Патенты автора ГАРСИЯ-ЭЧЕВЕРРИЯ Карлос (CH)
Предложены: комбинация для лечения пролиферативного заболевания, включающая (а) ингибитор фосфоинозит-3-киназы 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламин (соединение В) или его фармацевтически приемлемую соль и (б) соединение, которое модулирует путь Ras/Raf/Mek, выбранное из группы, состоящей из (i) соединения, модулирующего активность киназы Raf, которое является Raf265, SB590885, XL281 или PLX4032; (ii) соединения, модулирующего активность киназы Mek, которое является PD325901, PD-181461, ARRY142886/AZD6244, ARRY-509, XL518, JTP-74057, AS-701255, AS-701173, AZD8330, ARRY162, ARRY300, RDEA436, Е6201, RO4987655/R-7167, GSK1120212 или AS703026, в которой активные ингредиенты в каждом случае присутствуют в свободной форме или в форме их фармацевтически приемлемой соли или гидрата, и предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного применения, соответствующие фармацевтическая композиция и комбинированный препарат и способ лечения пролиферативного теплокровного животного, прежде всего человека. Показан синергизм противоопухолевого действия заявленных сочетаний. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 ил.
ПРОИЗВОДНОЕ ИЗОКСАЗОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА // 2491938
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли, или гидрата, или сольвата для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения рака мочевого пузыря, ободочной кишки, печени, легкого, молочной железы, яичников, поджелудочной железы, желудка, желудочно-кишечного тракта, предстательной железы, головы и шеи и/или крови
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила или 8-(6-метоксипиридин-3-ил)-3-метил-1-(4-пиперазин-1-ил-3-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-2-она или его таутомера, фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, связанного с изменением или разрегуляцией киназы mTOR, выбранного из группы, включающей глиома, болезнь трансплантат-против-хозяина, например, после трансплантации костного мозга, рестеноз, туберозный склероз, лимфангиолейомиоматоз, пигментный ретинит, аутоиммунные заболевания, включая энцефаломиелит, инсулинзависимый сахарный диабет, дерматомиозиты, ревматоидные заболевания, устойчивый к стероидам острый лимфобластный лейкоз, фиброзные заболевания, легочную гипертензию, иммуномодуляцию, синдром Гиппеля-Линдау, синдром Карни, семейный аденоматозный полипоз, синдром юношеского полипоза, синдром Бирт-Хогг-Дюка, семейную гипертрофическую кардиомиопатию, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, нейродегенеративные нарушения, влажную и сухую дегенерацию желтого пятна, истощение мышц (атрофия, кахексия) и миопатии, такие как болезнь Данона, бактериальные и вирусные инфекции, включая милиарный туберкулез, стрептококк группы А, вирус простого герпеса типа I, ВИЧ-инфекция, нейрофиброматоз, включая нейрофиброматоз типа 1, синдром Пейтца-Егерса, или любые их комбинации
Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности анапластической лимфомы (ALK) и слитого белка NPM-ALK
Изобретение относится к производным 4-амино-5-фенил-7-циклобутилпирроло[2,3-d]пиримидина формулы I, в которой R1 обозначает атом водорода, незамещенный (низш.)алкил или атом галогена; R 2 обозначает (низш.)алкил, замещенный гидроксилом, амино-, N-(низш.)алкиламино-, N,N-ди(низш.)алкиламиногруппой, гуанидиногруппой, N-адамантиламиногруппой, N-тетрагидропираниламиногруппой, насыщенным моноциклическим гетероциклическим радикалом, содержащим от 4 до 7 кольцевых члена и 1-2 гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода и серы, который необязательно замещен одним или двумя радикалами, выбранными из гидроксила, (низш.)алкила, необязательно замещенного гидроксилом, (низш.)алкоксикарбонила, карбамоила, фенила и пиридила; радикал формулы R5-(C=Y)-Z-, в которой R5 обозначает незамещенный или замещенный гетероциклическим радикалом (низш.)алкил, где гетероциклическим радикалом является пиперидил, (низш.)алкилпиперазинил или морфолинил; амино, N-(низш.)алкиламиногруппу, в которой (низш).алкильный остаток необязательно замещен фенилом, (низш.)алкилфенилом, (низш.)алкоксифенилом, морфолинилом или N,N-ди(низш)алкиламиногруппой; гетероциклический радикал, представляющий собой пирролидинил, пиперидинил, (низш.)алкилпиперидинил или морфолинил; этерифицированный гидроксил, представляющий собой (низш.)алкокси, в котором (низш.)алкильный остаток необязательно замещен (низш.)алкокси, N-ди(низш.)алкиламиногруппой, (низш.)алкилпиперазинилом или морфолинилом; Y обозначает атом кислорода, а Z либо отсутствует, либо обозначает (низш.)алкил или амино(низш.)алкил; или радикал R6-сульфониламино(низш.)алкил, в котором R6 обозначает незамещенный (низш.)алкил, N,N-ди(низш.)алкиламиногруппу или фенил, необязательно замещенный (низш.)алкилом, (низш.)алкокси или нитрогруппой, при условии, что R2 не обозначает (низш.)алкоксикарбонил или (низш.)алкил, замещенный гидроксилом, если R 1 обозначает водородный атом и R4 обозначает бензил, а Х обозначает -О-; R4 обозначает радикал R7-CR 8(R9)-, в котором R 7 обозначает фенил, каждый из R8 и R9 независимо друг от друга обозначает водородный атом, (низш.)алкил или атом галогена; и Х означает -O- или их соли
