Патенты автора Фазылов Марат Феликсович (RU)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к гематологии, и предназначена для лечения тромбоцитопении. Состав для лечения тромбоцитопении в форме таблетки содержит покрытое пленочной оболочкой Опадрай II ядро, включающее в качестве активного компонента аватромбопаг или его фармацевтически приемлемую соль, в качестве наполнителя - смесь лактозы моногидрата, крахмала и микрокристаллической целлюлозы, в качестве дезинтегранта - кросповидон, качестве опудривающего агента - смесь фармацевтически приемлемой соли стеариновой кислоты с микрокристаллической целлюлозой, в качестве скользящего агента - кремния диоксид коллоидный безводный. Компоненты используются в заявленных количествах. В другом воплощении представлен способ получения указанного состава для лечения тромбоцитопении в форме таблетки. Использование группы изобретений обеспечивает получение состава в таблетированной форме с высокой стабильностью и биодоступностью, при этом способ изготовления указанного состава позволяет получить более высокую точность массы таблетки при дозировании. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области химии и химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения субстанции миглустата ((2R,3R,4R,5S)-1-бутил-2-(гидроксиметил)пиперидин-3,4,5-триола), который включает взаимодействие 2,3,4,6-тетра-О-бензил-Д-глюкопиранозы с борогидридом натрия в смеси дихлорметана и метанола, с получением 2,3,4,6-Тетра-О-бензил-Д-глюцитола, который экстрагируют этилацетатом и после сушки и упаривания органического слоя очищают от следов воды с помощью азеотропной отгонки с толуолом; последовательное окисление 2,3,4,6-Тетра-О-бензил-Д-глюцитола смесью диметилсульфоксида (ДМСО) и оксида фосфора Р2О5 с образованием 1,5-дикарбонильного производного, очистку указанного производного диэтиловым эфиром и его восстановительное аминирование с использованием цианоборгидрида натрия; очистку перекристаллизацией из метанола, полученного реакцией аминирования 2,3,4,6-Тетра-O-бензил-N-бутил-1,5-дидеокси-1,5-Д-глюцитола; его взаимодействие с водородом в присутствии палладия в качестве катализатора, нанесенного на активированный уголь, при давлении водорода, равном одной атмосфере, с образованием (2R,3R,4R,5S)-1-бутил-2-(гидроксиметил)пиперидин-3,4,5-триола с последующей очисткой целевого продукта силикагелем. Технический результат: высокий выход стабильной субстанции миглустата. 10 ил., 1 пр.

Группа изобретений относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности и касается препарата для лечения анемии, связанной с хроническим заболеванием почек, на основе роксадустата. Препарат выполнен в таблетированной форме. Таблетка состоит из ядра, включающего роксадустат и вспомогательные вещества, и пленочной оболочки. В качестве вспомогательных веществ ядро содержит лактозы моногидрат, Компрецел, кроскармеллозу натрия, крахмал, кремний диоксид коллоидный безводный, Коллидон 25 и фармацевтически приемлемые соли стеариновой кислоты в количествах масс. %, указанных в формуле изобретения. В качестве пленочной оболочки используют AquaPolish® Р. Также изобретение относится к способу получения указанного препарата. Предварительно получают концентрат роксадустата путем добавления к субстанции, измельченной лактозы моногидрата, при массовом соотношении 1:4-1:5. Затем измельчают полученный концентрат, к полученной смеси добавляют оставшуюся лактозу моногидрат, Компрецел, кроскармеллозу натрия, крахмал, кремний диоксид коллоидный, повидон и перемешивают до однородности. Полученную смесь опудривают фармацевтически приемлемой солью стеариновой кислоты, прессуют, с последующим нанесением на полученное ядро таблетки пленочной оболочки, составляющей 4,5-5,0% от общей массы препарата путем распыления водной суспензии AquaPolish® Р. На заключительных этапах проводят сушку и охлаждение. Группа изобретений позволяет получить лекарственную форму, стабильную к воздействию внешних факторов окружающей среды, а также улучшить технологические характеристики для ее получения. