и к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные 2-(азаиндол-2-ил)бензимидазола, полезные в качестве ингибиторов PAD4. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 30 пр.
Изобретение относится к новым производным дикетопиперазина, обладающим сильным и избирательным антагонистическим действием на рецептор окситоцина, способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, и их применению в медицине
