Патенты автора РОШЕ Оливье (FR)
Изобретение относится к новым производным диазепана формулы (I) где А, X, R3, R4 , R5, R6, R8, R9, R10, R11, R12, R13 , n и m имеют значения, указанные в описании и формуле изобретения, а также к их физиологически приемлемым солям
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАИНДОЛ-2-КАРБОКСАМИДА // 2417226
Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R1 выбран из группы, состоящей из фенила, незамещенного или замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, (низш.)фенилалкила, в котором фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; R2 представляет собой водород; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом кислорода, при этом упомянутое насыщенное гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, галогена; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, (низш.)алкила, (низш.)гидроксиалкила, (низш.)алкоксиалкила, (низш.)галогеналкила, (низш.)циклоалкилалкила, (низш.)цианоалкила, (низш.)алкилсульфонила, фенила, незамещенного или замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой группу, выбранную из где m представляет собой 0 или 1; n представляет собой 0, 1 или 2; Х представляет собой CR13 R13'; R6, R6', R 7, R7', R8, R8' , R13, R13' независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, (низш.)алкила, галогена; р представляет собой 0 или 1; R9 выбран из (низш.)алкила, циклоалкила, (низш.)циклоалкилалкила; q представляет собой 0 или 1; R10 представляет собой (низш.)алкил; и к их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической и/или обратной агонистической активностью в отношении рецептора гистамина 3, на основе соединений формулы I
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где: А представляет собой арил или 5-членный гетероарил, включающий гетероатом S, возможно замещенные одним-двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, C 1-6-алкила или C1-6-алкокси; n имеет значение 1 или 2; р имеет значение 1,2,3 или 4; q имеет значение 1; r имеет значение 0 или 1; R1 представляет собой С 2-6-алкинил, замещенный арилом, или представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный одним-пятью заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, гидрокси, C 1-6-алкила, C1-6-галогеноалкила, -ОС(O)-С 1-6-алкила, С3-10-циклоалкила, C1-6 -алкокси, возможно замещенного одним, двумя или тремя галогено или замещенного арилом, арила, возможно замещенного галогено или C1-6-алкокси, 5-9-членного гетероарила, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенного C1-6-алкилом, и феноксила, или представляет собой C1-6-алкокси, или представляет собой С3-10-циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, или представляет собой 5-6-членный гетероциклоалкил, включающий один, два или три гетероатома, выбранные из атома азота, кислорода или серы, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, или представляет собой арил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, или представляет собой 5-10-членный гетероарил, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О и S, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенный одним или более чем одним R a, или представляет собой -NRbRc, где Rb представляет собой Н или C1-6-алкил и где Rc представляет собой Н, C1-6-алкил или арил, возможно замещенный одним или более чем одним R a, где Ra выбран из: галогено, циано, оксо, гидрокси, галогенобензолсульфонила, C1-6-алкила, возможно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из 5-10-членного гетероциклоалкила и арила, который возможно замещен галогено или C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкила, C1-6-галогеноалкокси, C1-6-алкокси, возможно замещенного арилом или 5-10-членным гетероарилом, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О и S, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, который возможно замещен C1-6 -алкилом, арилокси, -NH(СО)-С1-6-алкила, -O(CO)-C 1-6-алкила, C1-6-алкилсульфонила, арила, 4-6-членного гетероциклоалкила, включающего один, два или три гетероатома, выбранные из атома азота, кислорода или серы, возможно замещенного гидрокси, C1-6-алкилом или оксо, 5-10-членного гетероарила, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенного C1-6-алкилом или оксо, и ди(С1-6)алкиламино; R2 представляет собой Н, ОН, C1-6-алкил или галогено; а также к их фармацевтически приемлемым солям
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА // 2391338
Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где R1 представляет собой низший алкил или С3-С7-циклоалкил; Х представляет собой C(O) или SO2; m означает 0 или 1; R2 выбирают из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила, низшего алкоксиалкила, незамещенного C3-C7 -циклоалкила, низшего фенилалкила, где фенил является незамещенным или моно- или дизамещенным низшим алкилом, низшим алкокси, галогеном или низшим галогеналкилом, незамещенного пиридила или пиридила, моно- или дизамещенного низшим алкилом, галогеном или низшим галогеналкилом, и -NR3R4, или в том случае, когда Х представляет собой C(O),R2 также может представлять собой низший алкокси или низший алкоксиалкокси, или в том случае, когда m означает 1, R2 также может представлять собой незамещенный фенил или фенил, моно- или дизамещенный низшим алкилом, низшим алкокси, галогеном или низшим галогеналкилом, R3 представляет собой водород или низший алкил; R 4 выбирают из группы, состоящей из низшего алкила, С 3-С7-циклоалкила, С3-С7 -циклоалкила, замещенного фенилом, низшего С3-С 7-циклоалкилалкила, незамещенного фенила или фенила, моно- или дизамещенного низшим алкилом, низшим алкокси, галогеном или низшим галогеналкилом, и низшего фенилалкила, где фенил является незамещенным или моно- или дизамещенным низшим алкилом; или R 3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую еще один гетероатом, выбранный из азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является незамещенной или замещенной одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из низшего алкила, галогена и галогеналкила; и фармацевтически приемлемым солям этих соединений; за исключением 2,2-диметил-N-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил] пропионамида
Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R означает водород или (низш.)алкил; R1 означает (низш.)алкил или (С3-С 7)циклоалкил; Х означает азот, a Y означает углерод или Y означает азот, а Х означает углерод; m означает 0 или 1; Z означает С(O) или SO2; R2 выбирают из группы, состоящей из (низш.)алкила, (С3-С7)циклоалкила или (С3-С7)циклоалкила, замещенного (низш.)алкилом, (низш.)фенилалкила, где фенильное кольцо является незамещенным или моно- или дизамещенным (низш.)алкокси или галоидом, пиридила, моно-или дизамещенного галоидом, и NR3R4 или в случае, когда Z означает С(O), R2 может быть также (низш.)алкокси; R3 означает водород или (низш.)алкил; R4 выбирают из группы, состоящей из (низш.)алкила, (низш.)алкоксиалкила, (С3-С7)циклоалкила, незамещенного фенила или фенила, монозамещенного (низш.)алкокси, или (низш.)фенилалкила, где фенил является незамещенным или моно- или дизамещенным галоидом; или R3 и R4 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 5-, 6-или 7-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, упомянутое гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, галоида и галоидалкила, или является конденсированным с фенильным или циклогексильным кольцом, и к их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям, включающим эти соединения
НОВЫЕ БЕНЗОДИОКСОЛЫ // 2304580