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к внутренним болезням и фармакологии, и предназначена для лечения анемии. Препарат для лечения анемии, связанной с хроническим заболеванием почек, в форме таблетки, состоит из ядра, включающего роксадустат и вспомогательные вещества, и пленочной оболочки. В качестве вспомогательных веществ ядро содержит лактозы моногидрат, Компрецел, кроскармеллозу натрия, крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, Коллидон 25 и фармацевтически приемлемые соли стеариновой кислоты. В качестве пленочной оболочки применяют AquaPolish® P. Компоненты используются в заявленных количествах. В другом воплощении обеспечивается способ получения указанного препарата. Использование группы изобретений позволяет повысить однородность и стабильность лекарственной формы, улучшить технологические характеристики для ее получения, а также оптимизировать профиль высвобождения роксадустата. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается способов получения препаратов антиоксидантного и мембранопротекторного действия с высоким содержанием действующего вещества. Способ получения таблетированной формы этилметилгидроксипиридина сукцината - препарата антиоксидантного действия форте, характеризуется тем, что получают гранулят методом гранулирования в кипящем (псевдоожиженом) слое из смеси предварительно просеянных субстанций этилметилгидроксипиридина сукцината, каолина, микрокристаллической целлюлозы и увлажнителя - 5-7% водного раствора повидона, опудривают гранулят смесью кремния диоксида коллоидного, кальция стеарата, талька, карбоксиметилкрахмала натрия, полученную смесь подвергают сухой грануляции с последующим прессованием в таблетки, содержащие 250-500 мг этилметилгидроксипиридина сукцината, нанесением на них оболочки распылением суспензии пленкообразователя на основе гипромеллозы. 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к биотехнологии, в частности к новому способу получения антисмысловых соединений, которые могли бы быть использованы в качестве фармацевтических субстанций препаратов для облегчения симптомов спинальной мышечной атрофии. Предложенный способ получения модифицированного тиофосфатного олигонуклеотида, содержащего 2'-O-(2-метоксиэтил)рибонуклеотиды структуры UCACUUUCAUAAUGCUGG, где каждый нуклеозид содержит 2'-O-(2-метоксиэтил) модифицированный остаток сахара, предусматривает синтез олигонуклеотида на твердофазном носителе с использованием амидофосфитного метода. Для получения тиофосфатных групп используют 3-[(диметиламинометилен) амино]-3Н-1,2,4-дитиазол-5-тион (DDTT) в 30% растворе пиридина в ацетонитриле, проводят деблокирование добавлением насыщенного раствора аммиака в присутствии этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевой соли в течение 3 суток при комнатной температуре. Затем проводят последовательно очистку олигонуклеотидов методом ионно-обменной хроматографии на колонке Tosoh Super-Q 5PW с использованием Трис-HCl буфера, рН 7.0, с добавлением 10% раствора ацетонитрила в воде, и затем Трис-HCl буфера, рН 7.0, с добавлением перхлората натрия и 10% раствора ацетонитрила в воде, методом обращенно-фазовой хроматографии на колонке Waters xBridge ВЕН С18 с использованием буфера, представляющего собой раствор ацетата триэтиламмония в воде, рН 7.0, и затем буфера, представляющего собой раствор ацетата триэтиламмония в 80% водном растворе ацетонитрила, рН 7.0, и методом гель-фильтрации с последующим выделением целевого продукта при высушивании лиофилизацией. Изобретение позволяет получить продукт более высокой степени очистки. 8 ил., 4 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицине. Раскрыт способ получения препарата антиоксидантного действия в форме пролонгированного высвобождения, характеризующийся тем, что просеянную смесь этилметилгидроксипиридина сукцината и гидроксипропилметилцеллюлозы с вязкостью 2700-5040 мПа⋅с смешивают с предварительно полученным увлажняющим агентом, представляющим собой водный раствор гидроксипропилметилцеллюлозы с вязкостью 4,8-7,2 мПа⋅с, гранулируют смесь в кипящем (псевдоожиженном) слое, полученные гранулы опудривают стеаратом магния и кремния диоксидом коллоидным, подвергают сухой грануляции с последующим прессованием в таблетки и нанесением пленочной оболочки. Таблетки имеют улучшенный фармакологический профиль высвобождения. 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для очищения кишечника. Раскрыт набор для получения слабительного лекарственного препарата, состоящего из трех частей в виде сухих форм для смешивания с водой. Первая часть содержит полиэтиленгликоль 75,0-125,0 г, сульфат натрия 7,0-11,0 г, хлорид натрия 1,5-2,5 г и хлорид калия 0,5-1,5 г; вторая часть содержит полиэтиленгликоль 30,0-50,0 г, хлорид натрия 3,0-3,5 г, хлорид калия 1,0-1,5 г, и бикарбонат натрия 16,0-25,0 г; и третья часть содержит L-аскорбиновую кислоту 40,0-60,0 г. В способе очищения кишечника указанные части после смешивания с водой вводят в виде раствора перорально в два этапа, на первом этапе вводят раствор, полученный смешиванием с водой части 1 слабительного лекарственного препарата, а на втором этапе вводят раствор, полученный смешиванием с водой частей 2 и 3 слабительного лекарственного препарата. Группа изобретений обеспечивает улучшение вкусовых свойств препарата и небольшой объем принимаемой жидкости. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 табл., 7 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения аватромбопага или его малеата. Соединение соответствует нижеуказанной структурной формуле (I), обладает свойствами агониста рецептора тромбопоэтина (аТПО-р) и может найти применение для лечения тромбоцитопении. (1)Способ заключается в том, что к раствору 2-ацетил-4-хлоротиофена (1) в диэтиловом эфире добавляют по каплям Вr2, проводят экстракцию этиловым эфиром уксусной кислоты (EtOAc), остаток растворяют в этиловом спирте, добавляют тиомочевину, подвергают кипячению. Полученный остаток растворяют в смеси EtOAc/гексан, имеющей соотношение по объему 1:1, выпавший после охлаждения до комнатной температуры, отфильтрованный осадок 4-(4-хлоротиофен-2-ил)тиазол-2-амина (2) промывают смесью EtOAc/гексан и сушат в вакууме при комнатной температуре, растворяют в диоксане и добавляют N-бромсукцинимид с получением 4-(4-хлоротиофен-2-ил)тиазол-4-бром-2-амин (3), а также характерную примесь 5-бромо-4-(5-бромо-4-хлоротиофен-2-ил)тиазол-2-амина, который затем вступает в реакции аналогично (3), растворяют продукт в ацетонитриле, добавляют 1-циклогексилпиперазин и триэтиламин, проводя реакцию при кипячении. Выпавший при охлаждении осадок 4-(4-хлоротиофен-2-ил)-5-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)тиазол-2-амина (4) отфильтровывают, промывают водой, гексаном и диэтиловым эфиром и сушат, добавляют полученный продукт к раствору в пиридине 5-хлоро-6-(4-(этоксикарбонил)пиперидин-1-ил)никотиновой кислоты (7), который предварительно получен добавлением к раствору этил-пиперидин-4-карбоксилата (5) в диметилсульфоксиде 5,6-дихлорникотиновой кислоты (6) и триэтиламина, с последующим нагреванием до температуры 150°С, кристаллизацией, промыванием водой, гексаном, сушкой при комнатной температуре и растворением (7) в пиридине. Затем к охлажденному раствору смеси (4) и (7) добавляют оксихлорид фосфора (РОСl3) так, чтобы температура смеси не превышала 10°С, нагревают до комнатной температуры, проводят реакцию кристаллизации, полученный кристаллический осадок этилового эфира аватромбопага (8) промывают водой и гексаном, сушат порошок, растворяют в смеси толуола и этилацетата, имеющей соотношение по объему 10 к 1, очищают с помощью флеш-хроматографии на силикагеле, суспендируют в смеси дистиллированной воды и тетрагидрофурана, добавляют натрия гидрооксид при комнатной температуре, перемешивают, разбавляют водой, добавляют к полученному раствору уксусную кислоту до установления рН=5-5.5, перемешивают при комнатной температуре до окончания кристаллизации и формирования осадка аватромбопага (9). Полученный осадок отфильтровывают и промывают водой, смесью тетрагидрофурана с водой, затем повторно водой, гексаном и этилацетатом, и сушат с последующей при необходимости обработкой полученного продукта малеиновой кислотой для получения малеата аватромбопага. Способ позволяет исключить нагревание при гидролизе эфира, значительно снизить характерную примесь 5-бромо-4-(5-бромо-4-хлоротиофен-2-ил)тиазол-2-амина до следовых количеств и улучшить очистку получаемых промежуточных соединений. Выход получаемого продукта 94,5%, чистота по данным ЯМР 98%. 3 пр.

Изобретение относится к новому улучшенному способу получения роксадустата формулы 11 . Роксадустат используется при лечении анемии и хронической почечной недостаточности. Способ заключается в том, что получают трифторметансульфонат реакцией 2-гидрокси-5-фторацетофенона с ангидридом трифторметилсульфоновой кислоты в дихлорметане в присутствии пиридина, к трифторметансульфонату добавляют 1,3-бис(дифенилфосфино) пропан и катализатор ацетат палладия (II) и проводят реакцию в среде монооксида углерода под вакуумом до образования промежуточного продукта формулы 3 , который растворяют в метаноле, добавляют борогидрид натрия, полученную смесь лактона формулы 4 и его раскрытой формы 4'' переводят в лактон (5)-3-метил-5-феноксиизобензофуран-1(3Н)-он реакцией с сухим поташем в среде фенола, полученный лактон (5), толуол, триметилборат и тионилхлорид нагревают, концентрируют, экстрагируют органическим растворителем и сушат, получая метиловый эфир 2-(1-хлорэтил)-4-феноксибензойной кислоты (6). Последний подвергают реакции с добавлением этилового эфира п-толуолсульфонил глицина, йодида натрия, карбоната калия и N,N-диметилформамида до образования 2-(1-(N-метоксикарбонилметил-(толуол-4-сульфонил)-амино)этил)-метилового эфира 4-феноксибензойной кислоты (7), к которому добавляют метанол и метоксид натрия до образования соединения формулы 8 , затем из соединения формулы 8 реакцией в смеси метилового спирта и воды при добавлении гидроксида натрия и перемешивании при 80-90°С в течение 10 часов получают кислоту формулы 9 , амидируют кислоту с получением амида формулы 10 путем добавления к раствору кислоты формулы 9 в ацетонитриле диизопропилэтиламина, гидрохлорида этилового эфира глицина и (2-(1Н-бензотриазол-1-ил)-1,1,3,3-тетраметилуронийгексафторфосфата (HBTU), и подкисляют уксусной кислотой до рН=4.0-4.5, либо проводят реакцию смеси полученного амида формулы 10, этилового спирта и воды при добавлении гидроксида натрия при перемешивании при комнатной температуре в течение 10-15 часов. После окончания реакции смесь фильтруют, разбавляют водой и подкисляют уксусной кислотой до рН=4.0-4.5, перемешивают, а затем осадок отфильтровывают, промывают водой, гексаном и диэтиловым эфиром с последующей сушкой полученного порошка роксадустата формулы 11 . Способ позволяет получить целевой продукт с выходом до 86% и высокой степенью чистоты (до 98%) без дополнительной очистки. 2 ил., 3 пр.
Изобретение относится к области медицины, фармакологии и химико-фармацевтической промышленности и касается средств, обладающих влиянием на неврологические и мнестические функции человека. Задача настоящего изобретения состоит в разработке стабильной, экономически целесообразной, промышленно реализуемой, препаративной формы N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона. Поставленная задача решается путем смешивания N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона и отобранных фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ с водой. Создание лекарственной формы в таком виде позволяет расширить технологические возможности и экономическую целесообразность производства готового лекарственного средства. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 пр.
Изобретение относится к области медицины и пищевой промышленности и касается способа получения таблетированных витаминных комплексов, предупреждающих тошноту и рвоту. Средство в виде витаминного комплекса, пригодного для восполнения дефицита различных питательных веществ в организме и при заболеваниях, связанных с их недостатком, а также для предупреждения тошноты и рвоты в форме таблеток, проявляющих лечебно-профилактический эффект против тошноты и рвоты при беременности, характеризующееся тем, что содержит имбирь Zingiber officinalis в виде сухого экстракта корней, фолиевую кислоту, Витамин B6, фармакологически приемлемый источник кальция и вспомогательные вещества - сорбит, магния стеарат и диоксид кремния. Предложен также способ его получения путем гранулирования и сушки при определенных условиях с последующим прессованием. Средство представляет собой эффективную, простую в использовании витаминную добавку с лечебно-профилактическим эффектом, которая имеет безопасную продолжительность приема. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 пр.

Изобретение относится к области психоневрологии, в частности к средствам для лечения нарушений иннервации. Композиция, представляющая собой твердую пероральную дозированную форму, содержащую 4-Аминопиридин (INN fampridine, USAN dalfampridine), который является органическим соединением с химической формулой C5H4N-NH2 в качестве активного начала, а также вещество, замедляющее высвобождение. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 8 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения таблеток терифлуномида, покрытых оболочкой, характеризующийся тем, что отбирают фракции терифлуномида и вспомогательных компонентов, включающих смесь наполнителя, выбранного из лактозы, кальция гидрофосфата, микрокристаллической целлюлозы или их комбинации, дезинтегранта, выбранного из натрия карбоксиметилкрахмала, крахмала прежелатинизированного, и антифрикционного агента, путем их просеивания через сита со средними размерами отверстий 0,14-0,20 мм, перемешивают до гомогенного состояния с последующим формованием смеси в виде таблетки при давлении прессования 15-20 кН/см2 и нанесением пленочной оболочки. Изобретение обеспечивает оптимизацию состава и технологического процесса получения таблеток, оптимальные характеристики высвобождения активного начала. 3 з.п. ф-лы, 2 пр.
Изобретение относится к области фармакологии и клинической медицины и касается фармацевтической композиции Лаквинимод (Laquinimod, 5-chloro-N-ethyl-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-N-phenyl-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamide) в свободном виде и/или в виде фармацевтически приемлемой соли при изготовлении готового лекарственного средства для лечения и/или облегчения, и/или задержки течения, прогрессирования рассеянного склероза. В качестве вспомогательных веществ композиция содержит молочный сахар, крахмал и/или производные крахмала, желатин, тальк и/или парафин. Изобретение дает возможность расширить арсенал средств для лечения рассеянного склероза с высокой биодоступностью. 2 з.п. ф-лы, 5 пр.

Настоящее изобретение относится к области фармакологии и клинической медицины и описывает фармацевтическую композицию в виде таблеток, содержащую модулятор рецептора S1P, представляющий собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол и/или его фармацевтически приемлемую соль и вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат кальция или стеарат магния, при определенном содержании компонентов. Композиция более стабильна и имеет меньше побочных эффектов. 2 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и области психоневрологии, в частности к средствам для лечения рассеянного склероза. Композиция (твердая оральная дозированная форма) пригодна для сублингвальной, буккальной доставки или доставки через слизистую десны (Z)-2-циано-3-гидрокси-бут-2-эноик кислоты-(4′-трифторметилфенил)-амид (Терифлуномида) в качестве активного начала. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 7 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения рассеянного склероза, включающую терифлуномид в качестве активного начала и вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, мас.%: терифлуномид - 3,0-13,5; лактоза и/или лудипресс LCE -48,5-65,0; крахмал - 7,0-16,0; микрокристаллическая целлюлоза и/или гипромеллоза - 20,0-30,0; коллидон VA-64 - 3,5-4,5; стеарат магния - 0,8-1,2; аэросил - 0,8-1,2; бенецел МР-824 - 13,5-15,5
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, и касается фармацевтических композиций, применяемых для профилактики и лечения заболеваний нервной системы

Изобретение относится к медицине, конкретно к неврологии, кардиологии, акушерству и гинекологии, а также хирургии и травматологии, а именно к лекарственным средствам, обладающим цитопротекторной активностью
Изобретение относится к медицине, а именно к средству для профилактики и лечения гриппа, которое содержит метил-1-адамантилметиламина гидрохлорид, 2-этилтиобензимидазола гидробромид и фармацевтически приемлемый наполнитель, и обладает высоким лечебным эффектом, а также повышает защитные функции организма, выносливость и период реконвалесценции, не усугубляя патогенетические механизмы, вызываемые вирусом гриппа, при следующем соотношении в мас.%: метил-1-адамантилметиламина гидрохлорид 5-15; 2-этилтиобензимидазола гидробромид 15-50; наполнитель остальное

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх